BIOPHARMACEUTICAL STUDIES ON AUXILIARY COMPONENTS CHOICE FOR A GEL WITH RHAPONTICUM EXTRACT

Full Text

В настоящее время лечебные и косметические средства, полученные с использование сырья природного происхождения, приобретают большую популярность[1]. Около 40% лекарственных средств на российском рынке составляют средства растительного происхождения[3]. Кроме того, предложенная нами технология является малоотходной, так как предполагает максимальное извлечение всего комплекса действующих веществ путем многостадийной экстракции. Экстракция проводилась с использованием этилового спирта различной концентрации и подсолнечного масла. Экстракты были проанализированы физико-химическими и биологическими методами[2]. В дальнейшем спиртовые экстракты были высушены и получен суммарный сухой экстракт, который использовался для изготовления мягкой наружной лекарственной формы. При изготовлении этой лекарственной формы было протестировано девять различных основ-носителей, состав которых представлен в таблице 1. Таблица 1 - Составы основ для изготовления наружной лекарственной формы с экстрактом левзеи сафлоровидной Компоненты Номера составов 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Пропиленгликоль 5 5 Цетиловый спирт 5 5 Глицерин 5 5 5 5 Ксантаноловая камедь 0,5 Воск пчелиный 12 Лецитин 5 5 Вода 71 59 69,5 81,5 84 25 75 25 Флокар 8 1 Бенецел 5 Эмульгатор Т2 1,5 1,5 Карбопол 2 Аэросил 8,8 ПВП 3 Ланолин б/в 58,5 57,5 NaKМЦ 6 Глицин 1 Сухой экстракт 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 Масляный экстракт 10 10 10 10 10 88,7 10 10 1,0 Диаметр диффузии в агар (см) 3,0 3,0 2,7 3,0 1 2,7 0,5 2,5 0,2 Таким образом, из таблицы 1 следует, что «центральный показатель», характеризующий биофармацевтические свойства основ - высвобождение действующего комплекса, которое проверялось с помощью диффузии в агар. Модельные мази изготавливались в соответствии со свойствами входящих ингредиентов. Полученный сухой экстракт, по возможности, растворялся в воде, в противном случае вводился в виде суспензии (мазь № 6). Масляное извлечение смешивалось с гидрофобными составляющими основы, при отсутствии таковых (мази № 4, № 5 и №8) изготавливали эмульсию с применением эмульгатора Т2. При изготовлении основы №2 было опробовано 5 различных составов, отличающихся содержанием воска пчелиного (от 3% до 12%), все основы, кроме приведенной в таблице, получились жидкими. При изготовлении основы № 3 были опробованы три состава, отличающиеся от представленного количеством масляного экстракта, воды и флокара. Вариант №1 - масляный экстракт 50%, вода 32,5%, флокар 1% - масса не заэмульгировалась, в масляном экстракте хлопьями плавает эмульсия. Вариант №2 - флокар 1%, масляный экстракт 10%, вода 76,5% - вода не заэмульгировалась полностью. Мазь №1 имеет консистенцию, напоминающую жидкий гель, желтого цвета с легким запахом экстракта. Хорошо наносится и распределяется по коже, быстро высыхает, не оставляет жирного блеска или пленки. Мазь №2 - мазеобразная масса, имеет желтый цвет и легкий неопределенный запах. Сложно распределяется по коже, не оставляет жирного блеска, но оставляет липкую пленку. Мазь №3 имеет кремообразную консистенцию светло-желтого цвета с запахом экстракта. На кожу наносится хорошо, быстро впитывается, не оставляет жирного блеска и пленки. Мазь №4 гелеобразной структуры коричневато-белого цвета со слабым запахом экстракта. Хорошо распределяется по коже, создает едва заметную, быстровысыхающую пленку, кожу не стягивает. Мазь №5 - масса желтовато-коричневого цвета со слабым запахом экстракта. На кожу наносится хорошо, жирного блеска и пленки не оставляет. Мазь №6 имеет гелеобразную консистенцию желтовато-коричневого цвета с запахом аэросила и экстракта. На кожу наносится хорошо, жирного блеска и пленки не оставляет. Мазь №7 имеет мазеобразную консистенцию бело-желтого цвета с запахом безводного ланолина. По коже распределяется хорошо, но имеет тяжелую структуру, на коже оставляет жирный блеск и пленку. Мазь №8 - плотный гель кремового цвета со слабым запахом экстракта. Плохо распределяется по коже, жирного блеска и пленки не оставляет. Мазь №9 имеет тяжелую мазеобразную структуру, белого цвета с желтоватым оттенком и слабым запахом ланолина безводного. На кожу наносится легко, но оставляет жирный блеск. После сравнения органолептических свойств, степени высвобождения в агар и распределяемости по коже для дальнейшего изучения было решено оставить 4 основы, а именно №1, №3, №4 и №6. Был проведен расчет стоимости основы, для производства 100 г. основы, только по стоимости ингредиентов. Стоимость производства мази №1 составила 12, 25 р/100г.; мази №3 - 25,31 р/100г.; №4 - 3,7 р./100г., однако, бенецел является импортным сырьем, производится в Бельгии, Нидерландах и Франции и экспортируется Индией, т.о., учитывая затраты на перевозку, цена резко возрастает. Кроме того, в данную мазь необходимо добавлять дополнительное вещество, а именно, эмульгатор Т2, который не является индифферентным по отношению к кожным покровам. Стоимость производства мази по прописи № 6 - 9,77 р/100г. Таким образом, цена производства мази по прописи №6 при прочих равных условиях ниже цены производства мази №1 на 20%, а диаметр ее диффузии в агар меньше на 10%. Исходя из этого, было решено изготавливать лекарственную форму для фармакологических испытаний на живых биообъектах с использованием основы №6. В ходе работы проведены технологические исследования различных типов основ для изготовления наружной лекарственной формы, исследования их органолептических свойств, а также биофармацевтические исследования полученной космецевтической формы методом диффузии в агаровый гель, а также экономические исследования. Таким образом, по результатам выбран оптимальный состав основы для изготовления наружной лекарственной формы.

About the authors

A. A Kostina

Pyatigorsk Medical-Pharmaceutical Institute - branch of the SGEI HPT VolgSMU of Ministry of Health of Russia

Email: anna-kostina-88@mail.ru

References

Supplementary files