Том 8, № 1 (2020)

Цель работы – обзор и анализ опубликованных в современной научной литературе данных, полученных в ходе фармакологических, фармакогностических и фармако-технологических исследований образцов лекарственного растительного сырья (ЛРС), заготавливаемого от различных представителей сем. Lamiaceae Lindl. (яснотковые), из которых получены биологически активные вещества (БАВ), фармацевтические субстанции, суммарные извлечения и лекарственные препараты, обладающие нейротропной активностью.

Материалы и методы. Для обзора использовали сведения научной литературы из открытых и доступных источников последних двадцати лет, размещенных в научно-технических библиотеках учреждений, а также в электронных базах данных: Elibrary, PubMed, Scopus, Киберленинка, Google-академия, J-stage. Поисковые запросы – названия видов растений сем. Lamiaceae (русские и латинские), заготавливаемых от них образцов ЛРС, а также наименования фармацевтических субстанций, лекарственных препаратов и БАВ.

Результаты. При работе с источниками научной информации основное внимание уделено фармакологическим тестам, проведенным в ходе специализированных исследований на лабораторных животных, подтверждающим наличие нейротропной активности у исследуемых объектов – эфирных масел и извлечений из ЛРС (водных, водно-спиртовых, метанольных). Установлено, что потенциал лечебного и лечебно-профилактического применения фармацевтических субстанций и лекарственных препаратов, получаемых из ЛРС представителей 30 родов семейства Lamiaceae, остается нереализованным, несмотря на пристальное внимание исследователей.

Заключение. Данный обзор охватил 71 вид из 30 родов. При значительном уровне изученности, который можно отметить при анализе данной публикации, остается не затронутым огромный пласт ресурсных видов данного семейства. В дальнейшем они могут представлять фармакогностический интерес и иметь практическое использование, в частности, для создания на их основе новых лекарственных препаратов нейротропного действия.

Исследование фармакокинетики маркерных субстратов белка-транспортера гликопротеина-Р (Pgp, ABCB1-белка), к которым относится фексофенадин, является одним из способов оценки его функциональной активности.

Цель. Разработка ВЭЖХ-методики количественного определения фексофенадина в печени кроликов.

Материалы и методы. Количественное определение фексофенадина осуществляли с использованием хроматографической системы Stayer («Аквилон», Россия) с УФ детектором UVV 104. Применяли обращенно-фазную хроматографическую колонку Luna C18 100Å (250*4,6) с зернением 5 мкм при температуре 45°С. Определение концентрации фексофенадина проводили методом абсолютной калибровки по площади пиков.

Результаты. Исследование проводили в изократическом режиме. Состав подвижной фазы: вода деионизированная, ацетонитрил и ледяная уксусная кислота в соотношении 267,4:120:4,33, доведенные триэтиламином до pH=6,7. Пробоподготовка заключалась в гомогенизации 500 мг измельченной печени в 500 мкл воды очищенной с последующим центрифугированием (1750 g) и отбором надосадочной жидкости. Осаждение белка осуществлялось ацетонитрилом (2,5 мл), подкисленным 375 мкл кислоты хлористоводородной путем встряхивания на приборе Shaker (500 об./мин). Надосадочный слой переносили в отдельную пробирку, добавляли по 2 мл метилена хлористого, эфира диэтилового и этилацетата и повторно встряхивали 10 мин (при 500 об./мин). Затем центрифугировали (1750 g) и упаривали супернатант на роторно-вакуумном испарителе при 50°С. К сухому остатку добавляли 300 мкл подвижной фазы и 100 мкл инжектировали в хроматограф. Метод был валидирован в линейном диапазоне от 3 до 60 мкг/г фексофенадина с приемлемой внутри- и межцикловой точностью, прецизионностью и стабильностью. Методика была апробирована на кроликах после внутривенного введения им фексофенадина в дозе 11 мг/кг массы.

Заключение. Разработана ВЭЖХ-методика количественного определения фексофенадина в ткани печени кроликов, которая может использоваться для оценки функциональной активности Pgp в доклинических исследованиях.

Широкое использование β-лактамных антибиотиков группы пенициллинов в практической медицине, официально допустимое их назначение особым категориям пациентов (дети, беременные и лактирующие женщины, лица пожилого возраста) требует серьезного отношения к изучению безопасности и оценке рисков при проведении антибактериальной фармакотерапии.

Целью работы было ретроспективное изучение случаев нежелательных реакций (НР), а также выявление и анализ проблем, связанных с применением лекарственных препаратов (Drug-related problems, DRP) группы пенициллинов.

Материалы и методы. Объектами исследования послужили случаи развития НР при применении группы пенициллинов в стационарных, амбулаторных учреждениях, а также при использовании препаратов в виде самолечения, т.е. карты-извещения о НР, зарегистрированные в региональной (Республика Крым) базе спонтанных сообщений ARCADe (Adverse Reactions in Crimea, Autonomic Database) за период 2009–2018 гг. Изучение и анализ DRP, проводились с использованием обновленной версии квалификационной системы DRP PCNE (Pharmaceutical Care Network Europe Foundation) V9.0.

Результаты анализа карт-извещений о НР позволили выявить, что препаратами-«лидерами» по частоте развития НР являются амоксициллина клавуланат и амоксициллин. Стоит отметить высокую частоту развития НР на фоне применения пенициллинов у пациентов детского возраста (от 0 до 18 лет) – 142 случая. Клиническими проявлениями НР на антибиотики представленной группы были реакции лекарственной гиперчувствительности (309 случаев), диспепсические расстройства (28 случаев) и нарушения со стороны центральной нервной системы (5 случаев). Частота серьезных НР составила 113 случаев (33% от общего количества НР), что свидетельствует о достаточно высоком риске развития тяжелых НР при применении пенициллинов, сопровождающихся значительным снижением качества жизни пациентов.

Заключение. Выявление DRP при помощи метода PCNE V9.0 является важным и перспективным инструментом, необходимым для повышения качества фармакотерапии пациентов и улучшения их приверженности к лечению. Наиболее высокие показатели значений DRP наблюдались при применении амоксициллина клавуланата и амоксициллина, что свидетельствует о высокой частоте нерационального назначения данных препаратов.