In the in vivo study in rabbits the effect of vildagliptin at 5 mg / kg body weight of the functional activity of the protein transporter P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) was studied. P-gp activity was evaluated by its pharmacokinetics marker substrate - fexofenadine after a single intragastric administration. Applying vildagliptin for 14 days led to an increase in the maximum concentration of fexofenadine, its half-life, area under the concentration-time curve from zero to the last point of drawing blood, area under the concentration-time curve from zero to infinity, and the retention time of marker substrate and reduce the overall clearance rate of absorption and distribution volume, indicating that the inhibition of the functional activity of the protein transporter at the level of the whole organism.
В исследовании in vivo на кроликах изучено влияние вилдаглиптина на функциональную активность белка-транспортера гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок). Активность P-gp оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата -фексофенадина после однократного внутрижелудочного введения. Применение вилдаглиптина в дозе 5 мг/кг массы тела в течение 14 дней приводило к повышению максимальной концентрации фексофенадина, его периода полувыведения, площади под фармакокинетической кривой концентрация - время от нуля до последней точки забора крови, площади под фармакокинетической кривой концентрация - время от нуля до бесконечности, а также времени удерживания маркерного субстрата и снижению общего клиренса, коэффициента абсорбции и объема распределения, что свидетельствует об ингибировании функциональной активности белка-транспортера на уровне целостного организма.