Разработка технологии получения наночастиц нифедипина для улучшения его растворимости

Введение. Нифедипин, представитель класса 1,4-дигидропиридинов, занял прочное место в арсенале врачей для лечения разнообразных сердечно-сосудистых заболеваний. Сосудорасширяющее и антигипертензивное действие нифедипина делают его ценным инструментом в борьбе с гипертонией и другими сердечно-сосудистыми патологиями. Низкая растворимость в воде является распространенной проблемой для фармацевтических субстанций, таких как нифедипин, ограничивая их биодоступность и эффективность. Это приводит к снижению терапевтического эффекта и необходимости увеличения дозировки, что, в свою очередь, может увеличить риск побочных эффектов. Нанотехнологии предлагают перспективный подход к преодолению этого барьера, позволяя создавать лекарственные формы с улучшенными фармакокинетическими свойствами.

Цель исследования – разработка методики повышения растворимости нифедипина путем получения наночастиц с использованием высокоэнергетической шаровой мельницы.

Материал и методы. В работе использовали нифедипин (Тамико, Сирия), метанол (Biosolve Chimie, Франция), дигидрофосфат калия, гептансульфонат натрия и ортофосфорную кислоту (85%) (Isolab, Германия), очищенную воду и Твин 20 (Merck, Германия). Измельчение нифедипина проводили с использованием высокоэнергетической шаровой мельницы (Retsch PM 400). В ходе исследовательской работы профиль растворения наночастиц нифедипина и нифедипина изучали путем исследования их насыщенного раствора методом ВЭЖХ.  Для характеристики размеров измельченных образцов, их исследовали с помощью сканирующей электронной микроскопии (СЭМ).

Результаты. Применение высокоэнергетической шаровой мельницы (Retsch PM 400) позволило получить наночастицы нифедипина с существенно улучшенными характеристиками растворимости. Установлено, что растворимость наночастиц нифедипина составила (90,5 мкг/мл), что в 38 раз выше, чем у исходной субстанции (2,34 мкг/мл).

Выводы. Результаты исследования демонстрируют эффективность использования высокоэнергетической шаровой мельницы для получения наночастиц нифедипина со значительно повышенной растворимостью. Эти результаты открывают новые возможности для разработки лекарственных форм нифедипина с улучшенной биодоступностью.