![Открытый доступ](https://journals.eco-vector.com/lib/pkp/templates/images/icons/text_open.png)
![Доступ закрыт](https://journals.eco-vector.com/lib/pkp/templates/images/icons/text_unlock.png)
![Доступ закрыт](https://journals.eco-vector.com/lib/pkp/templates/images/icons/text_lock.png)
Том 24, № 9 (2021)
- Год: 2021
- Статей: 8
- URL: https://journals.eco-vector.com/1560-9596/issue/view/5732
Статьи
Перспективы использования биокатализа в фармации на примере синтеза эфиров лютеина
Аннотация
Актуальность. Индивидуальные природные соединения являются перспективными базовыми структурами для получения полусинтетических лекарственных средств с прогнозируемыми видами активности. Каротиноиды характеризуются лабильностью основного фармакофора, липофильностью и наличием геометрических изомеров. Биокатализаторы позволяют решать проблемы синтеза, связанные с физико-химическими и структурными особенностями природных соединений, в частности каротиноидов. Цель исследования - продемонстрировать возможность использования биокатализа в фармацевтическом синтезе на примере получения сложных эфиров лютеина. Материал и методы. Синтез сложных эфиров осуществлен в неводной среде при температуре 37 °С в присутствии катализатора Новозим 435. Подтверждение структуры сложных эфиров проведено методами ЯМР 1Н и масс-спектрометрии. Результаты. Синтезировано шесть новых сложных эфиров лютеина и бензойной, 4-метилбензойной, фенилгликолевой, 2-гидроксибензойной, никотиновой кислот, а также ибупрофена, подтверждена их структура. Выводы. На примере получения новых соединений лютеина показана перспектива применения биокатализа в фармацевтическом синтезе и принципиальная возможность получения сложных эфиров природных индивидуальных соединений и лекарственных веществ.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):3-9
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Изучение урожайности, содержания эфирного масла и флавоноидов в надземной части мяты длиннолистной (Mentha longifolia L. (Huds.)) и возможности экзогенных способов их регуляции
Аннотация
Мята длиннолистная (Mentha longifolia) - перспективный источник лекарственного сырья с широким спектром антимикробной и фунгицидной активности. Цель работы. Определение содержания флавоноидов в пересчете на лютеолин в сырье мяты длиннолистной, урожайности надземной массы и содержания эфирного масла, а также оценка влияния на эти показатели применения микроудобрений. Материал и методы. Исследования проведены в 2017-2020 гг. Материалом для исследования служило растительное сырье мяты длиннолистной второго года вегетации из биоколлекции Всероссийского научно-исследовательского института лекарственных и ароматических растений. Для повышения урожайности надземной части и стимуляции накопления эфирного масла в листьях мяты длиннолистной применялись некорневые обработки в начале отрастания и в начале бутонизации бинарной смесью органоминерального удобрения ЭкоФус (1 л/га) и микроудобрения Силиплант (0,5 л/га). Уборка проводилась через 5-7 суток после обработки: в начале отрастания, в начале бутонизации, в фазу массовой бутонизации, массового цветения и после повторного отрастания. Содержание эфирного масла определяли в воздушно-сухом сырье методом гидродистилляции. Извлечение флавоноидов проводили 70%-ным этиловым спиртом. Количественную оценку содержания суммы флавоноидов в пересчете на лютеолин осуществляли методом спетрофотометрии после реакции комплексообразования с алюминия хлоридом. Результаты. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на лютеолин в сырье возрастало от периода вегетативного роста до массовой бутонизации от 3,60 до 4,35% и резко понижалась к началу массового цветения до 2,55% соответственно. Фаза массовой бутонизации оптимальна для уборки сырья в связи с максимальным содержанием фенольных соединений и эфирного масла (4,35 и 1,92% соответственно). Выводы. Использование бинарной смеси микроудобрений приводит к повышению урожайности сырья и содержания в нем эфирного масла, однако при этом отмечается снижение содержания флавоноидов на 34,4% в фазу массовой бутонизации.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):10-16
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Стандартизация сырья земляники садовой (Fragaria х ananassa)
Аннотация
С целью стандартизации сырья земляники садовой разработана методика количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин. Представлены результаты валидации методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой для доказательства гарантии точности и достоверности результатов анализа сырья и последующего ее применения в системе обеспечения качества проводимых исследований. Цель исследования. Валидация методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой с использованием метода дифференциальной спектрофотометрии. Материал и методы. Валидацию методики проводили на объединенном образце листьев земляники садовой. Параметры валидации определяли на спектрофотометрах СФ-2000 (Россия) и UV-1800 (Shimadzu, Япония). Результаты. Линейность устанавливали на пяти уровнях концентрации. Коэффициент корреляции составил 0,9997, что говорит о линейной зависимости между величинами оптической плотности и содержанием суммы флавоноидов в извлечениях. Повторяемость методики исследовали в десятикратной повторности в идентичных условиях в пределах короткого промежутка времени. Внутрилабораторную воспроизводимость методики определяли на трех образцах трехкратной повторности. Межлабораторную воспроизводимость методики проводили на трех образцах в трехкратной повторности в двух лабораториях. Результаты определения подтверждают прецизионность методики в условиях внутрилабораторной и межлабораторной воспроизводимости, так как относительное стандартное отклонение не превысило 15%. Правильность методики доказывали путем добавления в извлечение необходимого количества стандарта - рутина. Показано, что ошибка анализа находится в пределах ошибки единичного определения и не превышает 2,24%. В результате проведенных исследований установлены валидационные характеристики методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой: линейность, прецизионность (повторяемость, воспроизводимость) и правильность. Выводы. Разработанная методика спектрофотометрического определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в листьях земляники садовой является валидной, не требует дорогостоящих реактивов, является точной, воспроизводимой и доступной, что дает возможность ее применения для достоверной оценки качества сырья.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):17-23
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Валидация методики количественного определения суммы флавоноидов в мази с экстрактом пиона садовых сортов сухого
Аннотация
Актуальность. С каждым годом увеличивается необходимость разработки новых методик или оптимизации существующих методик стандартизации и контроля качества лекарственных препаратов (ЛП), так как возрастают требования к качеству исходного сырья и лекарственных средств, в том числе к ЛП с компонентами растительного происхождения. Для того, чтобы аналитические методики гарантировали достоверные и точные результаты анализа, предусмотрена процедура их валидации. Цель работы. Валидация методики количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на рутин в мази с экстрактом пиона садовых сортов сухого. Материал и методы. Валидацию методики количественного определения суммы флавоноидов проводили методом математической статистики по показателям: специфичность, линейность, правильность, прецизионность (в условиях повторяемости), внутрилабораторная прецизионность (воспроизводимость). Результаты. В результате определения линейности методики установлено, что график зависимости имеет линейный характер, коэффициент корреляции равен 0,9941. Специфичность методики устанавливали с помощью сравнения УФ-спектров стандартного образца (рутина), мазевой основы и мазевой основы с экстрактом. Установлено, что методика специфична по отношении к определяемому веществу. Процент восстановления находится в пределах от 95,4 до 101,5% и его средняя величина составила 98,5%, что свидетельствует о правильности разработанной методики. Вычисленные значения коэффициента вариации составили 1,73 и 1,77%, они не превышают критериев приемлемости ±5%, что свидетельствует о прецизионности методики в условиях повторяемости. Рассчитанное значение критерия Фишера меньше табличного значения, следовательно, различия результатов между двумя аналитиками статистически незначимы. Выводы. Полученные значения внутрилабораторной прецизионности указывают на прецизионность методики в условиях воспроизводимости.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):24-29
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Определение валидационных характеристик рамановских спектров и интегральной интенсивности УФ-спектров модельных смесей, содержащих парацетамол
Аннотация
Применение УФ-спектроскопии в фармацевтическом анализе для определения доброкачественности фармацевтических субстанций и готовых лекарственных препаратов позволяет анализировать малые количества лекарственных средств, а также выполнять анализ автоматически и в короткие сроки. Рамановская спектроскопия не уступает по своим возможностям УФ-спектроскопии и характеризуется как экспрессный и неразрушающий метод. Цель исследования. Изучение возможности использования суммарных спектров для разработки экспрессного и экономичного способа оценки доброкачественности изготовленных промышленным способом лекарственных средств сложного состава с помощью рамановских спектров и интегральной интенсивности. Материал и методы. Объектом исследования служили субстанции парацетамола «Хэбэй Цзихэн» с. 1606107, «Дару Пхаш» с. 309547, «Аньцю Луань» с. 1730144, «Чжецзян Канглайт» с. 7602925; таблетки «Солпадеин фаст» растворимые, «Солпадеин фаст», покрытые плёночной оболочкой, «Мигренол», «Мигрениум»; модельные смеси, воспроизводящие состав исследуемых таблеток, и содержащие 80-120% действующих веществ от номинального количества. Для исследования использовано аттестованное и поверенное оборудование, валидационная оценка проведена согласно рекомендациям Государственной фармакопеи Российской Федерации XIV изд. Результаты. На примере субстанций парацетамола разных производителей показана устойчивость и воспроизводимость рамановских спектров, установлено отсутствие влияния длительности анализа на положение характеристических сигналов спектра комбинационного рассеяния. На модельных двухкомпонентных лекарственных смесях и некоторых серийно выпускаемых таблетках, содержащих парацетамол, изучена возможность оценки доброкачественности фармацевтических субстанций по величине интегральной интенсивности суммарного УФ-спектра поглощения. Выводы. Валидационная оценка показала, что рамановские спектры и интегральная интенсивность суммарных УФ-спектров являются устойчивыми, воспроизводимыми и стабильными показателями, которые могут использоваться в качестве дополнительной характеристики для альтернативной экспрессной оценки доброкачественности фармацевтических субстанций и двухкомпонентных готовых лекарственных форм, а также постадийного контроля этапов фармацевтического производства.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):30-40
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Антиоксидантное и энергопротективное действие гепатозащитного фитополиэкстракта при остром токсическом гепатите
Аннотация
Актуальность. Распространение заболеваний печени определяет необходимость разработки новых гепатопротективных средств. Фармакотерапевтическое действие данной группы препаратов связано с повышением устойчивости гепатоцитов к патологическим воздействиям, уменьшением выраженности основных патогенетических синдромов повреждения печени, ускорением процессов регенерации. Цель работы. Определение антиоксидантных и энергопротективных свойства экстракта сухого комплексного фитосредства (Hypecoum erectum L.; Hedysarum alpinum L.; Glycyrrhiza uralensis Fisch.; Calendula officinalis L.; Scutellaria baicalensis Georgi.) в опытах на белых крысах линии Wistar на модели острого тетрахлорметанового гепатита. Материал и методы. Исследования выполняли на 72 белых крысах Wistar обоего пола с исходной массой 160-180 г. Определение интенсивности процесса перекисного окисления липидов проводили по приросту конечного продукта пероксидации малонового диальдегида в гомогенате печени животных. Состояние антиоксидантной системы оценивали по активности каталазы в ткани печени, а также по содержанию восстановленного глутатиона в крови и по активности глутатионпероксидазы в гомогенате печени лабораторных животных. Состояние энергетического метаболизма в ткани печени определяли по содержанию аденозинтрифосфата, лактата и пирувата. Результаты. Введение сухого фитоэкстракта в дозе 100 мг/кг белым крысам при экспериментальном гепатите сопровождалось уменьшением интенсивности процессов перекисного оксиления липидов, значительным снижением содержания малонового диальдегида, отчетливым увеличением активности ферментов антиоксидантной системы - каталазы и глутатионпероксидазы, а также ростом содержания восстановленного глутатиона. На фоне введения фитоэкстракта в гомогенате печени отмечалось повышение содержание аденозинтрифосфата и нормализация соотношения лактат/пируват. Наиболее выраженные антиоксидантные и энергопротективные свойства полифитоэкстракт проявил в дозе 100 мг/кг. Введение фитоэкстракта животным в дозах 200 и 300 мг/кг в меньшей степени способствовало коррекции баланса между про- и антиоксидантной системами организма на всех сроках исследования. Выводы. При определении базисного действия комплексного сухого фитоэкстракта, обладающего гепатопротективными свойствами, на модели экспериментального гепатита у белых крыс установлены коррекция развития окислительного стресса, нормализация баланса окислительно-восстановительных реакций в организме и энергопротективное действие при токсическом повреждении печени.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):41-46
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Выбор компонентов глазной лекарственной формы для лечения и профилактики глаукомы, осложненной миопией
Аннотация
По данным ВОЗ, более 80% людей страдают глазными заболеваниями. В современном мире чаще всего встречаются комбинированные заболевания глаукомы и миопии. В связи с этим создание комбинированных препаратов для лечения данного заболевания является актуальной задачей. Цель работы - выявление наиболее действенных компонентов глазной лекарственной формы для лечения и профилактики глаукомы, осложненной миопией. Проведен анализ фармацевтического рынка Российской Федерации препаратов антиглаукомного, а также противомиопийного действия. Показано, что бетаксолола гидрохлорид занимает лидирующую позицию на рынке (39%). Он способен снижать внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости, при этом наблюдается некоторое улучшение вытекания водянистой влаги. Среди препаратов противомиопийного действия лидирующую позицию занимает таурин (35%). В основе его лечебного действия лежат метаболические механизмы, а именно участие в нормализации функций клеточных мембран, в поддержании электролитного состава цитоплазмы в отношении калия, кальция, активации энергетических и обменных процессов.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):47-50
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)
Научное наследие биохимика Ю.А. Ромакова (к 100-летию со дня рождения)
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021;24(9):51-52
![pages](/img/style/pages.png)
![views](/img/style/views.png)
![](/img/style/loadingSmall.gif)