Том 70, № 1 (2021)

Введение. Поиск новых высокоэффективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) требуется для фармацевтической науки вследствие различных негативных фармакологических свойств этой группы лекарственных препаратов. Проведенные ранее исследования позволяют предположить, что дальнейшее молекулярное конструирование новых противовоспалительных структур целесообразно проводить варьированием различными алкильными заместителями в 2 и 6 положениях гетероциклического ядра. Цель исследования - синтез 2,6-диалкильных N-сульфаниламидных и N-дифенилсульфоновых производных пиримидин-4(1Н)-она, обладающих выраженным противовоспалительным действием соизмеримым с препаратом сравнения. Материал и методы. Целевые продукты получены реакцией циклоконденсации N-ацил-β-кетоамидов с ароматическими аминами в среде уксусной кислоты. Чистоту синтезированных веществ определяли методом тонкослойной хроматографии (ТСХ), строение синтезированных соединений подтверждали спектральными методами исследований. В синтезе прогнозируемых веществ в качестве исходных ароматических аминов использовались 4-аминобензолсульфонамид, 2-(4-аминобензолсульфамидо)-тиазол и 4,4'-диаминодифенилсульфон. Изучение противовоспалительной активности проводилось на модели острого экссудативного воспаления согласно методическим указаниям по изучению противовоспалительной активности в сравнении с диклофенаком, одним из наиболее широкоприменяемых НПВП. Результаты. Выявлено, что выход производных 6-метил-2-этилпиримидин-4(1Н)-она больше в сравнении с таковым для 2-метил-6-этилпиримидин-4(1Н)-она. Объяснить различие в выходах продуктов реакции можно пространственным строением исходного карбонильного соединения, значительно влияющим на его реакционную способность. Результаты первичного фармакологического скрининга острого асептического воспаления позволили выявить соединения-лидеры, обладающие противовоспалительной активностью на уровне препарата сравнения диклофенака. Заключение. Исходя из пространственного строения N-ацил-β-кетоамидов объяснены выходы 2,6-диалкильных производных пиримидин-4(1Н)-она с фрагментами 4-аминобензолсульфонамида, 2-(4-аминобензолсульфамидо)-тиазола и 4,4'-диа-минодифенилсульфона. Исследование целевых соединений на противовоспалительную активность позволило выявить наиболее перспективные из них, обладающие соизмеримым действием с препаратом диклофенак.

Введение. В настоящее время на мировом фармацевтическом рынке растет количество высокоэффективных лекарственных препаратов, а требования к методам оценки качества лекарственных субстанций становятся все более жесткими. В то же время наблюдается явное отставание отечественных разработок новых методов анализа по сравнению с зарубежными странами. Цель исследования. Целью исследования является сравнение фармакопейных требований, предъявляемых к оценке качества субстанции рыбьего жира в США и Великобритании, а также определение потенциальных показателей качества субстанции рыбьего жира и методов их оценки, которые могут быть использованы отечественными производителями. Методы. Сравнительный анализ фармакопейных источников и нормативных документов, находящихся в свободном доступе. Результаты. Проведен анализ фармакопейных требований к оценке качества субстанции рыбьего жира в США и Великобритании. В результате сопоставления требований и методов стандартизации установлено, что нормативная документация, регулирующая оценку качества субстанции рыбьего жира в США, практически совпадает с требованиями Британской Фармакопеи. Это свидетельствует о тесном сотрудничестве западных стран в разработке новых методов оценки качества рыбьего жира и лекарственных форм на его основе. Заключение. Зарубежный опыт применения современных методов анализа рыбьего жира может быть использован для совершенствования соответствующих статей отечественной фармакопеи, а также в различных нормативных документах.

Введение. Термин «удовлетворенность трудом» имеет многогранное значение, основанное на эмоционально-оценочном отношения работника к выполняемым обязанностям. Уровень удовлетворенности трудом способствует заинтересованности фармацевтических работников в формировании лояльности посетителей к аптечной организации и повышении ее конкурентоспособности. Цель исследования: выявление факторов, формирующих удовлетворенность трудом фармацевтических работников, и их количественная оценка. Материал и методы. Материал исследования - факторы, формирующие влияние на удовлетворенность трудом фармацевтических работников аптечных организаций. В качестве методов исследования использованы: контент-анализ, позволивший выделить 26 факторов, оказывающих влияние на удовлетворенность трудом; логико-структурный анализ, с помощью которого выделенные факторы сгруппированы в 6 групп; социологический метод исследований; экономико-математические методы. Результаты. Выделены группы факторов, формирующие удовлетворенность трудом фармацевтических работников. По результатам социологических исследований, на основании анализа репрезентативного количества анкет (214) рассчитаны усредненные балльные значения факторов, формирующих удовлетворенность трудом; определен групповой показатель и проведено ранжирование факторов с определением наиболее влиятельных. Максимальное воздействие на удовлетворенность трудом фармацевтических работников оказывает факторы из групп «организация труда» (суммарно 20,61 балла); «моральное и материальное удовлетворение» - 20,2 балла, а также факторы группы «условия труда в организации» (19,81 балла). Группа факторов, оказывающих влияние на«организацию труда», объединяет 5 позиций. При максимальной оценке каждого фактора в 5 баллов «интенсивность трудовой деятельности» получила 4,4 балла в среднем; «содержание выполняемой работы» - 4,31 балла; фактор «неравномерность в работе, сменность» - 4,13 балла. При оценке «условий труда» наиболее существенным фактором с усредненным баллом 4,27 является «режим труда и отдыха». Заключение. Полученные результаты свидетельствуют о важности для фармацевтического работника разумной организации труда и обеспечения его условий, а нерациональная организация уменьшает удовлетворенность трудом и может снижать конкурентоспособность аптечной организации.

Введение. Цефпиром - гигроскопичный, кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета, легко растворим в воде. Относится к группе цефалоспориновых антибиотиков III поколения, обладает широким спектром действия. Цель исследования: разработка и валидация методики определения цефпирома в биологическом материале. Материал и методы. Изолирование цефпирома производили растворителями различной химической природы из модельных смесей с тканью печени. Изучали влияние на процент извлечения исследуемого соединения оптимальным изолирующим агентом продолжительности изолирования, его кратности и массового соотношения изолирующего агента и биологического объекта. В качестве способа очистки применяли макроколоночную обращенно-фазовую (ОФ) жидкостную хроматографию низкого давления. Идентификацию и количественное определение проводили методом ОФ высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Методику определения валидировали по общеизвестным параметрам. Результаты. Наиболее приемлемым изолирующим агентом для извлечения цефпирома из материала биологического происхождения является смесь состава ацетон-вода (5:5). Необходимая кратность изолирования аналита данной смесью - 2, продолжительность каждого контакта изолирующей смеси с биологическим объектом - 30 мин, количественное соотношение изолирующей смеси и биоматрицы - 2:1. Разработана методика определения цефпирома в тканях трупных органов методом ОФ ВЭЖХ, включающая предварительное изолирование аналита смесью ацетон-вода (5:5) и его очистку в макроколонке (150x10 мм) сорбента Silasorb C8 с размером частиц 15 мкм. Валидация разработанной методики проведена по критериям специфичности, линейности, точности и прецизионности. Заключение. Результаты проведенных исследований позволяют представить характер изолирования цефпирома из биологического материала. Разработанная методика обеспечивает извлечение, очистку, идентификацию и количественное определение цефпирома в биологическом материале.