Aromazin: printsip deystviya

Abstract


Рак молочной железы (РМЖ) является наиболее частым онкологическим заболеванием у женщин Поиск альтернативных подходов к эндокринной терапии опухолей направлен как на увеличение эффективности лечения тамоксифен-резистентных форм РМЖ, так и на создание препаратов с минимальным количеством побочных эффектов. В то время как механизм действия тамоксифена основан на антагонизме с рецептором эстрогенов, существуют и другие способы прерывания данного пролиферативного каскада. Другая стратегия заключается в угнетении синтеза эстрогенов. Ключевым ферментом данного процесса является ароматаза, которая осуществляет конверсию андрогенов в эстрогены. Внимание к этому ферменту как к потенциальной терапевтической мишени возникло относительно давно, когда выяснилось что угнетение ароматазы лежит в основе противоопухолевого действия аминоглютемида. В настоящее время разрешены к клиническому применению три ингибитора ароматазы третьего поколения. Два препарата, а именно аримидекс (Arimidex, Anastrozole) и фемара (Letrozole, Femara), относятся к классу нестероидных ("обратимых") ингибиторов. Третье средство, аромазин (Aromasin, Exemestane), является стероидным ("необратимым") ингибитором упомянутого фермента и часто классифицируется как инактиватор ароматазы. Все три современных ингибитора ароматазы продемонстрировали многообещающие результаты в ходе клинических испытаний.

Full Text

Restricted Access

About the authors

E N Imyanitov

References

  1. Имянитов Е.Н., Хансон К.П. Молекулярная генетика в клинической онкологии. Сибирск. онкол. журн. 2004; 2-3: 40-7.
  2. Imyanitov E.N, Hanson K.P. Mechanisms of breast cancer. Drug Discov. Today: Dis Mech 2004; 1: 235-45.
  3. Miller W.R. Biological rationale for endocrine therapy in breast cancer. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab 2004; 18: 1-32.
  4. Jordan V.C. Selective estrogen receptor modulation: concept and consequences in cancer. Cancer Cell 2004; 5: 207-13.
  5. O'Regan R.M, Jordan V.C. The evolution of tamoxifen therapy in breast cancer: selective oestrogen - receptor modulators and downregulators. Lancet Oncol 2002; 3: 207-14.
  6. Riggs B.L, Hartmann L.C. Selective estrogen - receptor modulators - mechanisms of action and application to clinical practice. N Engl J Med 2003; 348: 618-29.
  7. Smith I.E, Dowsett M. Aromatase inhibitors in breast cancer. N Engl J Med 2003; 348: 2431-42.
  8. Campos S.M. Aromatase inhibitors for breast cancer in postmenopausal women. Oncologist 2004; 9: 126-36.
  9. Goss P. Anti - aromatase agents in the treatment and prevention of breast cancer. Cancer Control 2002; 9 (2 Suppl.): 2-8.
  10. Lake D.E, Hudis C. Aromatase inhibitors in breast cancer: an update. Cancer Control 2002; 9: 490-8.
  11. Ligibel J.A, Winer E.P. Clinical differences among the aromatase inhibitors. Clin Cancer Res 2003; 9 (1 Pt 2): 473S-9S.
  12. Santen R.J. Inhibition of aromatase: insights from recent studies. Steroids 2003; 68: 559-67.
  13. Morandi P, Rouzier R, Altundag K et al. The role of aromatase inhibitors in the adjuvant treatment of breast carcinoma: the M. D. Anderson Cancer Center evidence - based approach. Cancer 2004; 101: 1482-9.
  14. Coombes R.C, Hall E, Gibson L.J et al. Intergroup Exemestane Study. A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. N Engl J Med 2004; 350: 1081-92.

Statistics

Views

Abstract - 12

Cited-By


Refbacks

  • There are currently no refbacks.


Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License.

This website uses cookies

You consent to our cookies if you continue to use our website.

About Cookies