Отправить статью по E-mail 
Новый дипептидный лиганд TSPO
- Авторы: Деева О.А.1, Пантилеев А.С.1, Рыбина И.В.1, Яркова М.А.1, Гудашева Т.А.1, Середенин С.Б.1
-
Учреждения:
- Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
- Выпуск: Том 484, № 2 (2019)
- Страницы: 228-232
- Раздел: Биохимия, биофизика, молекулярная биология
- URL: https://journals.eco-vector.com/0869-5652/article/view/11736
- DOI: https://doi.org/10.31857/S0869-56524842228-232
- ID: 11736
Цитировать
Открытый доступ
Доступ предоставлен
Аннотация
На основе полученного нами ранее первого дипептидного лиганда TSPO, амида N‑карбобензокси-L‑триптофанил-L‑изолейцина (ГД‑23), синтезировали новый дипептид — амид N‑фенилпропионил-L‑триптофанил-L‑лейцина (ГД‑102). У ГД‑102 обнаружили анксиолитическую активность в тесте открытого поля на мышах BALB/c и в тесте приподнятого крестообразного лабиринта на мышах ICR. Минимальная действующая доза ГД‑102 была на порядок ниже, чем таковая ГД‑23. Селективный антагонист TSPO — соединение PK11195 — полностью блокировал анксиолитическую активность ГД‑102, что свидетельствовало об участии TSPO в реализации анксиолитического действия ГД‑102. Полученные результаты были подтверждены данными молекулярного докинга.
Ключевые слова
Полный текст
Об авторах
О. А. Деева
Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
Email: tata-sosnovka@mail.ru
Россия, 125315, г. Москва, ул. Балтийская, 8
А. С. Пантилеев
Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
Email: tata-sosnovka@mail.ru
Россия, 125315, г. Москва, ул. Балтийская, 8
И. В. Рыбина
Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
Email: tata-sosnovka@mail.ru
Россия, 125315, г. Москва, ул. Балтийская, 8
М. А. Яркова
Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
Email: tata-sosnovka@mail.ru
Россия, 125315, г. Москва, ул. Балтийская, 8
Т. А. Гудашева
Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
Автор, ответственный за переписку.
Email: tata-sosnovka@mail.ru
член-корреспондент РАН
Россия, 125315, г. Москва, ул. Балтийская, 8С. Б. Середенин
Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова
Email: tata-sosnovka@mail.ru
академик РАН
Россия, 125315, г. Москва, ул. Балтийская, 8Список литературы
- Rupprecht R., Papadopoulos V., Rammes G., Baghai T.C., Fan J., Akula N., Groyer G., Adams D., Schu-macher M. // Nat. Rev. Drug Discovery. 2010. V. 9. P. 971–988.
- Hosie A.M., Wilkins M.E., Smart T.G. // Pharmacol. Ther. 2007. V. 116. № 1. P. 7–19.
- Гудашева Т.А. // Изв. РАН. Сер. хим. 2015. № 9. С. 2012–2021.
- Гудашева Т.А., Деева О.А., Мокров Г.В., Ярков С.А., Яркова М.А., Середенин С.Б. // ДАН. 2015. Т. 464. № 3. С. 361–364.
- Гудашева Т.А., Деева О.А., Яркова М.А., Середенин С.Б. // ДАН. 2016. Т. 469. № 5. С. 621–624.
- Середенин С.Б., Гудашева Т.А., Деева О.А., Мокров Г.В., Ярков С.А., Яркова М.А., Жердев В.П., Дур- нев А.Д., Алексеев К.В., Незнамов Г.Г. Замещенные дипептиды с нейропсихотропной активностью. Пат. РФ № 2573823. М., 2014.
- Jaremko L., Jaremko M., Giller K., Becker S., Zweck-stetter M. // Science. 2014. V. 343. P. 1363–1366.
- Schrödinger Release 2015–4: Maestro. Vers. 10.4. N.Y.: Schrödinger, 2015.
- Середенин С.Б., Ведерников А.А. // Бюл. эксперим. биологии и медицины. 1979. Т. 88. № 7. C. 38–40.
- File S. E. // Behav. Brain Res. 2001. V. 125. P. 151–157.
- Atsuko Kita, Hitoshi Kohayakawa, Tomoko Kinoshita, Yoshiaki Ochi, Keiko Nakamichi, Satoshi Kurumiya, Kiyoshi Furukawa, Makoto Oka // Brit. J. Pharmacol. 2004. V. 142. P. 1059–1072.
Дополнительные файлы
