Post-Graduate Student. S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
аспирант отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
Dr. Biol. Sci. (Pharmacology), Professor, Leading Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
д. биол. н., ведущий научный сотрудник отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
PhD (Biochemistry), Senior Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
к. м. н., старший научный сотрудник отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
PhD (Organic Chemistry), Leading Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
к. хим. н., ведущий научный сотрудник отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
PhD (Organic Chemistry), Senior Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
к. хим. н., старший научный сотрудник отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
Post-Graduate Student. S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
аспирант отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
Dr. Biol. Sci. (Pharmacology), Professor, Head of the Laboratory of Nanotechnologies, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
д. биол. н., профессор, заведующий лабораторией нанотехнологий отдела нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
Doct. of Med. Sci. (Pharmacology), Professor, Head, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology
д. м. н., профессор, заведующий отделом нейрофармакологии им. С. В. Аничкова
The experimental data concerning anticonvulsant activity of new compounds, NMDA (IEM-1921, IEM-1791, IEM-2181) and AMPA (IEM-1460) antagonists, synthesized at the Dept. of NeuroPharmacology, in both NMDA and nicotine models of seizures reproduced in CBA mice are represented in the paper. The maximal anticonvulsant activity in a NMDA model was revealed for IEM-2181, an organic monosalt of alkylconstituted derivative of imidazole-4.5-lbcarbonic acid. IEM-2181 170 mg/kg completely blocked all seizure and behavioral signs of NMDA 170 mg/ kg administered intraperitoneally. At the same time, IEM-1460 (5 mg/kg), an antagonist of AMPA receptors, blocked seizures and behavioral hyperactivity induced by ip administration of nicotine (14 mg/kg). Thus, anticonvulsive activity of new antagonists of NMDA and AMPA receptors was established in models of NMDA and nicotine seizures.
В работе представлены результаты исследования противосудорожной активности новых соединений в модели судорог у мышей линии СВА, вызванных введением N-метил-D-аспратата (NMDA) или никотина. В работе исследовали фармакологическую активность антагонистов NMDA рецепторов ИЭМ-1921, ИЭМ-1791, ИЭМ-2181 и антагониста АМРА рецепторов ИЭМ-1460, синтезированных в Отделе нейрофармакологии им. С. В. Аничкова. В результате выявлено, что наибольшую противосудорожную активность, индуцированную введением NMDA, проявляет антагонист NMDA рецепторов ИЭМ-2181, представляющий собой органическую моносоль алкилзамещенной производной имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты. Так, ИЭМ-2181 в дозе 170 мг/кг полностью купировал проявления судорожной и двигательной активности, вызванной введением NMDA в дозе 170 мг/кг. Антагонист АMPA рецепторов ИЭМ-1460 в дозе 5 мг/кг полностью устраняет проявления судорожной и поведенческой гиперактивности, вызванной введением никотина в дозе 14 мг/ кг. Таким образом, установлена противосудорожная активность новых антагонистов NMDA рецепторов в модели судорог, вызванных введением N-метил-D-аспратата (NMDA) и никотина, у мышей линии СВА.