Том 25, № 9 (2022)

Актуальность. Неоднозначность наблюдаемых терапевтических эффектов настоек и отсутствие фармакопейных статей требуют разработки новых подходов к контролю их качества. В настоящей работе впервые для характеристики качества настоек седативного и кардиотонического действия применён метод поляриметрии в комбинации с методом динамического светорассеяния. Цель работы - разработка методики контроля качества настоек валерианы, пустырника и боярышника на основе методов поляриметрии и динамического светорассеяния. Материал и методы. Объекты исследования: настойки отдельных серий разных производителей. Методы: поляриметрия (POL-1/2, Atago, Japan); метод динамического светорассеяния - DLS (Zetasizer Nano ZS, Malvern, UK). Результаты. Поляриметрическим методом установлено, что настойки являются оптически активными средами. Это позволило разработать методику идентификации настоек седативного и кардиотонического действия, которая основана на измерении угла оптического вращения 95%-ных этанольных разведений разной кратности. При разведении настойки валерианы в соотношении 1:40 угол оптического вращения находится в интервале -0,10°<а°<-0,89°, а значения а° настоек пустырника и боярышника в указанном разведении близки к нулю. При разведении настойки пустырника в соотношении 1:10 угол оптического вращения находится в интервале -0,10°<а°<-2,21°. Идентификацию настойки боярышника следует проводить без разведения: -0,76°<а°<-1,55°. Водные разведения настоек содержали стабильные частицы дисперсной фазы в нанометровом диапазоне, что позволяет прогнозировать их высокую биологическую доступность. При статистической обработке результатов из рассмотрения исключены настойки с углом вращения |а°|<0,1° и |а°|>2,5° как нестабильные дисперсные системы. Выводы. Разработана методика, основанная на измерении оптической активности разведений настоек 95%-ным этанолом, позволяющая различить настойки и охарактеризовать их качество. Угол оптического вращения настоек валерианы находится в интервале -0,10°<а°<-0,89° (кратность разведения 1:40), пустырника - -0,10°<а°<-2,21° (кратность разведения 1:10), боярышника - -0,76°<а°<-1,55° (без разведения). Взаимосвязь угла оптического вращения а° с электрокинетическим потенциалом и числом импульсов фотонов позволила охарактеризовать настойки, спиртовые разведения которых соответствующей кратности имеют |а°|<0,1° и |а°|>2,5° как нестабильные дисперсные системы, не соответствующие требованиям технологического регламента.

Актуальность. Одной из современных тенденций в фармацевтической технологии является разработка гелей для приема внутрь, которые обладают рядом преимуществ по сравнению с растворами и таблетками. Их несомненные достоинства: удобство и простота приема, высокая биологическая доступность активных веществ, возможность применения в педиатрической и гериатрической практике, а также у пациентов, страдающих дисфагией. Цель работы - экспериментальное обоснование выбора структурообразователей геля для приема внутрь с сухим экстрактом травы зюзника европейского. Материал и методы. Объект исследования - сухой экстракт травы зюзника европейского стандартизованный (содержание суммы фенольных соеднинений в пересчете на розмариновую кислоту не менее 15%). Измерение вязкости образцов геля проводили в соответствии с методикой ГФ XIV ОФС.1.2.1.0015.15 «Вязкость», определение значения pH - согласно ОФС.1.2.1.0004.15 «Ионометрия». В работе использовали ротационный вискозиметр «Reotest-2» типа RV (Германия), перемешивающее устройство ПЭ-8100 (Экрос, Россия) со скоростью 100 об/мин, рH-метр 121, весы аналитические ВЛА-200-М. Результаты. Осуществлен выбор вспомогательных веществ с учетом нозологии, способа введения лекарственного препарата, физико-химических и технологических свойств субстанции, совместимости субстанции с вспомогательными веществами и стабильности полученных образцов гелей для приема внутрь. Установлено влияние экстракта на вязкость гелей. С учетом полученных в ходе эксперимента данных обоснованы особенности технологии получения геля и определен способ введения экстракта в лекарственную форму. Выводы. Оптимальными структурообразователями, обеспечивающими физико-химические и технологические характеристики лекарственной формы и равномерное распределение частиц экстракта в геле, является гуаровая камедь (2 и 3%).

Цель работы- фармакогностическое исследование микростробилов Pinus sylvestris L. Материал и методы. Объектом исследования являлась микростробилы Pinus sylvestris, L., произрастающей в Республике Бурятия, образующиеся в виде отходов при заготовке пыльцы. Стандартизацию сырья проводили согласно методикам, указанным в ГФ XIV. Определение содержания эфирного масла выполняли в соответствии с ОФС.1.5.3.0010.15 методом гидродистилляции с использованием видоизмененной насадки Клевенджера. Сумму гидроксикоричных кислот определяли спектрофотометрическим методом в пересчете на хлорогеновую кислоту. Статистическую обработку результатов исследований проводили согласно ОФС.1.1.0013.15 «Статистическая обработка результатов химического эксперимента». Результаты. Определены диагностические внешние и микроскопические признаки сырья P. sylvestri microstrobili. Цельные или частично осыпавшиеся микростробилы представляют собой генеративные почки, собранные в колосовидные густые соцветия, расположенные у основания молодых побегов, яйцевидно-конической или удлиненно-яйцевидной формы, которые состоят из оси с расположенными на ней микроспорофиллами. Микроскопический анализ микроспорофиллов показал, что внутренние слои эпидермиса состоят из широких многоугольных клеток, пронизанных поровыми канальцами, поверхностные слои - из прямоугольных низких клеток с утолщенной клеточной стенкой, на которой наблюдаются фиброзные утолщения (экзотеций). На поперечном срезе видны вертикально вытянутые клетки эпидермиса с обильными щелевидными порами желтоватого цвета. Для установления подлинности сырья предлагается использовать качественные реакции по обнаружению эфирного масла, дубильных веществ и определение хлорогеновой кислоты методом ТСХ. Для количественной оценки содержания действующих веществ разработаны методики определения содержания эфирного масла (степень измельчения сырья - 7мм, продолжительность гидродистилляции - 2 ч) и суммы гидроксикоричных кислот в пересчете на хлорогеновую кислоту (экстрагент - спирт этиловый 60%-ный в соотношении 1:100, степень измельчения сырья - 1 мм, продолжительность экстракции - 60 мин, двукратно). Определены показатели доброкачественности: экстрактивные вещества, извлекаемые водой очищенной, - не менее 20%; экстрактивные вещества, извлекаемые спиртом этиловым 60%-ным, - не менее 20%; содержание эфирного масла на а.с.с. - не менее 0,3%; сумма гидроксикоричных кислот в пересчете на хлорогеновую кислоту - не менее 1,0%; влажность - не более 10%; золы общей - не более 10% ; золы нерастворимой в 10%-ной хлористоводородной кислоте - не более 3%; частей, изменивших окраску (потемневшие и почерневшие) - не более 1%; хвои - не более 1%; органической примеси - не более 2%; минеральной примеси - не более 1%; частиц, проходящих сквозь сито 3 мм (для цельного сырья), - не более 5%; частиц, не проходящих сквозь сито 7 мм (для измельченного сырья), - не более 5%; частиц, проходящих сквозь сито 0,5 мм (для измельченного сырья), - не более 5%. Выводы. Впервые проведено фармакогностическое исследование микростробилов P. sylvestris, образующихся в виде отходов при заготовке пыльцы. Результаты исследования могут быть использованы при создании новых фитопрепаратов из микростробилов сосен, для введения в официнальную медицину в качестве лекарственного растительного сырья, а также позволят решить проблему комплексной переработки сырья и снижения количества отходов.

Актуальность. В литературе показано выраженное нейропротективное и противовоспалительное действие эфиров каротиноида астаксантина (АСТ) у экспериментальных животных с нейродегенерацией. В связи с малой растворимостью в воде перспективно применение эфиров АСТ в форме наноэмульсий. К основным механизмам нейропротекторного эффекта эфиров АСТ по данным литературы относится противовоспалительное действие, поэтому актуально исследование противовоспалительного и иммуномодулирующего эффекта наноэмульсий эфиров АСТ. Цель работы - изучение влияния наноэмульсий эфиров АСТ на основе фосфолипидов на секрецию основных цитокинов и медиаторов воспаления (GM-CSF (гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор), IL-1p, IL-6, IFNy) мононуклеарными клетками крови человека (МНК). Материал и методы. Липидные наноэмульсии готовили из препарата Lipoid S75 методом «горячей эмульсификации». Для включения в наноэмульсии использовали эфиры АСТ из Haematococcus pluvalis. Мононуклеары крови 6 здоровых добровольцев (мужчины, возраст 21-31 год) выделяли из периферической крови человека в одноступенчатом градиенте плотности фиколл-урографина. Культивацию проводили в следующих условиях: 1) Без добавления наноэмульсий и митогена фитогемагглютинина А (ФГА); 2) С ФГА, без наноэмульсий; 3) С ФГА и наноэмульсиями эфиров АСТ; 4) С ФГА и наноэмульсиями, не содержащими эфиры АСТ; 5) С наноэмульсиями эфиров АСТ; 6) С наноэмульсиями, не содержащими эфиры АСТ. Для определения цитокинов в супер-натантах использовали мультиплексный анализ. Результаты. Наноэмульсии с эфирами АСТ подавляли стимулированную ФГА секрецию МНК цитокинов врожденного и адаптивного иммунитета (GM-CSF, IL-1p, Il-6, IFNy). Добавление к МНК наноэмульсий без АСТ частично подавляло активацию клеток, угнетая секрецию цитокина адаптивного иммунитета IFNy, но не влияло на уровень изученных провоспалительных цитокинов. Выводы. Результаты указывают на противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект эфиров АСТ в виде наноэмульсий, что показывает перспективность дальнейшего изучения их свойств, обуславливающих нейропротекцию на моделях нейродегенеративных заболеваний.