Сравнение эффектов анилокаина и лидокаина на ионные каналы изолированных нейронов моллюска



Цитировать

Полный текст

Аннотация

В работе показано, что местные анестетики анилокаин и лидокаин в концентрациях 0,1; 1, 10, 100 и 1000 мкМ дозозависимо подавляли натриевые и кальциевые токи. Амплитуда калиевых медленных токов при действии анестетиков в низких концентрациях (от 0.1 до 10 мкМ) возрастала на 5-10 % по сравнению с контролем, а при более высоких - снижалась. В концентрации 1000 мкМ амплитуда всех ионных токов снижалась примерно на 50 %, т. е. не обнаружено избирательности действия исследованных веществ на ионные каналы. Мембранотропное действие анилокаина и лидокаина на нейронах может быть реализовано также через влияние на неспецифическую проводимость мембраны, потенциал поверхностного заряда мембраны вблизи ионных каналов, кинетику активации или инактивации ионных токов. Анилокин на 10-15 % в большей степени подавлял натриевые и кальциевые ионные токи, чем лидокаин, и оказывал более длительное последействие, т. е. прочнее связывался с ионными каналами.

Об авторах

Надежда Павловна Лисицына

Кубанский государственный медицинский университет Росздравнадзора

Кубанский государственный медицинский университет Росздравнадзора

Татьяна Александровна Петропавловская

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Ирина Леонидовна Чередник

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Юрий Дмитриевич Игнатов

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Владимир Иванович Панцуркин

Пермская государственная фармацевтическая академия Росздравнадзора

Пермская государственная фармацевтическая академия Росздравнадзора

Анатолий Иванович Вислобоков

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Константин Николаевич Мельников

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Вера Анатольевна Борисова

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова Росздравнадзора

N P Lisitsyna

T A Petropavlovskaja

I L Cherednik

Yu D Ignatov

V I Pantsurkin

A I Vislobokov

К N Melnikov

V А Borisova

Список литературы

  1. Вислобоков А.И., Зайцев А.А., Игнатов Ю.Д., Савоськин А.Л. Мембранные механизмы действия на нервные клетки анестетиков, аналгетиков и противоаритмических средств. // Мед. акад. вестник. 2001. Т. 1, № 1. С. 25-33.
  2. Вислобоков А.И., Игнатов Ю.Д., Мельников К.Н. Фармакологическая модуляция ионных каналов мембраны нейронов. СПб.: Издательство СПбГМУ, 2006. 288 с.
  3. Галенко-Ярошевский А.П., Хоронько В.В., Пономарев В.В., и др. Многосторонность аспектов действия местных анестетиков. // Бюл. эксперим. биол. и мед. 2005. Т. 140, № 9. С. 28-
  4. Костюк П.Г., Крышталь О.А. Механизмы электрической возбудимости нервной клетки. М., 1981. 204 с.
  5. Панцуркин В.И., Алексеева И.В. Анилокаин, поиск, свойства. Начальный опыт применения лекарственных форм в медицинской практике: Монография. Пермь: ГОУ ВПО «ПГФА Росздрава», 2006. 173 с.
  6. Decher N., Pirard B., Bundis F., et al. Molecular basis for Kv1. 5 channel block: conservation of drugs binding sites among voltage-gated K+ channels. // J. Biol. Chem. 2004. Vol. 279, N 1. P. 394-400.
  7. Miller K.W. The nature of sites of general anaesthetic action. // Br.J. Anaesth. 2002. Vol. 89, N 1. P. 17-31.
  8. Nerbonne J.M. Molecular basis of functional voltage-gated K+ channel diversity in the ammalian myocardium. // J. Physiol. 2000. Vol. 525, N 2. P. 285-298.
  9. Nilsson J., Madeja M., Arhem P. Local anesthetic block of Kv channels: role of the S6 helix and the S5-S6 linker for bupivacaine action. // Mol. Pharmacol. 2003. Vol. 63. P. 1417-1429.
  10. Shimooka T., Shibata A., Terada H. The local anesthetic tetracaine destabilizes membrane structure by interaction with polar headgroups of phospholipids. // Bioch. et Bioph. Acta. 1992. Vol. 1104, N 2. P. 261-268.
  11. Sugiyama K., Muteki T. Local anesthetics depress the calcium current of rat sensory neurons in culture. // Anesthesiology. 1994. Vol. 80, N 6. P. 369-378.
  12. Yarov-Yarovoy V., Brown J., Sharp E.M., et al. Molecular determinants of voltage-dependent gating and binding of pore-blocking drugs in transmembrane segment IIIS6 of the Na(+) channel alpha subunit. // J. Biol. Chem. 2001. Vol. 5, N 276(1). P. 20-27.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
Скачать

© ООО "Эко-Вектор", 2008

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
СМИ зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации СМИ: ПИ № ФС 77 - 84654 от 01.02.2023 г.