Биофармацевтическое изучение стоматологического геля берберина бисульфата

Актуальность. Отсутствие единых требований к дизайну фармацевтической разработки стоматологических гелей - особенно в аспекте единых биорелевантных подходов к оценке высвобождения активного ингредиента in vitro - затрудняет гармонизацию результатов международных исследований между собой и замедляет выход на рынок новых эффективных препаратов. Цель работы - провести апробацию комплекса биофармацевтических тестов - диффузии в агаровый слой и биодеградации в биологической жидкости, на примере стоматологического геля берберина бисульфата. Материал и методы. В эксперименте сравнивали образцы стоматологических гелей берберина бисульфата, полученные в предыдущих исследованиях, на основе гидроксиэтилцеллюлозы и комбинации полоксамеров. Диффузию проводили в слое стерильного агарового геля, при закладывании 1,0 г геля в лунку диаметром 10,0 мм, по величине диаметра окрашенной зоны при термостатировании (37 °С) в течение 60 мин. Биодеградацию в среде ротовой полости изучали на тестере «Растворение» ERWEKA DT-800, аппарате «Вращающаяся лопасть» (скорость вращения 50 об/мин) в среде калий-фосфатного буферного раствора рН 7,0 при температуре 37±0,1 °С для 1,0 г геля в течение 60 мин. Результаты. Показано преимущество использования комбинированной гелевой основы полоксамеров перед гидроксиэтилцеллюлозой и ее влияние на скорость высвобождения берберина бисульфата. Экспериментальный образец геля на основе полоксамеров подвергался биодеградации в течение часа, что вместе с высокими показателями мукоадгезии дает возможность предположить длительную экспозицию препарата при применении in vivo. Выводы. Для анализируемых составов стоматологических гелей берберина бисульфата, изготовленных на основе комбинации полоксамеров и гидроксиэтилцеллюлозы, было показано различие в кинетике и полноте высвобождения методом диффузии в агар. Биодеградация стоматологического геля берберина бисульфата на основе комбинации полоксамеров оценивалась в течение 60 мин и была полной. Необходимо также отметить, что образец оставался адгезивным к подложке в течение первой половины испытания и практически не подвергался деструкции.