Nowadays, the search for new effective and safe medicines for the treatment of acid-dependent gastrointestinal diseases remains an urgent problem of modern pharmacology.The aim of this study was an experimentally study of the anti-ulcer activity of 2-phenyl-9-diethylaminoethylimidazo[1,2-a]benzimidazole dinitrate on the model of damage to the gastric mucosa caused by the administration of 80% ethanol and prednisolone combination (20 mg/kg).Materials and methods. To simulate the damage to the gastric mucosa, the experimental animals (white male Wistar rats) were administrated with prednisone at the rate of 20 mg/kg and 80% ethyl alcohol at the dose of 0.6 ml/100 g of the animal body weight. Prednisolone was dissolved in 80% alcohol. Antisecretory antiulcer agents actively used in clinical practice, were selected as reference drugs: ranitidine (30 mg/kg, 10 mg/kg and 3 mg/kg) and omeprazole (3 mg/kg, 1 mg/kg and 0.3 mg/kg). The studied compound was used at the doses of 30 mg/kg, 10 mg/kg and 3 mg/kg. All the substances under study were administered intragastrically with the use of an atraumatic probe. Results. It has been established that the benzimidazole derivative in the studied doses contributes to a dose-dependent reliable reduction in the area and depth of ulcerative lesions of the gastric mucosae relative to the control and reference drugs (ranitidine and omeprazole). In addition, in the maximum studied dose (30 mg/kg), the proportion of the animals with ulcerative lesions significantly decreases by more than 2 times. The calculated ED50 values for the benzimidazole derivative and ranitidine were 5.09 mg/kg and 38.23 mg/kg, respectively.Conclusion. The obtained experimental data indicate that the benzimidazole derivative has a pronounced dose-dependent antiulcer effect on the model of ethanol-prednisolone erosive-ulcerous defects of the rats’ gastric mucosae, which is superior to the effects of the reference preparations. It makes its further study promising.
Поиск новых эффективных и безопасных лекарственных средств для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта до настоящего времени остаётся актуальным вопросом фармакологии.Цель данного исследования - экспериментальное изучение противоязвенной активности субстанции динитрата 2-фенил-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-а]бензимидазола на модели повреждения слизистой оболочки желудка, вызванной введением комбинации 80% этанола и преднизолона (20 мг/кг).Материалы и методы. Для моделирования повреждения слизистой оболочки желудка экспериментальным животным (белые крысы-самцы линии Wistar) вводили преднизолон из расчета 20 мг/кг и 80% этиловый спирт в дозе 0,6 мл на 100 г массы тела животных. Преднизолон растворяли в 80% спирте. В качестве препаратов сравнения были выбраны антисекреторные противоязвенные средства, активно применяемые в клинической практике: ранитидин (30 мг/кг, 10 мг/кг и 3 мг/кг) и омепразол (3 мг/кг, 1 мг/кг и 0,3 мг/кг). Изучаемое соединение использовалось в дозах 30 мг/кг, 10 мг/кг и 3 мг/кг. Все исследуемые вещества вводились внутрижелудочно с помощью атравматичного зонда.Результаты и обсуждение. Установлено, что производное бензимидазола в исследуемых дозах способствует дозозависимому достоверному относительно контроля и препаратов сравнения (ранитидина и омепразола) снижению площади и глубины язвенных поражений слизистой оболочки желудка. Кроме того, в максимальной исследованной дозе (30 мг/кг) достоверно снижается более чем в 2 раза доля животных с язвенными поражениями. Расчетные значения ЕД50 для производного бензимидазола и ранитидина составили 5,09 мг/кг и 38,23 мг/кг, соответственно.Заключение. Полученные экспериментальные данные свидетельствуют о том, что производное бензимидазола оказывает выраженный дозозависимый противоязвенный эффект на модели этанол-преднизолоновых эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки желудка крыс, превосходящий эффекты препаратов сравнения, что делает перспективным его дальнейшее изучение.