Открытый доступ Открытый доступ  Доступ закрыт Доступ предоставлен  Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Том 24, № 2 (2021)

Статьи

МНОГОКОМПОНЕНТНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: ПРЕИМУЩЕСТВА ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Николаев С.М., Шантанова Л.Н., Хобракова В.Б., Разуваева Я.Г., Чукаев С.А., Хитрихеев В.Е.

Аннотация

На основе анализа рецептуры лекарственных препаратов рассмотрены перспективы применения многокомпонентных препаратов в клинической практике. Многие заболевания обусловлены стрессом, неправильным образом жизни, связанным с гиподинамией, нарушением питания, а также экологическим неблагополучием. В этой ситуации необходима регулирующая фармакотерапия комплексными препаратами на системном уровне, обеспечивающая коррекцию по иерархической лестнице управления жизненными процессами, мобилизацию внутренних резервов поддержания здоровья, сопряжение действия ингредиентов комплекса с функциональными системами больного. В народной медицине многих стран, традиционной восточной медицине на протяжении тысячелетий используются многокомпонентные (комплексные, комбинированные, сложные) лекарственные препараты, содержащие в своём составе несколько ингредиентов, два и более активных фармакологических веществ. Включение ряда лекарственных компонентов в одной готовой лекарственной форме создаёт большие удобства для больного, избавляя его от необходимости принимать множество отдельных лекарств, соблюдая очередность их приёма, и испытывать неудобства при лечении и профилактике болезни. С позиции доказательной медицины многокомпонентные препараты выдержали тысячелетние испытания, в них заложен многовековой опыт их успешного применения, и сегодня именно такие препараты традиционной медицины представляют наибольший интерес для исследований. Выраженная эффективность комбинированного препарата обусловлена потенцированием действия ингредиентов с однонаправленной активностью, но с разными механизмами. Благодаря уменьшению доли компонентов в комплексе снижается риск развития нежелательных эффектов при их приеме. Малые дозы компонентов сложного препарата позволяют модулировать естественные процессы восстановления здоровья, сопровождая действие основных веществ и создавая условия для проявления активности сопутствующих элементов комплекса. Комплексные лекарства отличаются рядом преимуществ: удобством в применении; потенцированием эффектов; ограничением риска побочных реакций; снижением стоимости препарата; системным действием комплекса как фармакотерапевтической системы. Таким образом, традиционные комбинированные лекарства как средства с доказанной эффективностью и безопасностью в течение тысячелетий представляют наибольший интерес в настоящее время.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):3-8
pages 3-8 views

ВКЛЮЧЕНИЕ ФОТОСЕНСИБИЛИЗАТОРА РАДАХЛОРИНА В ПОЛИМЕРНЫЕ МИКРОЧАСТИЦЫ КАК ПЕРСПЕКТИВНОЕ НАПРАВЛЕНИЕ УЛУЧШЕНИЯ ЕГО ЭФФЕКТИВНОСТИ ПРИ ФОТОДИНАМИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ОПУХОЛЕЙ

Мирошкина А.М., Кречетов С.П., Соловьева Н.Л., Краснюк И.И.

Аннотация

Широкое применение фотодинамической терапии как метода лечения онкологических заболеваний связано с его высокой эффективностью и относительно меньшим числом побочных эффектов. Разработки путей включения фотосенсибилизаторов в полимерные микрочастицы в качестве системы доставки позволяют увеличить накопление таких частиц клетками опухоли и уменьшить проявление системных нежелательных эффектов. На основе биосовместимого блок-сополимера молочной и гликолевой кислот методом двойной эмульсии получены микрочастицы с включением фотосенсибилизатора радахлорина, перфтордекалина и магнитных наночастиц. Показано, что воздействие на полученные микрочастицы светового излучения, используемого при фотодинамической терапии, сопровождается образованием синглетного кислорода, интенсифицируемого при наличии в полимерной матрице микрочастиц перфтордекалина и магнитных наночастиц. Результаты исследований позволяют рассматривать полученные микрочастицы в качестве депо радахлорина для местного применения при фотодинамической терапии опухолей.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):9-14
pages 9-14 views

СОДЕРЖАНИЕ ФЕНОЛОВ (В ТОМ ЧИСЛЕ ФЛАВОНОИДОВ) И АНТИОКСИДАНТОВ В ЛИСТЬЯХ VISCUM ALBUM L. И PYRUS COMMUNIS L

Аджиахметова С.Л., Червонная Н.М., Поздняков Д.И., Оганесян Э.Т.

Аннотация

Приведены результаты химического исследования полифенолов омелы белой (Viscum album L.) и груши обыкновенной (Pyrus communis L.) с целью сравнения составов указанных соединений, что может иметь важное значение при совместном практическом использовании обоих растений в качестве лечебно-профилактических средств. Цель исследования. Сравнение составов полифенолов омелы белой и груши обыкновенной для определения возможного совместного практического использования обоих растений в качестве лечебно-профилактических средств. Материал и методы. Объектом исследования явились листья омелы белой, произрастающей на груше обыкновенной. Сырье -листья обоих растений, собранных в фазу плодоношения. Количественное определение флавоноидов выполняли на спектрофотометре СФ-102 спектрофотометрическим методом. Общее содержание фенольных соединений устанавливали спектрофотометрически по продуктам их окисления с реактивом Фолина-Чокальтеу. Суммарное содержание антиоксидантов определяли амперометрическим методом, используя градуировочный график зависимости выходного сигнала от концентрации кверцетина и галловой кислоты. Результаты. Максимальное содержание флавоноидов в извлечениях из листьев омелы белой и груши обыкновенной достигается при экстракции сырья 50%-ным спиртом этиловым и составляет 0,552±0,004% и 2,63±0,010% соответственно. Наибольшее содержание суммы фенольных соединений отмечено в извлечениях из листьев омелы белой и груши обыкновенной, если экстрагент - 50%-ный спирт этиловый, и составляет 2,679±0,009% и 13,14±0,16% соответственно. Амперометрическим методом установлено суммарное содержание антиоксидантов в анализируемых извлечениях из листьев омелы белой и груши обыкновенной. Оптимальным экстрагентом явился спирт этиловый 50%-ный. Выводы. Учитывая близость химических составов полифенольных соединений листьев омелы белой и груши обыкновенной, можно использовать листья обоих растений в лечебно-профилактических целях.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):15-22
pages 15-22 views

КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ СУММЫ ФЛАВОНОИДОВ В МЯГКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЕ С ЭКСТРАКТОМ ПИОНА САДОВЫХ СОРТОВ НА ОСНОВЕ ГЕЛЯ ТИЗОЛЬ

Накарякова Н.И., Люст Е.Н., Махотина М.В., Пескова А.А., Соловьева В.В., Хорошавина А.Д.

Аннотация

Пион садовых сортов, ввиду богатого химического состава, представляет интерес в области создания фитопрепаратов для лечения дерматологических заболеваний. При разработке лекарственных препаратов важной составляющей является оценка качества продукта на всех этапах с использованием методик, дающих достоверные данные. Цель исследования - разработка методики количественного определения одной из основных групп биологически активных веществ - флавоноидов, в мягкой лекарственной форме с экстрактом пиона садовых сортов сухим для применения данной методики на различных этапах контроля качества данной лекарственной формы. Для достижения цели выполнена модификация методики спектрофотометрического определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в экстракте пиона садовых сортов сухом. Поскольку анализ мягкой лекарственной формы является затруднительным, что связано с необходимостью извлечения анализируемых веществ из мазевой основы, проведены комплексные исследования по подбору оптимального растворителя, соотношения объемов извлечения и 2%-ного раствора алюминия хлорида и времени устойчивости комплекса флавоноидов с хромогенным реагентом. В результате проведенных исследований выбран экстрагент - спирт этиловый 70%-ный, навеска мази 1,0 г, аликвотная часть извлечения 2 мл, соотношение аликвоты с хромогенным реагентом 1:1, время образования устойчивого комплекса 30 мин. В данных условиях получено содержание флавоноидов в мази с экстрактом пиона садовых сортов сухого 0,338±0,015%, которое максимально приближено к содержанию данной группы биологически активных веществ в экстракте.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):23-28
pages 23-28 views

ФАРМАКОГНОСТИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ПЫЛЬЦЫ PINUS SYLVESTRIS L. И PINUS PUMILA (PALL) REGEL

Эрдынеева С.А., Ширеторова В.Г., Раднаева Л.Д.

Аннотация

Цель работы. Описание внешних и анатомо-диагностических признаков пыльцы, проведение фитохимического анализа и испытаний для определения доброкачественности сырья, выявление элементного состава пыльцы сосны обыкновенной (Pinus sylvestris) и кедрового стланика (Pinuspumila), произрастающих на территории Республики Бурятия. Материал и методы. Исследованы образцы пыльцы P. sylvestris (PS) и P. pumila (РР), собранной в мае-июне 2020 г. на территории Республики Бурятия. Показатели качества пыльцы определяли согласно ОФС «Лекарственное растительное сырье» ГФ XIV, сумму флавоноидов и сумму свободных аминокислот - спектрофотометрическим методом, содержание дубильных веществ и аскорбиновой кислоты - по фармакопейным методикам. Определение количественного содержания элементов в пыльце проводили на атомно-абсорбционном спектрофотометре Solaar Мб после предварительного разложения с концентрированной азотной кислотой в микроволновой системе MARS 6. Результаты. Пыльца исследуемых видов сосен представляет собой мелкодисперсный порошок, от светло-желтого до желтого (PS) и от желтого до темно-желтого (РР) цвета. Запах слабый специфический, вкус сладковатый. Микроскопия пыльцевых зерен показала, что они имеют сходное строение для обоих видов сосен и состоят из тела и двух воздушных мешков. В пыльце PS и РР установлено наличие флавоноидов, дубильных веществ, аминокислот, полисахаридов, аскорбиновой кислоты Определены показатели доброкачественности сырья: влажность - 7,15-8,06%; общая зола - 2,68-3,22 %; зола нерастворимая в 10% HCL-0,18-0,13%. Наибольшее количество экстрактивных веществ из пыльцы извлекается 60%-ным спиртом этиловым: PS - 35.51%, РР - 32.64%. Выявлено содержание в пыльце флавоноидов (0,64-0,83%), свободных аминокислот (2,45-3,65%), дубильных веществ (0,32-0,76%), аскорбиновой кислоты (33,84-34,21 мг). Наибольшими по содержанию макроэлементами в исследуемой пыльце являются калий (11493-12942 мг/кг) и магний (925-1045 мг/кг), микроэлементами - марганец (65-155 мг/кг) и цинк (44-54 мг/кг). Содержание тяжелых металлов в пыльце обоих видов значительно ниже ПДК, установленных для лекарственных растительных средств (ЛРС). Выводы. В результате фармакогностического исследования пыльцы Pinus sylvestris (PS) и Pinus pumila (РР), произрастающих на территории Бурятии, определены основные внешние и анатомо-диагностические признаки пыльцы и их сходство для PS и РР. Установлено наличие флавоноидов, дубильных веществ, аминокислот, полисахаридов, аскорбиновой кислоты в пыльце обоих видов сосен. Показатели доброкачественности пыльцы PS и РР соответствуют требованиям для порошкового ЛРС и цветочной пыльцы-обножки. Анализ количественного содержания основных групп биологически активных веществ показал, что пыльца РР содержит больше свободных аминокислот и дубильных веществ, а пыльца PS - несколько больше флавоноидов и аскорбиновой кислоты. Анализ элементного состава показал, что пыльца PS и РР богата макро- и микроэлементами, особенно калием, магнием, марганцем, железом и цинком. По содержанию тяжелых металлов исследуемая пыльца соответствует требованиям, предъявляемым к ЛРС. Полученные в результате проведенных исследований данные могут быть использованы при создании новых фитопрепаратов из пыльцы, а также для введения ее в официнальную медицину в качестве лекарственного растительного сырья.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):29-34
pages 29-34 views

ФАЗОВЫЕ ДИАГРАММЫ БИНАРНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СИСТЕМЫ «ДИКЛОФЕНАК - МЕКСИДОЛ»: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ДВОЙНОЙ ЭВТЕКТИКИ

Ткаченко М.Л., Лосева М.А., Жнякина Л.Е., Лямин А.В.

Аннотация

Эвтектики часто считают фармацевтическими несовместимостями из-за возможных осложнений в технологии лекарственных форм, тем не менее сами эвтектики могут представлять интерес как перспективная формообразующая основа для разработки новых лекарств с прогнозируемыми биофармацевтическими характеристиками. С целью установления свойств бинарной лекарственной системы «диклофенак - мексидол» исследованы фазовые равновесия в твердой дисперсной системе «диклофенак - мексидол», а также проведены доклинические испытания противовоспалительной активности эвтектического состава рассматриваемой системы. Исследование бинарной системы «диклофенак - мексидол» проводили на дифференциальном сканирующем калориметре ДСК-500, обеспеченном пакетом прикладных программ для автоматической обработки результатов эксперимента. В настоящей работе под названием «диклофенак» использована соответствующая кислота, а именно 2-[(2,6-дихлорфениламино) фенил] уксусная кислота (CAS-15307-86-5), полученная осаждением из раствора натрия диклофенак (ФС 42-0260-07) минеральной кислотой и затем очищенная многократной перекристаллизацией из этанола до получения одинаковой температуры плавления (ДСК) вещества в двух последних фракциях (Гпл 158,3±0,2 °С). Также использован мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат), код CAS 127464-43-1 (Обнинская химико-фармацевтическая компания), который оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу (Гпл 112 °С). Доклинические испытания противовоспалительной активности эвтектической смеси диклофенака с мексидолом осуществляли в сравнении с чистым диклофенаком на 30 интактных лабораторных беспородных крысах обоего пола средней массой 200-250 г. Получена и испытана новая лекарственная модель противовоспалительного и болеутоляющего препарата на основе эвтектической системы «диклофенак - мексидол». Приведены данные фазовых равновесий системы «диклофенак - мексидол». Установлено, что эвтектика реализуется при соотношении 30:70 мол. % (33,2:66,8 масс. %) с температурой плавления 92 °С. Противовоспалительная активность эвтектики оказалась более чем в 6 раз выше активности диклофенака.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):35-41
pages 35-41 views

ИЗУЧЕНИЕ АНТИДИАБЕТИЧЕСКИХ СВОЙСТВ БЕССМЕРТНИКА ТЯНЬШАНЬСКОГО ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОМ ДИАБЕТЕ

Шарофова М.У., Сагдиева Ш.С., Юсуфи С.Д., Нуъмонов С.Р., Рахмонов Р.У., Ферубко Е.В., Лупанова И.А.

Аннотация

Актуальность. В настоящее время для профилактики и лечения сахарного диабета используется ограниченный перечень лекарственных препаратов растительного происхождения. Перспективным сырьем для создания таких препаратов является бессмертник тяньшаньский (Helichrysum thianschanicum Regel.) - лекарственное растение, широко произрастающее в Таджикистане и используемое в народной медицине. Цель исследования. Изучение антидиабетических свойств настоя цветков и листьев бессмертника тяньшаньского при экспериментальном диабете. Материал и методы. Эксперименты проведены на 36 белых нелинейных крысах обоего пола массой тела 180-220 г. Цветки и листья бессмертника тяньшаньского были собраны в Дарвазском районе (2400 м над уровнем моря) Республики Таджикистан в июле-августе 2016-2017 гг. Изучение антидиабетической активности настоя проведено на модели аллоксанового диабета у крыс. Результаты. Установлено, что настой цветков и листьев бессмертника тяньшаньского оказывает значительное антидиабетическое и метаболизм-корректирующее действие, улучшая функциональные показатели почек и печени, обладает выраженной антиатерогенной активностью Выводы. Настой цветков и листьев бессмертника тяньшаньского перспективен для проведения дальнейших доклинических исследований и создания на его основе эффективного лекарственного растительного средства антидиабетического действия.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):42-48
pages 42-48 views

ВЛИЯНИЕ СУКЦИНАТА НА НЕКОТОРЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ БИОЭНЕРГЕТИЧЕСКОГО ОБМЕНА В СЕМЕННЫХ ПУЗЫРЬКАХ И ЭПИДИДИМИСЕ У САМЦОВ КРЫС В УСЛОВИЯХ ХРОНИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ

Марсянова Ю.А., Звягина В.И.

Аннотация

Актуальность. Лактат в клетке выполняет ряд функций регуляции метаболизма и участвует в энергетическом обмене. В условиях гипоксии клетки переключаются на окисление сукцината для поддержания энергообмена. Эффективность сукцината не вызывает сомнений, однако механизм его действия как эффективного антигипоксического средства мало изучен. Цель работы. Оценка изменения уровня лактата и активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в условиях хронической гипоксии и на фоне применения сукцината. Материал и методы. Использовали модель хронической гипоксии по методике острой нормобарической гипоксической гипоксии с гиперкапнией у мышей в модификации авторов: животные помещались в герметичную камеру вместимостью 1,2 л, подключенную к газоанализатору, и находились там до достижения 10%-ного содержания кислорода в воздухе. Эксперимент повторяли ежедневно в течение 14 дней. Введение янтарной кислоты осуществляли в виде 4%-ного раствора в 0,9% NaCI внутрибрюшинно 14 дней в дозе 100 мг/кг. Определяли молочную кислоту и активность ЛДГ в цитоплазматической и митохондриальной фракциях семенных пузырьков и эпидидимиса. Результаты. Хроническая нормобарическая гипоксия приводит к достоверному снижению активности ЛДГ в головке придатка яичка как в цитоплазматической, так и в митохондриальной фракциях, и снижению активности ЛДГ в хвосте эпидидимиса только в цитоплазме. В семенных пузырьках не выявлено статистически значимого изменения активности ЛДГ в условиях хронической гипоксии. Введение сукцината на фоне гипоксии приводило к повышению активности ЛДГ, относительно группы с гипоксией, цитоплазматической фракции в хвосте и митохондриальной фракции головки эпидидимиса. Также отмечено накопление лактата в митохондриях головки придатка яичка и в цитоплазме семенных пузырьков. Выводы. Хроническая нормобарическая гипоксия приводит к угнетению активности ЛДГ. Накопление молочной кислоты происходит при увеличении активности ЛДГ митохондриальной фракции по сравнению с активностью ЛДГ цитоплазмы. Получение животными сукцината во время хронической гипоксии привело к увеличению лактата в митохондриальной фракции и способствовало адаптации работы митохондрий.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(2):49-54
pages 49-54 views