Открытый доступ Открытый доступ  Доступ закрыт Доступ предоставлен  Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Том 24, № 9 (2021)

Статьи

Перспективы использования биокатализа в фармации на примере синтеза эфиров лютеина

Печинский С.В.

Аннотация

Актуальность. Индивидуальные природные соединения являются перспективными базовыми структурами для получения полусинтетических лекарственных средств с прогнозируемыми видами активности. Каротиноиды характеризуются лабильностью основного фармакофора, липофильностью и наличием геометрических изомеров. Биокатализаторы позволяют решать проблемы синтеза, связанные с физико-химическими и структурными особенностями природных соединений, в частности каротиноидов. Цель исследования - продемонстрировать возможность использования биокатализа в фармацевтическом синтезе на примере получения сложных эфиров лютеина. Материал и методы. Синтез сложных эфиров осуществлен в неводной среде при температуре 37 °С в присутствии катализатора Новозим 435. Подтверждение структуры сложных эфиров проведено методами ЯМР 1Н и масс-спектрометрии. Результаты. Синтезировано шесть новых сложных эфиров лютеина и бензойной, 4-метилбензойной, фенилгликолевой, 2-гидроксибензойной, никотиновой кислот, а также ибупрофена, подтверждена их структура. Выводы. На примере получения новых соединений лютеина показана перспектива применения биокатализа в фармацевтическом синтезе и принципиальная возможность получения сложных эфиров природных индивидуальных соединений и лекарственных веществ.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):3-9
pages 3-9 views

Изучение урожайности, содержания эфирного масла и флавоноидов в надземной части мяты длиннолистной (Mentha longifolia L. (Huds.)) и возможности экзогенных способов их регуляции

Савченко О.М., Копытько Я.Ф.

Аннотация

Мята длиннолистная (Mentha longifolia) - перспективный источник лекарственного сырья с широким спектром антимикробной и фунгицидной активности. Цель работы. Определение содержания флавоноидов в пересчете на лютеолин в сырье мяты длиннолистной, урожайности надземной массы и содержания эфирного масла, а также оценка влияния на эти показатели применения микроудобрений. Материал и методы. Исследования проведены в 2017-2020 гг. Материалом для исследования служило растительное сырье мяты длиннолистной второго года вегетации из биоколлекции Всероссийского научно-исследовательского института лекарственных и ароматических растений. Для повышения урожайности надземной части и стимуляции накопления эфирного масла в листьях мяты длиннолистной применялись некорневые обработки в начале отрастания и в начале бутонизации бинарной смесью органоминерального удобрения ЭкоФус (1 л/га) и микроудобрения Силиплант (0,5 л/га). Уборка проводилась через 5-7 суток после обработки: в начале отрастания, в начале бутонизации, в фазу массовой бутонизации, массового цветения и после повторного отрастания. Содержание эфирного масла определяли в воздушно-сухом сырье методом гидродистилляции. Извлечение флавоноидов проводили 70%-ным этиловым спиртом. Количественную оценку содержания суммы флавоноидов в пересчете на лютеолин осуществляли методом спетрофотометрии после реакции комплексообразования с алюминия хлоридом. Результаты. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на лютеолин в сырье возрастало от периода вегетативного роста до массовой бутонизации от 3,60 до 4,35% и резко понижалась к началу массового цветения до 2,55% соответственно. Фаза массовой бутонизации оптимальна для уборки сырья в связи с максимальным содержанием фенольных соединений и эфирного масла (4,35 и 1,92% соответственно). Выводы. Использование бинарной смеси микроудобрений приводит к повышению урожайности сырья и содержания в нем эфирного масла, однако при этом отмечается снижение содержания флавоноидов на 34,4% в фазу массовой бутонизации.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):10-16
pages 10-16 views

Стандартизация сырья земляники садовой (Fragaria х ananassa)

Яборова О.В., Соснина С.А., Турышев А.Ю., Белоногова В.Д., Люст Е.Н.

Аннотация

С целью стандартизации сырья земляники садовой разработана методика количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин. Представлены результаты валидации методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой для доказательства гарантии точности и достоверности результатов анализа сырья и последующего ее применения в системе обеспечения качества проводимых исследований. Цель исследования. Валидация методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой с использованием метода дифференциальной спектрофотометрии. Материал и методы. Валидацию методики проводили на объединенном образце листьев земляники садовой. Параметры валидации определяли на спектрофотометрах СФ-2000 (Россия) и UV-1800 (Shimadzu, Япония). Результаты. Линейность устанавливали на пяти уровнях концентрации. Коэффициент корреляции составил 0,9997, что говорит о линейной зависимости между величинами оптической плотности и содержанием суммы флавоноидов в извлечениях. Повторяемость методики исследовали в десятикратной повторности в идентичных условиях в пределах короткого промежутка времени. Внутрилабораторную воспроизводимость методики определяли на трех образцах трехкратной повторности. Межлабораторную воспроизводимость методики проводили на трех образцах в трехкратной повторности в двух лабораториях. Результаты определения подтверждают прецизионность методики в условиях внутрилабораторной и межлабораторной воспроизводимости, так как относительное стандартное отклонение не превысило 15%. Правильность методики доказывали путем добавления в извлечение необходимого количества стандарта - рутина. Показано, что ошибка анализа находится в пределах ошибки единичного определения и не превышает 2,24%. В результате проведенных исследований установлены валидационные характеристики методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой: линейность, прецизионность (повторяемость, воспроизводимость) и правильность. Выводы. Разработанная методика спектрофотометрического определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой является валидной, не требует дорогостоящих реактивов, является точной, воспроизводимой и доступной, что дает возможность ее применения для достоверной оценки качества сырья.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):17-23
pages 17-23 views

Валидация методики количественного определения суммы флавоноидов в мази с экстрактом пиона садовых сортов сухого

Накарякова Н.И., Люст Е.Н., Махотина М.В., Пескова А.А., Соловьева В.В., Хорошавина А.Д.

Аннотация

Актуальность. С каждым годом увеличивается необходимость разработки новых методик или оптимизации существующих методик стандартизации и контроля качества лекарственных препаратов (ЛП), так как возрастают требования к качеству исходного сырья и лекарственных средств, в том числе к ЛП с компонентами растительного происхождения. Для того, чтобы аналитические методики гарантировали достоверные и точные результаты анализа, предусмотрена процедура их валидации. Цель работы. Валидация методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в мази с экстрактом пиона садовых сортов сухого. Материал и методы. Валидацию методики количественного определения суммы флавоноидов проводили методом математической статистики по показателям: специфичность, линейность, правильность, прецизионность (в условиях повторяемости), внутрилабораторная прецизионность (воспроизводимость). Результаты. В результате определения линейности методики установлено, что график зависимости имеет линейный характер, коэффициент корреляции равен 0,9941. Специфичность методики устанавливали с помощью сравнения УФ-спектров стандартного образца (рутина), мазевой основы и мазевой основы с экстрактом. Установлено, что методика специфична по отношении к определяемому веществу. Процент восстановления находится в пределах от 95,4 до 101,5% и его средняя величина составила 98,5%, что свидетельствует о правильности разработанной методики. Вычисленные значения коэффициента вариации составили 1,73 и 1,77%, они не превышают критериев приемлемости ±5%, что свидетельствует о прецизионности методики в условиях повторяемости. Рассчитанное значение критерия Фишера меньше табличного значения, следовательно, различия результатов между двумя аналитиками статистически незначимы. Выводы. Полученные значения внутрилабораторной прецизионности указывают на прецизионность методики в условиях воспроизводимости.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):24-29
pages 24-29 views

Определение валидационных характеристик рамановских спектров и интегральной интенсивности УФ-спектров модельных смесей, содержащих парацетамол

Тихонова В.В., Денисов М.А., Саушкина А.С.

Аннотация

Применение УФ-спектроскопии в фармацевтическом анализе для определения доброкачественности фармацевтических субстанций и готовых лекарственных препаратов позволяет анализировать малые количества лекарственных средств, а также выполнять анализ автоматически и в короткие сроки. Рамановская спектроскопия не уступает по своим возможностям УФ-спектроскопии и характеризуется как экспрессный и неразрушающий метод. Цель исследования. Изучение возможности использования суммарных спектров для разработки экспрессного и экономичного способа оценки доброкачественности изготовленных промышленным способом лекарственных средств сложного состава с помощью рамановских спектров и интегральной интенсивности. Материал и методы. Объектом исследования служили субстанции парацетамола «Хэбэй Цзихэн» с. 1606107, «Дару Пхаш» с. 309547, «Аньцю Луань» с. 1730144, «Чжецзян Канглайт» с. 7602925; таблетки «Солпадеин фаст» растворимые, «Солпадеин фаст», покрытые плёночной оболочкой, «Мигренол», «Мигрениум»; модельные смеси, воспроизводящие состав исследуемых таблеток, и содержащие 80-120% действующих веществ от номинального количества. Для исследования использовано аттестованное и поверенное оборудование, валидационная оценка проведена согласно рекомендациям Государственной фармакопеи Российской Федерации XIV изд. Результаты. На примере субстанций парацетамола разных производителей показана устойчивость и воспроизводимость рамановских спектров, установлено отсутствие влияния длительности анализа на положение характеристических сигналов спектра комбинационного рассеяния. На модельных двухкомпонентных лекарственных смесях и некоторых серийно выпускаемых таблетках, содержащих парацетамол, изучена возможность оценки доброкачественности фармацевтических субстанций по величине интегральной интенсивности суммарного УФ-спектра поглощения. Выводы. Валидационная оценка показала, что рамановские спектры и интегральная интенсивность суммарных УФ-спектров являются устойчивыми, воспроизводимыми и стабильными показателями, которые могут использоваться в качестве дополнительной характеристики для альтернативной экспрессной оценки доброкачественности фармацевтических субстанций и двухкомпонентных готовых лекарственных форм, а также постадийного контроля этапов фармацевтического производства.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):30-40
pages 30-40 views

Антиоксидантное и энергопротективное действие гепатозащитного фитополиэкстракта при остром токсическом гепатите

Убеева Е.А., Торопова А.А., Николаев С.М., Разуваева Я.Г., Убеева И.П.

Аннотация

Актуальность. Распространение заболеваний печени определяет необходимость разработки новых гепатопротективных средств. Фармакотерапевтическое действие данной группы препаратов связано с повышением устойчивости гепатоцитов к патологическим воздействиям, уменьшением выраженности основных патогенетических синдромов повреждения печени, ускорением процессов регенерации. Цель работы. Определение антиоксидантных и энергопротективных свойства экстракта сухого комплексного фитосредства (Hypecoum erectum L.; Hedysarum alpinum L.; Glycyrrhiza uralensis Fisch.; Calendula officinalis L.; Scutellaria baicalensis Georgi.) в опытах на белых крысах линии Wistar на модели острого тетрахлорметанового гепатита. Материал и методы. Исследования выполняли на 72 белых крысах Wistar обоего пола с исходной массой 160-180 г. Определение интенсивности процесса перекисного окисления липидов проводили по приросту конечного продукта пероксидации малонового диальдегида в гомогенате печени животных. Состояние антиоксидантной системы оценивали по активности каталазы в ткани печени, а также по содержанию восстановленного глутатиона в крови и по активности глутатионпероксидазы в гомогенате печени лабораторных животных. Состояние энергетического метаболизма в ткани печени определяли по содержанию аденозинтрифосфата, лактата и пирувата. Результаты. Введение сухого фитоэкстракта в дозе 100 мг/кг белым крысам при экспериментальном гепатите сопровождалось уменьшением интенсивности процессов перекисного оксиления липидов, значительным снижением содержания малонового диальдегида, отчетливым увеличением активности ферментов антиоксидантной системы - каталазы и глутатионпероксидазы, а также ростом содержания восстановленного глутатиона. На фоне введения фитоэкстракта в гомогенате печени отмечалось повышение содержание аденозинтрифосфата и нормализация соотношения лактат/пируват. Наиболее выраженные антиоксидантные и энергопротективные свойства полифитоэкстракт проявил в дозе 100 мг/кг. Введение фитоэкстракта животным в дозах 200 и 300 мг/кг в меньшей степени способствовало коррекции баланса между про- и антиоксидантной системами организма на всех сроках исследования. Выводы. При определении базисного действия комплексного сухого фитоэкстракта, обладающего гепатопротективными свойствами, на модели экспериментального гепатита у белых крыс установлены коррекция развития окислительного стресса, нормализация баланса окислительно-восстановительных реакций в организме и энергопротективное действие при токсическом повреждении печени.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):41-46
pages 41-46 views

Выбор компонентов глазной лекарственной формы для лечения и профилактики глаукомы, осложненной миопией

Иванова В.Э., Сазонова В.Е.

Аннотация

По данным ВОЗ, более 80% людей страдают глазными заболеваниями. В современном мире чаще всего встречаются комбинированные заболевания глаукомы и миопии. В связи с этим создание комбинированных препаратов для лечения данного заболевания является актуальной задачей. Цель работы - выявление наиболее действенных компонентов глазной лекарственной формы для лечения и профилактики глаукомы, осложненной миопией. Проведен анализ фармацевтического рынка Российской Федерации препаратов антиглаукомного, а также противомиопийного действия. Показано, что бетаксолола гидрохлорид занимает лидирующую позицию на рынке (39%). Он способен снижать внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости, при этом наблюдается некоторое улучшение вытекания водянистой влаги. Среди препаратов противомиопийного действия лидирующую позицию занимает таурин (35%). В основе его лечебного действия лежат метаболические механизмы, а именно участие в нормализации функций клеточных мембран, в поддержании электролитного состава цитоплазмы в отношении калия, кальция, активации энергетических и обменных процессов.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):47-50
pages 47-50 views

Научное наследие биохимика Ю.А. Ромакова (к 100-летию со дня рождения)

- -.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):51-52
pages 51-52 views

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах