Том 5, № 3 (2017)

Статьи

БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛИСТЬЕВ ЛАВРА БЛАГОРОДНОГО

Насухова Н.М., Логвиненко Л.А., Харченко А.Л., Коновалов Д.А.

Аннотация

Лавр благородный – Laurus nobilis L. – вечнозелёное двудомное, редко однодомное, растение высотой до 12–15 м. Название растения посвящено древнегреческому богу солнца Аполлону и является символом мира и победы. Из него делали венки для императоров, генералов и поэтов. Естественными местами лавра благородного являются территории стран Средиземноморья с высоким годовым уровнем атмосферных осадков. Выращивается как декоративный вид в Европе, России, США и других странах. Культивируется в Турции, Алжире, Марокко, Португалии, Испании, Италии, Франции, России и Мексике. Цель исследования – обзор доступной литературы о выделении, идентификации, количественном определении биологически активных соединений листьев лавра благородного и установленных видах их фармакологической активности. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (PubMed, CiteSeer,arXiv), библиотечных баз данных (eLibrary, Cyberleninka) и бесплатной социальной сети ResearchGate. Результаты и обсуждение. Установлено, что листья лавра благородного в качестве основных действующих веществ содержат компоненты эфирного масла, фенольные соединения и сесквитерпеновые лактоны. Каче-ственный состав и количественное содержание этих групп природных соединений в этом сырье варьирует в зависимости от эколого-географических, эдафических, климатических факторов, фазы развития растений, технологии выращивания, способа сушки и т.д. Результаты известных фармакологических исследований из-влечений, суммарных фракций и индивидуальных соединений листьев лавра благородного характеризуют данный вид сырья как перспективный источник для дальнейшего более глубокого исследования. Заключение. Как показали, представленные в обзоре данные, имеющиеся в открытом информационном доступе, компоненты эфирного масла, фенольные соединения (фенольные кислоты, флавоноиды и др.), сесквитерпеновые лактоны лавра благородного проявляют разнообразный спектр фармакологической активности. Антимикробная (в широком смысле), противовирусная, противовоспалительная, антидиабетическая и  цитотоксическая (противораковая) активности, установленные у извлечений,  отдельных фракций и индивидуальных соединений листьев лавра, являются перспективными, с точки зрения будущих исследований и разработки новых лечебно-профилактических и лекарственных средств.
Фармация и фармакология. 2017;5(3):200-221
pages 200-221 views

ВОЗМОЖНОСТИ СОЗДАНИЯ ПОЛИФУНКЦИОНАЛЬНОГО СЕРЕБРОСОДЕРЖАЩЕГО ПРЕПАРАТА С ДЕТОКСИКАЦИОННЫМ ЭФФЕКТОМ

Попова Т.В., Карабинцева Н.О., Рачковская Л.Н., Толстикова Т.Г., Котлярова А.А., Летягин А.Ю.

Аннотация

Современные технологии и уровень фундаментальных исследований позволяют создавать медицинские сорбенты с заранее определенными структурными, прочностными и адсорбционными свойствами. Сорбционные материалы интересны не только в роли детоксикантов, используемых для удаления токсических агентовиз жидких сред, но и в качестве носителей для доставки в зоны терапевтического воздействия биологически активных веществ. Целью работы является обоснование состава полифункционального препарата с антибактериальным и детоксикационным эффектами за счет комплекса серебра и сорбционной составляющей – алюмо-кремний содержащего сорбента. Материалы и методы. В работе использовали физико-химические (сорбционная активность красителя метиленового синего, удельная поверхность, водородный показатель при контакте с водой, атомноэмиссионная спектрометрия с индуктивно-связанной плазмой) и фармацевтические методы (насыпная плотность, растворение для твердых дозированных лекарственных форм исследования). Результаты и обсуждение. Обоснован двухстадийный способ иммобилизации комплекса серебра и гидрофобизатора на поверхность сорбционной матрицы. Выделен образец оптимального состава серебросодержащего препарата: оксид – гидроксид алюминия – 99,2%, кластерное серебро (Арговит – С 2%) – 0,3% в расчете на серебро и вспомогательное вещество (гидрофобизатор – ПМС марка П – 841) – 0,5%. Выход серебра в раствор из образца указанного состава за 8 часов не превышал 1,6 ± 0,3%, величина удельной поверхности – 90 м2/г, величина водородного показателя – 8,1 ± 0,02, насыпная плотность – 1,12 ± 0,11 г/см3. Заключение. В работе экспериментально обоснован состав серебросодержащего препарата AlSi/Ag, получены комплексные научные данные о его физико-химических, технологических особенностях.
Фармация и фармакология. 2017;5(3):242-253
pages 242-253 views

РАЗРАБОТКА МЕТОДИК СТАНДАРТИЗАЦИИ СУХОГО ЭКСТРАКТА И ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГИНКГО ДВУЛОПАСТНОГО

Марченко М.А., Зилфикаров И.Н., Ибрагимов Т.А., Малеев А.Г.

Аннотация

В статье представлены новые подходы к стандартизации сухого экстракта и лекарственных препаратов (ЛП) гинкго двулопастного (Ginkgo biloba L.). Предложены методики спектрофотометрического определения флавоноидов, терпенолактонов и гинкголевых кислот в активной фармацевтической субстанции(АФС) «Гинкго двулопастного экстракт сухой» (далее «экстракт гинкго»), а также методики анализа ЛП «Гинкго , таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг» (далее «ГИНКГО, таблетки») и «Гинкго , раствор для приема внутрь, 40 мг/мл» (далее «ГИНКГО, раствор»). Цель работы – разработка и валидационная оценка методик стандартизации АФС растительного происхождения – экстракта гинкго, а также ЛП на его основе. Материалы и методы. Объектами исследования послужили образцы АФС «Гинкго двулопастного экстракт сухой», ЛП «Гинкго , таблетки» и «Гинкго , раствор», произведенные компанией ЗАО «ВИФИТЕХ» (Россия). Методы исследования: спектрофотометрия (далее «СФ-метрия») и высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ). Используемое оборудование: спектрофотометр СФ-56, производство ООО «ЛОМО-СПЕКТР» (Россия) и хроматограф жидкостный марки Shimadzu Prominence LC-20AD (Япония) с программным управлением и компьютерной обработкой результатов анализа. Результаты и обсуждение. Использование метода СФ-метрии оптимизирует процесс анализа не только в ходе стандартизации готового продукта, но и на всех стадиях промышленного производства ЛП в рамках  межоперационного контроля.Содержание суммы флавоноидов в образцах двух серий экстракта гинкго в пересчете на рутин составило мето-дом прямой СФ-метрии – (29,64 ± 0,36) % и (28,88 ± 0,54) %; методом дифференциальной СФ-метрии – (21,78± 0,41) и (20,98 ± 0,24) %. Содержание суммы флавоноидов в препаратах «Гинкго , таблетки» и «Гинкго ,раствор» составило: методом прямой СФ-метрии – (9,84 ± 0,15) мг/таб. и (10,07 ± 0,10) мг/мл; методом диф-ференциальной СФ-метрии – (7,33 ± 1,13) мг/таб. и (8,30 ± 0,13) мг/мл, соответственно. Проанализированыпрепараты-аналоги «Мемоплант » («Dr. Willimar Schwabe GmbH & Co. KG») и «Танакан ®» («BeaufourIpsen Industrie») – полученные результаты сопоставимы. Разработаны методики количественного опреде-ления в АФС суммы терпенолактонов методом дифференциальной СФ-метрии и остаточного содержаниясуммы гинкголевых кислот методом прямой СФ-метрии. В ходе их апробации было установлено, что коли-чество гинкголактонов в исследованных образцах составляет (7,87 ± 0,17) % и (8,03 ± 0,22)% в пересчетена билобалид, а остаточное содержание суммы гинкголевых кислот не превышает 10 ppm. Подтвержденацелесообразность и эффективность применения метода ВЭЖХ для одновременного определения подлинно-сти и оценки доброкачественности субстанции и ЛП гинкго. Заключение. Разработаны методики СФ-ме-трического количественного определения суммы флавоноидов в АФС и ЛП, полученных из листьев гинкгодвулопастного. Применительно к АФС предложены методики СФ-метрического определения суммы тер-пенолактонов и остаточного содержания суммы гинкголевых кислот. Разработанные методики отвечаютвалидационным критериям, характеризуются точностью и воспроизводимостью в сочетании с простотойисполнения и апробированы в условиях фармацевтического производства.
Фармация и фармакология. 2017;5(3):222-241
pages 222-241 views

ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПОСТОРОННИХ ПРИМЕСЕЙ В СУБСТАНЦИИ АНИЛОКАИНА МЕТОДОМ ВЭЖХ

Сабирзянов Д.Р., Карпенко Ю.Н., Малкова Т.Л., Алексеева И.В.

Аннотация

Анилокаин – местный анестетик из группы замещенных амидов, синтезированный в Пермской государственной фармацевтической академии. Анилокаин проявляет высокую поверхностноанестезирующую, инфильтрационную и проводниковую анестезию и показывает высокую эффективность в различных областях медицинской практики. Качество производимых лекарственных средств напрямую зависит от качества фармацевтических субстанций. Одним из важнейших параметров доброкачественности фармацевтических субстанций является их чистота. Целью настоящей работы явилась разработка и валидация методики определения специфических примесей в субстанции анилокаина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Материалы и методы. Исследования проведены на жидкостном хроматографе «LC-20 Prominence» («Shimadzu», Япония), оснащенном диодноматричным детектором (SPD-M20A). Хроматографическая колонка – «Zorbax SB-C18» (4,6 мм × 250 мм, 5 мкм). Валидационная оценка разработанной методики проведена в соответствии с требованиями ГФ XIII и международными требованиями ICH (International Conference on Harmonization). Результаты и обсуждение. Эксперимент по выбору условий хроматографирования показал, что оптимальное разделение анилокаина и возможных примесей (как идентифицированных, так и неидентифицированных) методом обращенно-фазной ВЭЖХ наблюдается в изократическом режиме при использовании элюента на основе фосфатного буфера с рН 3 и ацетонитрила. Скорость потока подвижной фазы 1 мл/мин, длина волны детектиррования 210 нм. Время регистрации хроматограммы – 20 минут. Заключение. В результате проведенных исследований, разработана методика количественного определения примесей в субстанции анилокаина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Проведенная процедура валидации аналитической методики установила ее специфичность, линейность, воспроизводимость и правильность. Данная методика включена в проект фармакопейной статьи на субстанцию анилокаина.
Фармация и фармакология. 2017;5(3):254-266
pages 254-266 views

ОПРЕДЕЛЕНИЕ НЕКОТОРЫХ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ СВОЙСТВ ПЕКТИНОВЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ШРОТА СОЦВЕТИЙ БАРХАТЦЕВ РАСПРОСТЕРТЫХ (TAGETES PATULA L.)

Червонная Н.М., Харченко И.И., Аджиахметова С.Л., Мыкоц Л.П., Андреева О.А., Оганесян Э.Т.

Аннотация

Большая молярная масса обусловливает ряд таких свойств, которые отсутствуют у низкомолекулярных соединений. Поэтому ее определение позволяет выявить некоторые физические и технологические свойства биополимеров и предсказать возможность практического применения. Целью работы явилось определение средней молярной массы, изучение поверхностных свойств на границе раздела фаз «раствороздух» и установление изоэлектрической точки водных растворов пектиновых веществ (ПВ), выделенных из шрота соцветий бархатцев распростертых. Материалы и методы. Полисахаридные комплексы выделяли из шрота соцветий бархатцев распростертых сорта «Carmen», оставшегося после трехкратной экстракции сырья 40% спиртом этиловым, по методу Н.К. Кочеткова и M. Sinner. С помощью капиллярного вискозиметра Оствальда измерялось время истечения воды и растворов ПВ; рассчитывались различные виды вязкостей. Плотность растворов определялась пикнометрическим способом, однако, ввиду близости плотностей анализируемых растворов и воды их не учитывали при расчете относительной вязкости. Для определения поверхностной активности из 1% водных растворов ПВ готовили серию растворов с концентрацией от 0,01% до 0,5%. На приборе Ребиндера устанавливали перепады давлений монометрической жидкости в момент проскакивания пузырька воздуха на поверхности раствора ПВ. Изоэлектрическую точку (ИЭТ) ПВ мы определяли в ацетатном буферном растворе в пределах pH от 3,2 до 6,2 визкозиметрическим методом. Результаты и обсуждение. Фракционирование полученных полисахаридных комплексов показало, что выход пектиновыхвеществ составляет 2,2%. Расчет показывает, что средняя молярная масса ПВ составила 45272 г/моль. О степени взаимодействия макромолекул полимера и растворителя, о структурных свойствах макромолекулы, степени ее разветвленности можно судить по величине коэффициента Хаггинса. Найденная величина составила 1,46, что подтверждает невысокую растворимость ПВ в воде. Видимо, цепь биополимера разветвлена, что ухудшает растворимость макромолекул и в дальнейшем может способствовать гелеобразованию. ПВ, выделенные из шрота соцветий бархатцев распростертых относятся к группе поверхностно-активных ве-ществ. Благодаря немалому поперечному сечению молекулы (S) и высокой средней молярной массе (45272 г/моль) молекулы занимают большой объем на поверхности раздела фаз. Установлено, что макромолекула находится в изоэлектрическом состоянии при pH = 4,7. Заключение. В результате проведенных исследований вискозиметрическим методом определена средняя молярная масса ПВ, равная 45272 г/моль. Установлена константа Хаггинса (1,46), связанная с невысокой растворимостью ПВ в воде. Установлено, что ПВ, выделенные из шрота соцветий бархатцев распростертых, являются поверхностно-активными. Показано, что макромолекула ПВ может находиться в состоянии полиамфиона при pH = 4,7.
Фармация и фармакология. 2017;5(3):267-282
pages 267-282 views

ХАРАКТЕРИСТИКА МЕХАНИЗМОВ АНТИУЛЬЦЕРОГЕННОГО ДЕЙСТВИЯ АГОНИСТОВ ВАНИЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ (TRPV1) НА МОДЕЛИ ГАСТРОПАТИИ, ИНДУЦИРОВАННОЙ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТОЙ

Гладких Ф.В.

Аннотация

Тенденция роста числа пациентов с коморбидными заболеваниями сердечно-сосудистой и опорно-двигательной систем обуславливает широкое применение в клинической практике нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ацетилсалициловой кислотой (АСК) – одного из наиболее эффективных дезагрегантов. Однако применение лекарственных средств данной фармакологической группы существенно ограничено риском развития нежелательных реакций, особое место среди которых занимает ульцерогенное действие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Цель исследования. Охарактеризовать механизмы антиульцерогенного действия агониста TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1) ванилина на модели субхронической АСК-индуцированной гастропатии у крыс. Материалы и методы. Исследование проведено на 35 половозрелых нелинейных крысах-самцах, которых содержали в условиях вивария ГУ «ИМР им. С.П. Григорьева НАМН Украины». Гастропатию, индуцированную АСК, моделировали по стандартной методике, путем внутрижелудочного (в/ж) введения посредством орогастрального зонда суспензии АСК 150 мг/кг/день в течение 5 дней. Омепразол (50 мг/кг, в/ж) и ванилин (100 мг/кг, в/ж) вводили в виде суспензий за 60 мин до АСК. Дозы препаратов были заимствованы из литературных источников. В гомогенатах слизистой оболочки желудка (СОЖ) определяли концентрацию малонового диальдегида и активность каталаз. По соотношению активности каталазы (мкат/кг) и концентрации малонового диальдегида (МДА, мкмоль/кг) рассчитывали антиоксидантнорооксидантный индекс (АПИ). Содержание метаболитов NO в тканях желудка определяли по методике Miranda K.M. и соавт. Результаты и обсуждение. Превентивно-профилактическое применение ванилина (100 мг/кг) приводит к снижению интенсивности процессов перекисного окисления липидов в СОЖ, обусловленных действием АСК (150 мг/кг). На это указывало статистически достоверное (р≤0,05) уменьшение содержания МДА на 26,4% и повышение активности каталазы на 29,0% относительно показателей животных с АСК-индуцированной гастропатией без коррекции. Также применение ванилина привело к статистически достоверному (р≤0,05) повышению содержания метаболитов NO на 68,0% (841,4±35,95 ммоль/г) относительно показателей животных контрольной группы. При комбинированном применении ванилина и омепразолабыла установлена статистически достоверная (р≤0,05) абсолютная нормализация уровня метаболитов NO (927,4±34,78 ммоль/г) в СОЖ, который соответствовал показателям интактных животных. Заключение. Проведенное исследование показало, что активация ванилоидных (капсаициновых) рецепторов вследствие применения TRPV1-агонистов, в частности ванилина, способна снижать ульцерогенное дайствие НПВП, в том числе АСК, что позволяет рассматривать агонисты TRPV1 как новый класс гастропротективных препаратов.
Фармация и фармакология. 2017;5(3):283-301
pages 283-301 views

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах