Том 18, № 1 (2020)

Целью обзора было проанализировать нейрохимические и нейрофизиологические механизмы функционирования грелиновой системы, роль грелинов в функциях организма и адаптивного поведения. Основное внимание уделено участию грелинов в механизме подкрепления и формировании аддиктивного поведения. В начале обзора приводится историческая справка о первых работах в области изучения грелина и идентификации его рецептора. Далее описаны генетический контроль, молекулярный предшественник грелина и молекулярные формы грелина, данные о его рецеторах. В частности, показано распределение рецепторов, грелин-продуцирующих клеток в мозге и их участие в различных физиологических функциях организма. Описаны гипоталамические функции грелинов, включая влияние на энергетический баланс, регуляцию метаболизма глюкозы, пищевое поведение, эндокринные функции, взаимодействие с гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системой. Показана прямая связь грелина с системой кортиколиберина в головном мозге, а именно описана активация гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы как возможный механизм, через который грелин регулирует ряд физиологических процессов. Экстрагипоталамическое действие грелина может быть реализовано посредством модуляции механизмов подкрепления и аддикции. На основе собственных и литературных исследований делается вывод о снижении потребления алкоголя и психоактивных средств при блокаде рецепторов грелина. В частности показано, что алкоголизация матерей влияет на активность грелиновой системы в пренатальный и ранний постнатальный периоды развития у потомства крыс. Рассмотрено также участие грелина в процессах памяти и обучения. Проанализирована дальнейшая перспектива изучения и практического применения фармакологических средств на основе грелинов.

Фальсификация лекарственных средств является глобальной проблемой в современном мире.

Цель работы — анализ состояния проблемы фальсификации лекарств на российском фармацевтическом рынке и мер противодействия созданию и распространению фальсификатов лекарственных средств.

Методы. Сбор, систематизация и анализ современных данных научной литературы и результатов собственных исследований по соответствующей проблеме.

Результаты. Доля фальсифицированной фармацевтической продукции в России может достигать 12 %. Наиболее распространенная категория фальсифицированных лекарств на российском фармацевтическом рынке — так называемые препараты-копии. Представлены визуальные отличительные признаки поддельных лекарственных препаратов. По данным анкетирования работников аптек, с фальсифицированными лекарствами встречались в своей практике 22,5 % провизоров и фармацевтов. Обсуждается эффективность мер борьбы с фальсификатами лекарств в России. Огромные надежды в этом плане возлагаются на систему мониторинга лекарств Track and Trance.

Заключение. Борьба с фальсификатами лекарств должна быть системной с участием всех заинтересованных сторон. Выявлять фальсификаты необходимо на всех этапах продвижения лекарственных средств от производителя до потребителя. Производителям лекарств важно распространять информацию об отличительных признаках своей оригинальной продукции. Росздравнадзору оперативно информировать аптечные сети о выявленных фальсификатах. Работникам аптек следует владеть современными методами выявления фальсификата. Потребителям лекарств необходимо использовать возможности новой системы мониторинга лекарственных средств Track and Trance.

Изучена способность отваров надземных частей 17 видов растения караганы (Caragаna Lam.) предупреждать утрату условного рефлекса пассивного избегания после максимального электрошока. Как антиамнестические средства были эффективны 8 видов. Восстановление двигательных компонентов ориентировочного рефлекса, утраченных после максимального электрошока, ускоряли по различным показателям 15 из 17 видов. Неэффективны были к. красивая, к. древовидная в этом тесте. Наиболее высокую церебропротективную активность по сумме тестов проявили отвары к. крупноцветковой, к. низкорослой, к. гривастой, к. мелколистной, к. узколистной, к. алтайской, к. карликовой, к. кустарника, к. колючей, к. бурятской.

Работа посвящена анализу научных исследований крупного отечественного токсиколога и фармаколога Николая Васильевича Лазарева (1895–1974). Приведена его биография, рассмотрены основные научные труды и личность ученого. В конце статьи приведены основные монографии Н.В. Лазарева.

При сравнении характера изменения общей мощности спектра электроэнцефалограммы (ЭЭГ) под воздействием холинергических препаратов у интактных и овариоэктомированных кроликов-самок в хроническом эксперименте установлено, что стерелизация животных вызывала нарушение взаимодействия между М- и Н-холинергическими механизмами. Блокада М-холинорецепторов метамизилом в обеих группах приводила к увеличению общей мощности спектра (ОМС) ЭЭГ, тогда как параллельная стимуляции Н-холинорецепторов галантамином у интактных самок значительно увеличивала ОМС ЭЭГ, а у стерилизованных кроликов, наоборот, происходило ее уменьшение. Сочетанное применение блокатора Н-холинорецепторов ганглерона с ингибитором ацетилхолинэстеразы галантамином снижало ОМС ЭЭГ у интактных животных и увеличивало у овариоэктомированных кроликов по сравнению с введением одного ганглерона. Таким образом, действие М,Н-холиноблокаторов в сочетании с ингибитором ацетилхолинэстеразы у овариоэктомированных кроликов меняется на противоположное в сравнении с интактными самками.

Производные кумарина используются ограниченно в медицине во многом из-за отсутствия оптимальных лекарственных форм, создание которых затруднено из-за плохой растворимости их в воде. В настоящее время проводятся исследования по синтезу макромолекул, объединяющих в своем составе различные структурные фрагменты, что позволит привести к усилению биологической активности синтезированных производных кумарина по сравнению с природными кумаринами.

Целью данной работы было изучение центрального действия новых соединений на основе кумарина — ИЭМ-2262, ИЭМ-2263, ИЭМ-2266, ИЭМ-2267 — на эмоциональное и исследовательское поведение у крыс.

Материалы и методы. Для оценки поведения крыс линии Вистар использовали методы «открытого поля» и «приподнятого крестообразного лабиринта». В качестве вещества сравнения применяли нейропротектор Мексидол (200 мг/кг в/бр, Фармасофт, Россия).

Результаты и их обсуждение. Показано, что кумарины (10–50 мг/кг в/бр) обладают мягким психотропным, преимущественно противотревожным и седативным действием. 7-Алкоксикумарины (ИЭМ-2262 и ИЭМ-2266) и 4-аминокумарины (ИЭМ-2263 и ИЭМ-2267) обладают разной чувствительностью в открытом поле по сравнению с эффектами в приподнятом крестообразном лабиринте. После введения 4-аминокумаринов (ИЭМ-2263 и ИЭМ-2267) проявлялись анксиолитические свойства в приподнятом крестообразном лабиринте, а в результате введения 7-алкоксикумаринов (ИЭМ-2262) снижалось число болюсов дефекаций в открытом поле, что связано не только со страхом новизны, но в большей степени с противострессорным действием. Таким образом, новые соединения из группы производных кумарина обладают мягким транквилизирующим и противострессорным эффектами и могут быть использованы в дальнейшем при посттравматических стрессовых расстройствах с паническими атаками.

В последние несколько лет депрессивные расстройства — одна из глобальных проблем современного общества. Многие вопросы, относящиеся к данной тематике, до сих пор остаются открытыми для обсуждения. Достоверно известно, что тропические рыбки Danio rerio (zebrafish) являются наиболее изученным и практичным модельным объектом доклинических исследований. Они имеют ряд преимуществ по сравнению с различными представителями данного класса и даже другими лабораторными животными. В связи с разнообразием и высокой степенью развития нейронов, экспрессирующих различного рода нейротрансмиттеры, Danio rerio отлично подходят для моделирования стресса и депрессии с последующей оценкой медикаментозного устранения проявлений данного состояния.

Цель. Выявление и оценка различий в поведении у рыб Danio rerio при воздействии неселективных антидепрессантов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Методы. В данном исследовании была использована модель погружения группы Danio rerio в состояние стресса и депрессии путем острого воздействия кофеином и последующего применения антидепрессантов со своевременной регистрацией и обработкой полученных результатов.

Результаты. Воздействие сертралина на группу Danio rerio с целью выведения из состояния стресса и депрессии оказалось более эффективным в сравнении с полученными результатами применения в качестве антидепрессанта амитриптилина.

Выводы. Сертралин в терапевтической концентрации обладает большей скоростью выведения из состояния тревоги и депрессии, что в свою очередь позволяет утверждать о его большей эффективности. Во врачебной практике лучше назначать препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с целью достижения более скорого эффекта.