Антихолинэстеразная и антиоксидантная активность новых бинарных конъюгатов γ-карболинов

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Новые синтезированные бинарные конъюгаты тетрагидро-γ-карболинов, содержащие дитриазольные спейсеры разной длины, обладали выраженной антихолинэстеразной и антиоксидантной активностью, потенциальной способностью блокировать индуцируемую ацетилхолинэстеразой агрегацию бета-амилоида, в отличие от исходного прототипа Димебона. Всё это делает их перспективными кандидатами для дальнейшего исследования в качестве препаратов для лечения болезни Альцгеймера. Особого внимания заслуживает конъюгат с межтриазольным гексаметиленовым спейсером, который можно рассматривать как препарат — лидер в данном ряду соединений.

Об авторах

Г. Ф. Махаева

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Автор, ответственный за переписку.
Email: gmakh@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

Е. Ф. Шевцова

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: shevtsova@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

Н. П. Болтнева

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: gmakh@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

Н. В. Ковалёва

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: gmakh@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

Е. В. Рудакова

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: gmakh@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

Л. Г. Дубова

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: gmakh@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

П. Н. Шевцов

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: gmakh@ipac.ac.ru
Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

С. О. Бачурин

Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук

Email: gmakh@ipac.ac.ru

член-корреспондент РАН

Россия, 142432, Московская обл., г. Черноголовка

Список литературы

  1. Ustyugov A., Shevtsova E., Bachurin S. // Mol. Neurobiol. 2015. V. 52. № 2. P. 970–978.
  2. Doody R. S., Gavrilova S. I., Sano M., Thomas R. G., Aisen P. S., Bachurin S. O., Seely L., Hung D. // Lancet. 2008. V. 372. № 9634. P. 207–215.
  3. Bharadwaj P. R., Bates K. A., Porter T., Teimouri E., Perry G., Steele J. W., Gandy S., Groth D., Martins R. N., Verdile G. // Trans. Psychiatry. 2013. V. 3. P. e332.
  4. Bachurin S., Bukatina E., Lermontova N., Tkachenko S., Afanasiev A., Grigoriev V., Grigorieva I., Ivanov Y. U., Sablin S., Zefirov N. // Ann. N. Y. Acad. Sci. 2006. V. 939. № 1. P. 425—435.
  5. Lane R. M., Potkin S. G., Enz A. // Int. J. Neuropsycho-pharmacol. 2006. V. 9. № 1. P. 101–124.
  6. Inestrosa N. C., Dinamarca M. C., Alvarez A. // FEBS J. 2008. V. 275. № 4. P. 625–632.
  7. Rosini M., Simoni E., Bartolini M., Soriano E., Marco-Contelles J., Andrisano V., Monti B., Windisch M., Hutter-Paier B., Mcclymont D. W., Mellor I. R., Bolognesi M. L. // ChemMedChem. 2013. V. 8. № 8. P. 1276–1281.
  8. Соколов В. Б., Аксиненко А. Ю., Горева Т. В., Епишина Т. А., Самсонова А.Н. // ЖОХ. 2018. Т. 88. № 6. С. 1266–1269.
  9. Makhaeva G. F., Sokolov V. B., Shevtsova E. F., Kovaleva N. V., Lushchekina S. V., Boltneva N. P., Rudakova E. V., Aksinenko A. Y., Shevtsov P. N., Neganova M. E., Dubova L. G., Bachurin S. O. // Pure and Appl. Chem. 2017. V. 89. № 8. P. 1167—1184.
  10. Hatfield M. J., Potter P. M. // Expert Opin. Ther. Pat. 2011. V. 21. № 8. P. 1159–1171.
  11. Makhaeva G. F., Lushchekina S. V., Boltneva N. P., Serebryakova O. G., Rudakova E. V., Ustyugov A. A., Bachurin S. O., Shchepochkin A. V., Chupakhin O. N., Charushin V. N., Richardson R. J. // Bioorg. Med. Chem. 2017. V. 25. № 21. P. 5981–5994.
  12. Taylor P., Lappi S. // Biochemistry. 1975. V. 14. № 9. P. 1989–1997.
  13. Moreira P. I., Siedlak S. L., Aliev G., Zhu X., Cash A. D., Smith M. A., Perry G. // J. Neural. Trans. 2005. V. 112. № 7. P. 921–932.
  14. Wilbur K. M. B. F., Shapiro O. W. // Arch. Biochem. 1949. V. 24. № 2. P. 305–313.
  15. Re R., Pellegrini N., Proteggente A., Pannala A., Yang M., Rice-Evans C. // Free Radic. Biol. Med. 1999. V. 26. № 9/10. P. 1231–1237.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© Российская академия наук, 2019

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах