ПЕРСПЕКТИВНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НЕЙРОТРОПНОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ СУБСТАНЦИИ ИЗ КОРНЕЙ РEGANUM HARMALA L

Полный текст

В АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия» проведено фитохимическое изучение подземной части гармалы обыкновенной (Рeganum harmala L.), произрастающей в южных регионах Республики Казахстан. Выделен и наработан индольный алкалоид гармин и на его основе синтезирована водорастворимая форма - гармина гидрохлорид [1, 2]. При изучении фармакологической активности гармина гидрохлорида определена его нейротропная активность. Целью настоящего исследования явилась разработка технологии получения гармина гидрохлорида в форме капсул. Для получения капсул гармина гидрохлорида использованы биологически индифферентные вспомогательные вещества: наполнители - лактоза, магния карбонат основной, крахмал, позволяющие регулировать объемную плотность и придавать необходимую сыпучесть; скользящее вещество - кальция стеарат, придающий необходимую сыпучесть. Для улучшения технологических свойств и обеспечения однородности дозирования капсул гармина гидрохлорида введена стадия гранулирования, оптимизировано количество скользящих веществ. Процесс капсулирования проводили на 39 Фармация и фармакология. № 6 (7), 2014 капсулоориентирующей и капсулонаполняющей машине марки JTJ-100А, полирование капсул осуществляли на установке МJР-2. При получении капсулированнной формы готовили гранулируемую массу, которую протирали через сито с диаметром пор 3 мм для формирования гранул, высушивали, просеивали через сито с диаметром пор 1 мм, опудривали кальция стеаратом. Составы разработанных модельных смесей капсул гармина гидрохлорида представлены в таблице 1. Таблица 1 - Составы модельных смесей капсул гармина гидрохлорида Наименование Количество ингредиентов модели ингредиентов на 1 капсулу, г 1 2 3 Гармина гидрохлорид 0,0400 0,0400 0,0400 Лактоза 0,1330 0,1368 - Магния карбонат основной - - 0,0980 Крахмал 0,0250 - 0,0600 Поливинилпирролидон - 0,0170 - Натрия альгинат - 0,0042 - Кальция стеарат 0,0020 0,0020 0,0020 Вода очищенная q.s.* q.s.* - Спирт этиловый - q.s.* Итого 0,2000 0,2000 0,2000 Примечание: q.s. - quantum satis Следующим этапом работы явилось проведение исследований технологических свойств субстанции и модельных смесей капсул гармина гидрохлорида. В процессе исследования определены технологические параметры гранул: насыпная плотность, сыпучесть. С учетом терапевтических доз гармина гидрохлорида и насыпной массы гранул подобраны размеры капсул. В фармацевтической практике одним из основных факторов, влияющих на эффективность фармакологического действия капсул, является показатель распадаемости. В связи с этим проведено исследование определения показателя распадаемости трех моделей капсул гармина гидрохлорида. Результаты определения технологических параметров и распадаемости моделей капсул гармина гидрохлорида представлены в таблице 2. Таблица 2 - Технологические параметры и распадаемость моделей капсул гармина гидрохлорида № модельной Насыпная плотность, Сыпучесть, Распадаемость, смеси г/мл г/с мин 1 0,595 3,026 7 2 0,643 3,690 15 3 0,402 0,759 11 Выводы Таким образом, проведенные нами исследования показали, что оптимальными по технологическим свойствам являются капсулы гармина гидрохлорида модели № 1, обладающие хорошей насыпной плотностью и сыпучестью. Гранулы с гармина гидрохлоридом в дозе по 30 мг расфасованы в капсулы № 2.

Об авторах

Х. И Итжанова

АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», Республика Казахстан, г. Караганда

Email: phyto_pio@mail.ru

Ж. С Нурмаганбетов

АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», Республика Казахстан, г. Караганда

Email: phyto_pio@mail.ru

A. C Мукажанова

АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», Республика Казахстан, г. Караганда

Email: phyto_pio@mail.ru

А. Ж Турмухамбетов

АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», Республика Казахстан, г. Караганда

Email: phyto_pio@mail.ru

С. М Адекенов

АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», Республика Казахстан, г. Караганда

Email: phyto_pio@mail.ru

Список литературы

Дополнительные файлы