ФАЗОВЫЕ ДИАГРАММЫ БИНАРНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СИСТЕМЫ «ДИКЛОФЕНАК - МЕКСИДОЛ»: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ДВОЙНОЙ ЭВТЕКТИКИ

Эвтектики часто считают фармацевтическими несовместимостями из-за возможных осложнений в технологии лекарственных форм, тем не менее сами эвтектики могут представлять интерес как перспективная формообразующая основа для разработки новых лекарств с прогнозируемыми биофармацевтическими характеристиками. С целью установления свойств бинарной лекарственной системы «диклофенак - мексидол» исследованы фазовые равновесия в твердой дисперсной системе «диклофенак - мексидол», а также проведены доклинические испытания противовоспалительной активности эвтектического состава рассматриваемой системы. Исследование бинарной системы «диклофенак - мексидол» проводили на дифференциальном сканирующем калориметре ДСК-500, обеспеченном пакетом прикладных программ для автоматической обработки результатов эксперимента. В настоящей работе под названием «диклофенак» использована соответствующая кислота, а именно 2-[(2,6-дихлорфениламино) фенил] уксусная кислота (CAS-15307-86-5), полученная осаждением из раствора натрия диклофенак (ФС 42-0260-07) минеральной кислотой и затем очищенная многократной перекристаллизацией из этанола до получения одинаковой температуры плавления (ДСК) вещества в двух последних фракциях (Гпл 158,3±0,2 °С). Также использован мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат), код CAS 127464-43-1 (Обнинская химико-фармацевтическая компания), который оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу (Гпл 112 °С). Доклинические испытания противовоспалительной активности эвтектической смеси диклофенака с мексидолом осуществляли в сравнении с чистым диклофенаком на 30 интактных лабораторных беспородных крысах обоего пола средней массой 200-250 г. Получена и испытана новая лекарственная модель противовоспалительного и болеутоляющего препарата на основе эвтектической системы «диклофенак - мексидол». Приведены данные фазовых равновесий системы «диклофенак - мексидол». Установлено, что эвтектика реализуется при соотношении 30:70 мол. % (33,2:66,8 масс. %) с температурой плавления 92 °С. Противовоспалительная активность эвтектики оказалась более чем в 6 раз выше активности диклофенака.

дифференциальная сканирующая калориметрия, диклофенак, мексидол, эвтектика, диаграмма фазовых равновесий, каррагенин, противовоспалительная активность