Клиническая фармакология лекарств при их интравагинальном введении


Цитировать

Полный текст

Открытый доступ Открытый доступ
Доступ закрыт Доступ предоставлен
Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Аннотация

Статья посвящена особенностям интравагинального пути введения лекарств. Вагинальный путь введения лекарств является привлекательным с двух точек зрения. Во-первых, это возможность быстрой доставки препарата непосредственно в очаг заболевания. Во-вторых, особенности влагалищного эпителия (низкая метаболическая активность в отношении ксенобиотиков), относительно благоприятная для кислотоустойчивых молекул водная среда, хорошая васкуляризация органа и попадание абсорбированных веществ в кровоток, минуя печень, создают благоприятные условия для использования препаратов системного действия. В настоящее время существует много систем вагинальной доставки лекарств: растворы, кремы, мази, гели, тампоны, суппозитории, капсулы, пессарии, губки и вагинальные устройства модифицированного высвобождения (например, кольца). Несмотря на удобство применения, вагинальный путь введения лекарств может быть сопряжен с определенными особенностями, такими как различия в толщине слизистой в разные периоды менструального цикла и в разные периоды жизни, вариации кислотности вагинального секрета, вероятность вытекания лекарственной формы, воздействие на слизистую влагалища и локальный микробиоценоз, вероятный дискомфорт при использовании некоторых лекарственных форм. В статье описаны анатомические и гистологические особенности влагалища, влияющие на всасывание различных субстанций, приведена информация о фармакокинетике лекарств, в том числе назначаемых для лечения вагинальных инфекций. Заключение. Несмотря на многочисленные особенности, интравагинальное введение является одним из распространенных и широко изучаемых методов доставки лекарств. При назначении препаратов необходимо учитывать различия в их фармакокинетике, наблюдающиеся как в разные периоды жизни пациенток, так и в разные периоды менструального цикла, и связанные с этим возможные колебания системной концентрации лекарств. Лекарства, применяемые для достижения исключительно местного эффекта, должны характеризоваться минимальной системной абсорбцией и минимальным влиянием на локальный иммунитет и естественный биоценоз влагалища.

Полный текст

Доступ закрыт

Об авторах

Олег Букарович Талибов

ФГБОУ ВО «Московский государственный медико-стоматологический университет имени А.И. Евдокимова» Минздрава России

к.м.н., доцент кафедры терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи

Список литературы

  1. Macht D.I. On the absorption of drugs and poisons through vagina. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1918; 10(7): 509-22.
  2. Rock J., Barker R.H., Bacon W.B. Vaginal absorption of penicillin. Science. 1947; 105(2714): 13. https://dx/doi/org/10.1126/science.105.2714.13.
  3. Patel L.G., Warrington S.J., Pearson R.M. Propranolol concentrations in plasma after insertion into the vagina. Br. Med. J. (Clin. Res. Ed). 1983; 287(6401): 1247-8. https://dx/doi/org/10.1136/bmj.287.6401.1247.
  4. De Ziegler D., Bulletti C., De Monstier B., Jaaskelainen A.S. The first uterine pass effect. Ann. N. Y. Acad. Sci. 1997; 828: 291-9. https://dx/doi/ org/10.1111/j.1749-6632.1997.tb48550.x.
  5. Paavonen J. Physiology and ecology of the vagina. Scand. J. Infect. Dis. 1983; 40(Suppl.): 31-5.
  6. Молчанов О.Л., Кира Е.Ф. Микроэкосистема влагалища. Особенности функционирования в норме. Акушерство и гинекология Санкт-Петербурга. 2018; 1: 65-8. [Molchanov O.L., Kira E.F. Microecosystem of the vagina. Features of normal functioning. Obstetrics and gynecology of Saint Petersburg. 2018; 1: 65-8. (in Russian)].
  7. Stanek R., Gain R.E., Glover D.D., Larsen B. High performance ion exclusion chromatographic characterization of the vaginal organic acids in women with bacterial vaginosis. Biomed. Chromatogr. 1992; 6(5): 231-5. https://dx/doi/ org/10.1002/bmc.1130060506.
  8. Choudhury A., Das S., Kar M. A review on novelty and potentiality of vaginal drug delivery. Int. J. Pharm. Technol. Res. 2011; 3(2): 1033-44.
  9. Katz D.F., Dunmire E.N. Cervical mucus. Problems and opportunities for drug delivery via the vagina and cervix. Adv. Drug Deliv. Rev. 1993; 11(3): 385-401.
  10. Huang S.M., Lertora J.J.L., Markey S.P., Atkinson A.J. Jr., eds. Atkinson’s principles of clinical pharmacology. 3rd ed. Elsevier; 2012.
  11. Woolfson A.D., Malcolm R.K., Gallagher R. Drug delivery by the intravaginal route. Crit. Rev. Ther. Drug Carrier Syst. 2000; 17(5): 509-55.
  12. Chen S.C., Lewis R.E., Kontoyiannis D.P. Direct effects of non-antifungal agents used in cancer chemotherapy and organ transplantation on the development and virulence of Candida and Aspergillus species. Virulence. 2011; 2(4): 280-95. https://dx/doi/org/10.4161/viru.2.4.16764.
  13. Тихомиров А.Л., Олейник Ч.Г. Рациональная терапия кандидозного и смешанного вульвовагинитов. Consilium medicum. 2005; 7(3): 214-7.
  14. Jakab A., Mogavero S., Forster T.M., Pekmezovic M., Jablonowski N., Dombradi V. et al. Effects of the glucocorticoid betamethasone on the interaction of Candida albicans with human epithelial cells. Microbiology (Reading). 2016; 162(12): 2116-25. https://dx/doi/org/10.1099/mic.0.000383.
  15. Wang F.J., Liu Z.H., Wu W.X., Bai H.H., Dong H.Y. Species distribution and in vitro antifungal susceptibility of vulvovaginal Candida isolates in China. Chin. Med. J. (Engl.). 2016; 129(10): 1161-5. https://dx/doi/org/10.4103/0366-6999.181964.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
Скачать

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах