Том 25, № 8 (2022)

Фитоэкдистероиды (фитоэкдизоны) - полигидроксилированные стерины, идентичные гормонам членистоногих, обладающие широким спектром фармакологического действия. Целью обзора являлся поиск перспективных источников получения фито-экдистероидов и создание на их основе лекарственных препаратов. Рассмотрены основные и альтернативные источники получения фитоэкдизонов. Показана перспективность получения фитоэкдистероидов с использованием культуры корней hairy roots. В качестве традиционного лекарственного растительного сырья представляют интерес растения - представители семейства Caryophyllaceae, семейства Lamiaceae род Ajuga, семейства Asteraceae род Serratula. Приведена номенклатура лекарственных препаратов и биологически активных добавок на основе фитоэкдистероидов. Показаны некоторые тенденции в создании эффективных лекарственных форм, повышающих биологическую доступность фитоэкдизонов, в том числе разработка наноразмерных комплексов.

Актуальность. Представители рода Leonurus являются источниками важных биологически активных соединений, в том числе фенольных. Во флоре Центральной Сибири распространено растение, использующееся в народной медицине, - пустырник уменьшенный (Leonurus deminutus V. Kraz.). Для внедрения лекарственного растения в медицинскую практику требуется стандартизация его лекарственного растительного сырья (ЛРС). Цель работы - разработка методики количественного содержания суммы флавоноидов в надземной части L. deminutus и валидационная оценка разработанной методики. Материал и методы. Объектом исследования являлись образцы надземных органов L. deminutus, собранные в период цветения в 2021 г. на территории Иркутской области (окрестности п. Усть-Ордынский). Количественное определение суммы флавоноидов выполняли методом дифференциальной спектрофотометрии, подбирали оптимальные условия экстракции, способствующие максимальному выходу флавоноидов. Валидацию проводили согласно требованиям ОФС.1.1.0012.15 Государственной фармакопеи XIV издания. Результаты. Определены оптимальные условия экстракции для количественного определения флавоноидов в L. deminutus траве: экстрагент - спирт этиловый 70%-ный, степень измельченности сырья - 1 мм, соотношение «сырье : экстрагент» - 1:100, время экстракции - 60 мин. При анализе спектров извлечения были установлены аналитическая волна - 400±2 нм и стандартное вещество - цинарозид. Относительная погрешность методики составила ±2,98%. Выводы. Разработана методика количественного определения суммарного содержания флавоноидов в надземной части L. deminutus, проведена положительная валидационная оценка разработанной методики. Валидируемая методика отвечает всем критериям приемлемости и может быть рекомендована для включения в нормативную документацию на данное ЛРС.

Актуальность. Леспедеца двухцветная (Lespedeza bicolor Turcz.) - кустарник из семейства бобовых (Fabaceae). Как лекарственное растительное сырье побеги леспедецы двухцветной в качестве биологически активных веществ содержат различные классы соединений (флавоноиды, алкалоиды, витамины и др.), которые обусловливают гипоазотемические, диуретические, противовирусные и антимикробные свойства. В связи с этим можно считать побеги леспедецы двухцветной перспективным лекарственным сырьем. Цель и объект исследования - фармакогностическое изучение побегов леспедецы двухцветной, произрастающей в Краснодарском крае, для выявления дополнительных диагностических признаков, позволяющих достоверно идентифицировать данное сырье. Объектом исследования служили образцы побегов леспедецы двухцветной, заготовленные в фазу цветения на коллекционном участке лекарственных растений в ГУ ДОД «Эколого-биологический центр Краснодарского края». Методы. Изучение внешних и анатомо-диагностических признаков, количественного содержания экстрактивных веществ проводили в соответствии с методиками Государственной фармакопеи. УФ-спектры поглощения растворов регистрировали на двухлучевом спектрофотометре UV-1800 (Shimadzu). Результаты. На основании морфолого-анатомического анализа нескольких экспериментальных образцов высушенного сырья составлено описание морфологических и анатомических признаков побегов леспедецы двухцветной (листа, черешка листа, стебля, цветка) с выявлением дополнительных диагностических признаков. Установлено, что содержание суммы экстрактивных веществ в побегах леспедецы двухцветной, извлекаемых водой, составляет 30,46±0,81%, извлекаемых 40%-ным спиртом этиловым - 32,33±0,22% и 70%-ным спиртом этиловым - 27,12±0,078%. В УФ-спектре поглощения спиртового извлечения побегов леспедецы двухцветной наблюдаются два минимума - при 260-262 нм и 310 нм; два максимума - при 270 и 315 нм, что обусловлено поглощением флавонолгликозидов кверцетинового ряда. Выводы. Проведенные исследования позволили установить ряд диагностических признаков подлинности и показателей качества данного растительного сырья, которые могут быть рассмотрены с точки зрения возможного их включения в нормативную документацию.

Актуальность. Современная медицина широко использует лекарственные растительные препараты в терапии различных заболеваний, при этом поиск новых лекарственных средств из растений продолжает оставаться актуальным. Растительные препараты могут длительно использоваться в медицинской практике без существенных побочных эффектов, вместе с тем на каждом этапе онтогенеза организм человека и животных имеет ряд особенностей, влияющих на процессы метаболизма лекарственных средств. В связи с этим возникает необходимость доклинического исследования лекарственных препаратов на животных разного возраста. Одним из перспективных растений для создания новых лекарственных средств является цикорий обыкновенный (Cichorium intybus L.), обладающий богатым составом биологически активных веществ, из травы которого во ВНИИ лекарственных и ароматических растений получен сухой экстракт. Цель работы - изучить чувствительность лабораторных животных разного возраста к сухому экстракту из травы цикория обыкновенного (Cichorium intybus L.) при однократном введении. Методы. Исследования проведены в соответствии с требованиями, изложенными в «Руководстве по проведению доклинических исследований лекарственных средств» на половозрелых и неполовозрелых лабораторных животных обоего пола: крысах популяции Wistar в возрасте 12 мес. и 3-недельных крысятах; мышах линии BALB/c 12-месячного возраста. Суспензию экстракта цикория вводили животным однократно парентерально (внутрибрюшинно), в дальнейшем регистрировали признаки острой интоксикации и определяли полулетальную дозу (ЛД50), используя метод пробит-анализа Литчфилда и Уилкоксона. Результаты. В результате проведенного исследования установлено, что ЛД50 при однократном внутрибрюшинном введении цикория обыкновенного травы экстракта сухого 12-месячным мышам и крысам снижалась по сравнению с аналогичными показателями у половозрелых животных в возрасте 3 мес. - в среднем в 1,5 раза. Для мышей эти значения составили 2240-2129 мг/кг; для крыс - 1443-2174 мг/кг. Чувствительность неполовозрелых (3-недельных) крысят к исследуемому экстракту оказалась ниже, чем у взрослых животных на 20,6%, значения ЛД50 определены на уровне 3280 мг/кг. Выводы. Возрастные изменения по-разному влияют на чувствительность лабораторных животных к сухому экстракту из травы цикория, изменяя его параметры токсичности. Более ощутимому токсическому действию исследуемого экстракта подвержены стареющие животные и менее - молодые. Полученные результаты следует учитывать при разработке новых лекарственных средств на основе данного растительного сырья и их лекарственных форм, а также при составлении инструкции по медицинскому применению.