Открытый доступ
Доступ предоставлен
Доступ платный или только для подписчиков
Том 23, № 6 (2020)
- Год: 2020
- Статей: 9
- URL: https://journals.eco-vector.com/1560-9596/issue/view/5717
Статьи
Вспомогательные вещества для применения в технологии резинок жевательных лекарственных
Аннотация
Резинки жевательные лекарственные представляют собой лекарственную форму, обладающую уникальными характеристиками, такими как эластичность, пластическая деформация, жевательность, оптимальные органолептические свойства и высвобождение фармацевтической субстанции только во время жевания. Показанные свойства резинок жевательных лекарственных обеспечиваются сочетанием различных вспомогательных веществ, некоторые из которых характерны для получения данных лекарственных форм. Например, применение комбинаций нерастворимых и растворимых компонентов: эластомеров (джелутонг (Jelutong), чикл (Chicle), сополимеров изобутилена и изопрена и тд.), поливинилацетата, текстураторов (магния и кальция карбонаты, титана оксид и тд.), пластификаторов (терпеновые смолы, лецитин и др.), эмульгаторов, подсластителей (сорбит, ксилит, аспаркам, ацесульфам калия и др.), восков, красителей, ароматизаторов, антиоксидантов, смазывающих и скользящих вспомогательных веществ. Представлена современная классификация вспомогательных веществ, применяемых для резинок жевательных лекарственных по функциональному назначению, раскрыты особенности применения вспомогательных веществ в технологии получения резинок жевательных лекарственных. Описаны различные аспекты применения представленных индивидуальных вспомогательных веществ, комплексных наполнителей и вспомогательных веществ, выполняющих определённые специфические функции по модификации, высвобождении и т.д. Приведены примеры ряда классов применяемых вспомогательных веществ, основные соотношения, массовые доли компонентов, основное и дополнительное функциональное назначение, а также технологические аспекты их использования. Рассмотрены новые направления поиска и совершенствования рецептур резинок жевательных лекарственных, например, разработка биоразлагаемых основ, применение ионнобменных смол и циклодекстринов. Особенности использования некоторых ароматизаторов поясняют аспекты маскировки вкуса в зависимости от фармацевтической субстанции. Проведена корреляция между соотношением компонентов и структурно-механическими, текстурными свойствами лекарственной формы, такими как жевательность, твердость, липкость, адгезия к зубной поверхности, а также высвобождением фармацевтической субстанции. Сделан вывод об особенностях применения, перспективах и тенденциях развития современных вспомогательных веществ для резинок жевательных лекарственных.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):3-9
3-9
Анализ номенклатуры лекарственных препаратов, применяемых при сахарном диабете
Аннотация
В настоящее время сахарный диабет (СД) является самым распространенным среди эндокринных заболеваний. Рост числа заболеваний СД за последние 10 лет увеличился в два раза и составил 387 млн человек. Согласно прогнозам Международной диабетической федерации, к 2035 г. сахарным диабетом будет страдать 592 млн человек. По данным Государственного регистра больных сахарным диабетом на январь 2015 г., в Российской Федерации обращались в лечебные учреждения 4,04 млн больных, в том числе СД 1-го типа - 340 тыс., СД 2-го типа - 3,7 млн. Однако эти цифры считают по результатам контрольноэпидемиологических исследований, проведенных ФГБУ «Эндокринологический научный центр» (ЭНЦ) МЗ РФ в период с 2002 по 2010 гг., они не отражают истинную картину. Число пациентов с сахарным диабетом в России приблизительно в 3-4 раза больше официально зарегистрированных и достигает 9-10 млн человек, что составляет примерно 7% населения. Представлены данные Международной федерации диабета (IDF - International Diabetes Federation) по состоянию заболеваемости сахарным диабетом и неутешительным прогнозам по росту численности к 2050 г. Проведен анализ номенклатуры лекарственных препаратов, зарегистрированных на территории Российской Федерации для лечения заболеваний сахарным диабетом.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):10-15
10-15
Изучение элементного состава травы галеги лекарственной (Galega officinalis L.)
Аннотация
Актуальность. Лекарственная ценность растений определяется содержанием в них не только биологически активных веществ, но и макро- и микроэлементов, накопление которых обусловлено экологическими факторами и природой растений. Перспективным объектом исследования в качестве источника макро- и микроэлементов является галега лекарственная (Galega officinalis L.), которое применяется в народной медицине в качестве гипогликемического, гиполипидемического, лактогонного, противо-микробного средства, однако не является фармакопейным. Цель работы - изучение элементного состава, содержания тяжелых металлов, мышьяка, ртути, удельной активности цезия-137 в образцах травы галеги лекарственной. Материалы и методы. Объектом исследования служила трава галеги лекарственной, заготовленная в 2015-2017 гг. в Витебской области Республики Беларусь. Пробоподготовку для получения минерального остатка осуществляли озолением образцов травы галеги лекарственной в муфельной печи при температуре 600 °С в течение 1 ч. Структуру и элементный состав минерального остатка исследовали методом сканирующей электронной микроскопии с электронно-зондовым химическим анализом, содержание тяжелых металлов, мышьяка и ртути - методом атомно-эмиссионной спектрометрии с индуктивно-связанной плазмой. Удельную активность цезия-137 определяли методом регистрации гамма-излучений сцинтилляционным блоком детектирования с последующим преобразованием полученных данных с помощью блока обработки информации. Результаты. При исследовании элементного состава травы галеги лекарственной было обнаружено 9 элементов и составлен ряд накопления макро- и микроэлементов: O > K > Ca > C > Mg > P > Cl > Si > S. В образцах травы галеги лекарственной обнаружены медь, цинк и хром, что повышает фармакологическую ценность травы галеги лекарственной как средства для профи лактики заболеваний, связанных с недостатком указанных микроэлементов, в частности сахарного диабета. В исследуемых образцах не выявлено токсичных тяжелых металлов (свинца, мышьяка, ртути, кадмия), а также радионуклидов, что свидетельствует о безопасности данного вида лекарственного растительного сырья и возможности его заготовки в природно климатических условиях Республики Беларусь. Выводы. Трава галеги лекарственной может использоваться в качестве потенциального источника биотических элементов для лечения и профилактики заболеваний различной этиологии, связанных с нарушениями микроэлементного равновесия, а также пограничных с ними патологических состояний.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):16-21
16-21
Разработка методик идентификации и количественного определения флавоноидов в траве чины клубненосной (Lathyrus tuberosus L.)
Аннотация
Актуальность. Чина клубненосная (Lathyrus tuberosus L.) применяется в народной медицине как вяжущее средство, однако до настоящего времени не установлены действующие вещества этого растения и не проведена его стандартизация. Цель работы. Разработка методик идентификации и количественного определения флавоноидов в траве чины клубненосной. Материалы и методы. Объект исследования - трава чины клубненосной, заготовленная в 2018-2019 гг. В основу метода качественной идентификации флавоноидов положена тонкослойная хроматография, количественное определение флавоноидов осуществляли спектрофотометрическим методом. Результаты. Для качественной идентификации использованы пластинки Sorbfil на алюминиевой подложке, объем нанесения извлечения - 10 мкл, подвижная фаза: бутанол-уксусная кислота-вода (4:1:2), стандартное вещество - рутин, цинарозид; детектирование выполняли 5%-ным раствором хлористого алюминия. Проведена валидация методики. Для количественного определения флавоноидов разработана спектрофотометрическая методика определения в пересчете на рутин. Установлены оптимальные условия экстрагирования. Выводы. Разработаны методики качественной идентификации и количественного определения флавоноидов в траве чины клубненосной. Содержание флавоноидов представлено от 1,88±0,07% до 2,40±0,04%.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):22-27
22-27
Использование мицелиальных грибов для вторичной переработки лекарственного растительного сырья
Аннотация
Актуальность. В настоящее время при лечении многих хронических заболеваний широко используются препараты на основе лекарственного растительного сырья. Современные растительные лекарственные средства, как правило, сочетают в себе высокую эффективность, относительную безопасность и широту лечебного действия. При производстве многих галеновых и неогаленовых препаратов в большинстве случаев отходы растительного сырья содержат различные биополимеры, в том числе целлюлозу, присутствие которой может при определенных условиях вызывать синтез соответствующих гидролаз-целлюлаз. Цель исследования. Разработка способов биотехнологической конверсии производственных отходов лекарственного растительного сырья на примере марены красильной. Материал и методы. Объект исследования - 12 штаммов 11 видов микромицетов из биоколлекции микроорганизмов ФГБНУ «Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений» (ВИЛАР). В качестве объекта для конверсии отходов лекарственного растительного сырья использовался шрот корней и корневищ марены красильной (Rubia tinctorum), образованный при получении сухого экстракта марены. Характерной особенностью шрота различного происхождения является низкое содержание жира и относительно высокое количество белков и целлюлозосодержащих веществ. Ранее авторы показали, что микромицеты из коллекции ВИЛАР обладают способностью гидролизовать некоторые нерастворимые белки и различные типы целлюлозы. В связи с этим совершенно логично попытаться использовать эти биологические объекты для конверсии шрота. Результаты. Показано, что все изученные мицелиальные грибы хорошо росли на средах с заменой легко метаболизируемого углевода на широту корней и корневищ Rubia tinctorum. Микромицеты образуют зоны лизиса при поверхностном культивировании, что свидетельствует о синтезе и секреции гидролаз в окружающую среду. Выводы. В результате детального изучения 12 штаммов грибов, а также регрессионного и корреляционного анализа были отобраны 5 микромицетов, перспективных для вторичной переработки лекарственного растительного сырья.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):28-33
28-33
Обладает ли треонин кетогенным действием?
Аннотация
При сахарном диабете особенно ярко проявляется глюкогенный или кетогенный характер той или иной аминокислоты. Если введение в организм глюкогенных аминокислот снижает тяжесть кетоза, то введение кетогенных - увеличивает. Треонин традиционно считается глюкогенной аминокислотой, но появились публикации, где он назван одновременно глюкогенной и кето-генной аминокислотой, подобно фенилаланину, тирозину и изолейцину. В данной работе отмечено, что в процессе эволюции человек на генетическом уровне утратил способность к синтезу треониндегидрогеназы - фермента, присутствующего у многих животных, который мог бы участвовать в превращении треонина в ацетил-КоА, а следовательно, в кетоновые тела. Сделан вывод о полном отсутствии у треонина кетогенного действия у человека.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):34-38
34-38
Оптимизация лабораторного обследования пациентов в условиях инфекционного стационара при пандемии новой коронавирусной инфекции COVID-19
Аннотация
Актуальность. В целях профилактики распространения инфекции, вызванной вирусом SARS-CoV-2, в Санкт-Петербурге весной 2020 г. произошло перепрофилирование ряда стационаров для приёма пациентов с пульмонологической патологией, в том числе инфекционной этиологии. В связи с этим становится актуальной оптимизация лабораторного обследования пациентов в условиях инфекционного стационара при пандемии коронавирусной инфекции COVID-19. Цель исследования. Изучить структуру результатов назначаемых исследований для оптимизации лабораторной службы и оценки лабораторного профиля обследуемого контингента пациентов. Результаты. Оценка структуры результатов общего анализа крови показала преобладание относительной лимфоцитопении - в 51,9% исследований; гемодилюцию в 57,9% анализов; средний объем тромбоцитов был ниже референсных пределов в 59,6% результатов у пациентов инфекционного стационара. Наблюдался лейкоцитоз в 46,5% и нейтрофилез в 53,7% исследований. Абсолютный моноцитоз отмечен в 45% исследований. Анализ результатов исследования концентраций биохимических аналитов показал повышенные уровни: С-реактивного белка - в 74,8%; глюкозы - в 73,9%; тропонина I - в 75,6%; лактатдегидрогеназы - в 63,4%; прокальцитонина - в 55%; гзммз-глютамилтранспептидазы - в 52% от общего количества проведенных исследований уровня соответствующего показателя. Выводы. Выявлена увеличенная потребность клинических подразделений больницы в определенных лабораторных тестах. Для оптимизации лабораторной службы стационара увеличено количество расходных материалов, не более чем на 10%, в заключенных с поставщиками лабораторных реагентов государственных контрактах, что позволило приобрести дополнительное количество расходных материалов для обеспечения бесперебойного лабораторного обследования пациентов инфекционного стационара в условиях новой коронавирусной инфекции COVID-19.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):39-44
39-44
Исследование инкапсулированного в липосомы ингибитора гликолиза монойодацетата в качестве противоопухолевого агента на модели карциномы легких Льюис
Аннотация
Актуальность. Достижения в понимании молекулярных механизмов, связанных с эффектом Варбурга, стали основой для создания новых специфических антигликолитических агентов. Несмотря на их успешные доклинические испытания, многие новые противоопухолевые средства на основе ингибиторов гликолиза потерпели неудачу в клинических исследованиях, продемонстрировав системную токсичность. Эффективным подходом снижения системной интоксикации является адресная доставка лекарств с помощью липосом. Однако существуют технические сложности получения липосом для низкомолекулярных соединений, к которым относятся ингибиторы гликолиза, а также эффективности доставки к опухоли в силу особенностей биораспределения и фармакокинетики липосом. Цель работы. Оценить противоопухолевый и антиметастатический эффекты у ингибитора гликолиза монойодацетата, погруженного в липосомы. Материал и методы. Оценку терапевтического действия антиметаболита выполняли на мышах линии C57BL/6j, используя модель карциномы легких Льюис. В качестве референтного препарата применяли метотрексат. Липосомы получали методом экструзии. Готовые липосомы очищали от не включенного компонента методом диализа. Липосомы вводили через хвостовую вену. Результаты. Торможение роста первичной опухоли в случае применения монойодацетата в самостоятельной форме было сопоставимо с действием метотрексата, достигая в среднем 15%. При лечении липосомальными формами монойодацетата индекс торможения роста повышался до 25%. Торможение роста метастазов в легких мышей при применении и монойодацетата, и метотрексата оказалось сильнее действия препаратов на первичный очаг. Средний показатель в этих леченых группах составил 65%. Липосомальная форма монойодацетата, в отличие от аналогичной формы метотрексата, достоверно не тормозила рост метастазов. Выводы. Липосомальные формы монойодацетата сильнее тормозят рост первичного очага в сравнении с их действием в самостоятельной форме, но при этом в результате изменения биораспределения уменьшается антиметастатический эффект.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):45-49
45-49
Влияние производного коричной кислоты на изменение активности комплексов митохондриальной дыхательной цепи в условиях экспериментальной ишемии головного мозга
Аннотация
Актуальность. Митохондриальная дисфункция является значимым патогенетическим механизмом ишемического поражения головного мозга и перспективной фармакотерапевтической мишенью церебропротективной терапии. Цель исследования. Изучить влияние 4-гидрокси-3,5-ди-третбутил коричной кислоты на изменение активности комплексов митохондриальной дыхательной цепи в супернатанте головного мозга у крыс в условиях церебральной ишемии. Материал и методы. Исследование выполнено на крысах самцах линии Wistar, которым воспроизводили ишемию головного мозга по методу Tamura. Крысам вводили 4-гидрокси-3,5-ди-третбутил коричную кислоту в дозе 100 мг/кг (per os) через 30 мин после ишемии и далее однократно в день на протяжении трех суток. На четвертый день в супернатанте головного мозга методом респирометрии оценивали изменение активности митохондриальных комплексов I, II, IV и V. Результаты. На фоне введения животным 4-гидрокси-3,5-ди-третбутил коричной кислоты отмечалось увеличение активности митохондриальных комплексов: НАДН-дегидрогеназы; сукцинатдегидрогеназы; цитохром С-оксидазы; F1F0 АТФ-синтазы по отношению к животным, не получавшим фармакологическую поддержку, на 71% (p<0,05); 86% (p<0,05); в 2,29 раза (p<0,05) и 1,9 раза (p<0,05) соответственно. По величине терапевтической эффективности изучаемая 4-гидрокси-3,5-ди-третбутил коричная кислота превосходила препарат сравнения - янтарную кислоту в эквивалентной дозе. Выводы. На основании полученных результатов можно предполагать, что 4-гидрокси-3,5-ди-третбутил коричная кислота оказывает церебропротекторное действие за счет восстановления митохондриальной функции и устранения энергетического дефицита, возникающего в зоне ишемической пенумбры.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2020;23(6):50-54
50-54