PERSPECTIVE DRUG DOSAGE OF NEUTROPIC REMEDY ON THE BASIS OF EXCIPIENT FROM ROOTS OF PEGANUM HARMALA L
- Authors: Itzhanova H.I1, Nurmaganbetov Z.S1, Mukazhanova A.S1, Turmukhambetov A.Z.1, Adekenov S.M1
-
Affiliations:
- “Fitohimiya” International scientific and manufacturing holding, Karaganda, Kazakhstan
- Issue: Vol 2, No 6 (2014)
- Pages: 39-41
- Section: Articles
- URL: https://journals.eco-vector.com/2307-9266/article/view/111268
- ID: 111268
Cite item
Full Text
Abstract
This article represents the results of technological researches on development of new neurotropic remedy based on water-soluble excipient of harmine hydrochloride. Peroral remedy in capsules at dose of 30 mg which correspond to pharmaceutical quality indices have been developed for the first time.
Keywords
Full Text
В АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия» проведено фитохимическое изучение подземной части гармалы обыкновенной (Рeganum harmala L.), произрастающей в южных регионах Республики Казахстан. Выделен и наработан индольный алкалоид гармин и на его основе синтезирована водорастворимая форма - гармина гидрохлорид [1, 2]. При изучении фармакологической активности гармина гидрохлорида определена его нейротропная активность. Целью настоящего исследования явилась разработка технологии получения гармина гидрохлорида в форме капсул. Для получения капсул гармина гидрохлорида использованы биологически индифферентные вспомогательные вещества: наполнители - лактоза, магния карбонат основной, крахмал, позволяющие регулировать объемную плотность и придавать необходимую сыпучесть; скользящее вещество - кальция стеарат, придающий необходимую сыпучесть. Для улучшения технологических свойств и обеспечения однородности дозирования капсул гармина гидрохлорида введена стадия гранулирования, оптимизировано количество скользящих веществ. Процесс капсулирования проводили на 39 Фармация и фармакология. № 6 (7), 2014 капсулоориентирующей и капсулонаполняющей машине марки JTJ-100А, полирование капсул осуществляли на установке МJР-2. При получении капсулированнной формы готовили гранулируемую массу, которую протирали через сито с диаметром пор 3 мм для формирования гранул, высушивали, просеивали через сито с диаметром пор 1 мм, опудривали кальция стеаратом. Составы разработанных модельных смесей капсул гармина гидрохлорида представлены в таблице 1. Таблица 1 - Составы модельных смесей капсул гармина гидрохлорида Наименование Количество ингредиентов модели ингредиентов на 1 капсулу, г 1 2 3 Гармина гидрохлорид 0,0400 0,0400 0,0400 Лактоза 0,1330 0,1368 - Магния карбонат основной - - 0,0980 Крахмал 0,0250 - 0,0600 Поливинилпирролидон - 0,0170 - Натрия альгинат - 0,0042 - Кальция стеарат 0,0020 0,0020 0,0020 Вода очищенная q.s.* q.s.* - Спирт этиловый - q.s.* Итого 0,2000 0,2000 0,2000 Примечание: q.s. - quantum satis Следующим этапом работы явилось проведение исследований технологических свойств субстанции и модельных смесей капсул гармина гидрохлорида. В процессе исследования определены технологические параметры гранул: насыпная плотность, сыпучесть. С учетом терапевтических доз гармина гидрохлорида и насыпной массы гранул подобраны размеры капсул. В фармацевтической практике одним из основных факторов, влияющих на эффективность фармакологического действия капсул, является показатель распадаемости. В связи с этим проведено исследование определения показателя распадаемости трех моделей капсул гармина гидрохлорида. Результаты определения технологических параметров и распадаемости моделей капсул гармина гидрохлорида представлены в таблице 2. Таблица 2 - Технологические параметры и распадаемость моделей капсул гармина гидрохлорида № модельной Насыпная плотность, Сыпучесть, Распадаемость, смеси г/мл г/с мин 1 0,595 3,026 7 2 0,643 3,690 15 3 0,402 0,759 11 Выводы Таким образом, проведенные нами исследования показали, что оптимальными по технологическим свойствам являются капсулы гармина гидрохлорида модели № 1, обладающие хорошей насыпной плотностью и сыпучестью. Гранулы с гармина гидрохлоридом в дозе по 30 мг расфасованы в капсулы № 2.×
About the authors
H. I Itzhanova
“Fitohimiya” International scientific and manufacturing holding, Karaganda, Kazakhstan
Email: phyto_pio@mail.ru
Zh. S Nurmaganbetov
“Fitohimiya” International scientific and manufacturing holding, Karaganda, Kazakhstan
Email: phyto_pio@mail.ru
A. S Mukazhanova
“Fitohimiya” International scientific and manufacturing holding, Karaganda, Kazakhstan
Email: phyto_pio@mail.ru
A. Zh Turmukhambetov
“Fitohimiya” International scientific and manufacturing holding, Karaganda, Kazakhstan
Email: phyto_pio@mail.ru
S. M Adekenov
“Fitohimiya” International scientific and manufacturing holding, Karaganda, Kazakhstan
Email: phyto_pio@mail.ru
References
- Синтез четвертичных солей алкалоидов Рeganum harmala L. / А.Ж Турмухамбетов., М.Т. Агедилова, Ж.С. Нурмаганбетов и др. // Химия природных соединений. - 2009. - №4. - С. 504-507.
- Турмухамбетов А.Ж. Алкалоиды растений Казахстана. Выделение, химическая модификация и биологическая активность. -/ Караганда: Гласир, 2009. - 169 с.
Supplementary files
