Открытый доступ Открытый доступ  Доступ закрыт Доступ предоставлен  Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Том 22, № 7 (2019)

Статьи

Синтез фармакологически активного аналога дипептидного миметика BDNF ГСБ-106

Сазонова Н.М., Тарасюк А.В., Никитин С.В., Логвинов И.О., Межлумян А.Г., Воронцова О.Н., Поварнина П.Ю., Антипова Т.А., Гудашева Т.А., Середенин С.Б.

Аннотация

Ранее в НИИ фармакологии им. В.В. Закусова был создан димерный дипептидный миметик гексаметилендиамид бис-(М-моносук-цинил-Е-серил-Е-лизина) (ГСБ-106), обладающий нейропротекторной активностью in vitro в условиях окислительного стресса в концентрациях 10-5-10-7 М и антидепрессивной активностью на грызунах при внутрибрюшинном введении в дозах 0,1-1,0 мг/кг. Для изучения роли N-ацильного радикала в активности миметика ГСБ-106 синтезирован его ацетильный аналог гексаметилендиамид бис-(А/-ацетил-Е-серил-Е-лизина) (ГТС-106Ас). Исследование нейропротекторной активности ГТС-106Ас на нейрональной культуре HT-22 в условиях окислительного стресса показало ее наличие в концентрациях 10-5-10-8 М. В тесте выученной беспомощности по Порсолту при внутрибрюшинном введении у мышей ГТС-106Ас проявил антидепрессивные эффект в дозах I, 0 и 5,0 мг/кг, достоверно снижая время иммобильности животных по сравнению с контрольными животными. Таким образом, замена моносукцинильного радикала на ацетильный в структуре ГСБ-106 приводит к увеличению нейропротекторного, но уменьшению антидепрессивного эффекта.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):3-9
pages 3-9 views

Уважаемый читатель!

- -.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):10-10
pages 10-10 views

Метаболомика грибов рода Penicillium

Антипова Т.В., Желифонова В.П., Козловский А.Г.

Аннотация

Исследован метаболом 113 штаммов грибов рода Penicillium, выделенных из различных мест обитания. Профили вторичных метаболитов были успешно применены для видовой идентификации штаммов. У отдельных штаммов, выделенных из современных мест обитания, наблюдался более полный спектр вторичных метаболитов по сравнению со штаммами, выделенными из древних многолетнемерзлых отложений. Найдены новые продуценты биологически активных соединений, которые могут быть перспективны для биотехнологии лекарственных средств.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):11-25
pages 11-25 views

Изучение метаболического профиля Artemisia santhonicum L. и Artemisia lerchiana L. методом ГХ-МС

Николова М.Т., Анева И.И., Димитрова М.Н., Берков С.Х.

Аннотация

Artemisia L. является одним из самых значительных родов семейства Asteraceae, представители которого широко распространены в Евразии, в Северной и Южной Африке, Северной Америке. Во флоре Болгарии род Artemisia L. представлен 13 видами. Данное исследование посвящено изучению двух морфологически сходных видов - Artemisia lerchiana Stechm и Artemisia santonicum L. Целью работы являлась характеристика качественного состава вторичных метаболитов данных видов и оценка их антиоксидантных свойств. Материалы и методы. Объектами изучения служили метанольный и ацетоновый экстракты из высушенной надземной части и полученные из них фракции. В работе использовали методы ТСХ и ГХ-МС. Антиоксидантную активность экстрактов оценивали по методу с реактивом DPPH. Результаты и обсуждение. В результате проведенных исследований в липофильных фракциях метанольного экстракта A. lerchiana и A. santonicum было установлено наличие ненасыщенных жирных кислот, высших спиртов и стеролов, причем A. santonicum отличается большим содержанием жирных кислот C18:3, C18:1, C18:2. В полярных фракциях были обнаружены органические кислоты, фенолокислоты, моно- и дисахара. В составе ацетонового экстракта обоих видов определены тритерпе-ны, органические и фенолокислоты, сахара. Методом ТСХ с использованием стандартных образцов идентифицировано десять флавоноидов, установлены различия профиля для изучаемых видов. При сравнении антиоксидантных свойств установлено, что наибольшей активностью обладают метанольные экстракты изучаемых видов по сравнению с ацетоновыми, при этом извлечения из A. santhonicum проявляли более сильную активность, чем A. lerchaina. Выводы. Проведено сравнительное изучение профиля метаболитов A. santhonicum и A. lerchaina, установлены различия в качественном составе веществ. Показано, что метанольный экстракт A. santhonicum имеет более насыщенный состав метаболитов и более высокую антиоксидантную активность. Полученные данные являются новыми для изучаемых представителей рода Artemsia L.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):26-26
pages 26-26 views

Сравнительное изучение содержания основных классов фенольных соединений в корнях и корневищах Potentilla alba, Potentilla recta и Potentilla anserina

Поляков Н.А., Осипов В.И., Быков В.А.

Аннотация

Цель исследования - сравнительное изучение содержания основных классов фенольных соединений: гидролизуемых дубильных веществ (галло- и эллагитаннинов), конденсированных дубильных веществ или проантоцианидинов (процианидины и проделфинидины), п-кумароил и кофеоил производных хинной кислоты, а также кемпферол-, кверцетин- и мирицетин-гликозидов, в корнях и корневищах лапчатки прямой (Potentilla recta), лапчатки гусиной (Potentilla anserina) и лапчатки белой (Potentilla alba). Использовали ультра-эффективную жидкостную хроматографию, совмещённую с диодным детектором и массспектрометрией высокого разрешения, и метод мониторинга множественных реакций, который характеризуется высокой чувствительностью и селективностью анализа. Содержание фенольных соединений в миллиграммах на 1 г сухого образца рассчитывали, используя калибровочные графики различных стандартов. Полученные результаты экспортировали в пакет программ для статистического анализа SIMCA-P+ (версия 15, Umetrics, Umea, Sweden) и анализировали методами многомерной статистики. Достоверность видовых различий оценивали статистически. Установлено, что корни и корневища лапчатки белой содержат около 7,3% процианидинов, но в них отсутствуют галло- и элаготаннины, а также другие классы фенольных соединений. Лапчатка прямая отличается примерно равным содержанием гидролизуемых и конденсированных дубильных веществ, но количество процианидинов у этого вида более чем в 2 раза меньше, чем у лапчатки белой. Еще меньшее количество фенольных соединений обнаружено у лапчатки гусиной. При этом в корнях и корневищах лапчатки гусиной преобладают проделфинидины, тогда как у двух других видов лапчатки, белой и прямой, основными являются процианидины, а проделфинидины присутствуют только в следовых количествах.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):27-31
pages 27-31 views

Влияние способа получения на состав полисахаридов Saussurea controversa D^ и их NO-стимулирующую активность

Лигачёва А.А., Решетов Я.Е., Авдеева Е.Ю., Данилец М.Г., Трофимова Е.С., Шерстобоев Е.Ю., Белоусов М.В.

Аннотация

Цель работы - выявление взаимосвязи между способом получения ВРПС из листьев Saussurea controversa и их способностью стимулировать продукцию NO перитонеальными макрофагами мышей. ВРПС получали экстракцией холодной (ПС 1) и горячей водой (ПС 2) после предварительной обработки, экстракции 40% водным этанолом (ПС 3) и подкисленной хлороводородной кислотой водой из неочищенного сырья (ПС 4). Биологическую активность ВРПС изучали на мышах-самцах линии C57BL/6 по продукции NO макрофагами при помощи реактива Грейса и их пролиферации с помощью МТТ. Примесь эндотоксина в образцах определяли в тесте с антибиотиком полимиксином В. Полученные ВРПС отличались по содержанию белка, уроновых кислот и мономерному составу. ПС 2 и ПС 3 не оказывали влияния на жизнеспособность макрофагов; ПС 1 и ПС 4 снижали пролиферацию относительно интактных клеток, а ПС 1 и по сравнению с ЛПС. Все образцы усиливали продукцию нитритов макрофагами. Подавление секреторных свойств макрофагов было обнаружено при культивировании с ПС2, ПС3 и Пс4, обработанными полимиксином В. Продукция нитритов, вызванная культивированием с ПС3, полностью определялась примесью эндотоксина. Инкубация полимиксина В с ПС 1 не влияла на его NO-активирующие свойства. Экстракция холодной водой предварительно очищенного сырья позволяет выделить ПС, свободные от примесей, с NO-стимулирующей активностью, не зависящей от эндотоксина, которые являются перспективными терапевтическими субстанциями для дальнейшего исследования химического состава и биологической активности.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):32-37
pages 32-37 views

Состав эфирного масла сортов душицы обыкновенной (Origanum vulgare L.) из коллекции ВИЛАР

Хазиева Ф.М., Коротких И.Н., Осипов В.И.

Аннотация

Изучен состав эфирного масла (ЭМ) у трех сортов душицы обыкновенной из биологической коллекции ФГБНУ ВИЛАР методом газожидкостной хроматографии с масс-спектрометрической регистрацией. Для идентификации зарегистрированных соединений использована программа «NIST Mass Spectral Search, v. 2» и базы ГХ-МС данных NIST-2008. В результате исследования в составе ЭМ душицы обыкновенной было обнаружено 120 индивидуальных соединений и 62 соединения (основных 51) были идентифицированы. Основными соединениями ЭМ дущицы обыкновенной, культивируемой в Московской области, являются 11 соединений: терпинен-4-ол (16,4%), р-кариофиллен (12,4%), гермакрен D (9,7%), кариофиллен оксид (8,2%), спатуленол (7,7%), а-кадинол (6,0%), Y-терпинен (2,9%), б-кадинол (2,8%), а-гумулен (2,2%), б-кадинен (1,9%) и а-терпинеол (1,7%). На их долю приходится 71,9% общего содержания соединений ЭМ. Соединения из группы сесквитерпенов преобладают во всех сортах, но максимальное их содержание обнаружено у сорта Зима (51%). У сорта Славница содержание соединений монотерпенов в 6 раз больше, чем у сорта Радуга и в 14 раз больше, чем у сорта Зима. Наибольшее содержание фенольных соединений установлено у сорта Радуга. Полученные результаты позволяют предположить наличие у душицы сортовых хемотипов не только в связи с содержанием фенольных компонентов (тимола и карвакрола), но и в связи с суммарным содержанием соединений других групп (монотерпенов и сесквитерпенов), характеризующихся специфической фармакологической активностью. Во всех образцах установлено высокое содержание гермакрена-D и в кариофиллена, а наличие таких компонентов, как терпинен, кариофиллен оксид и борнеол может свидетельствовать о возрастающей техногенной нагрузке.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):38-49
pages 38-49 views

Изменчивость рода Thymus L. в генном банке Словакской Республики

Чичова И., Биттнер Фиалова С.

Аннотация

В Словакии найдено 28 видов и 3 подвида рода Thymus. Наиболее значимыми являются генетические ресурсы пяти видов: Thymus pulegioides L. (тимьян блошиный), T. praecox (тимьян ранний), T. pannonicus (тимьян паннонский), T. capitata (тимьян головчатый) и T. vulgaris (тимьян обыкновенный). Цель данной работы - сравнение генетических ресурсов вида Thymus pulegioides L., собранных в разных регионах Словакии и Чешской Республики и хранящихся в Генном банке Словакии. Оценка образцов проведена в 2009-2013 гг. В опыте площадью 3x30 м образцы были высажены рядами по 3 м каждый. Для оценки морфологических признаков использовалась международная методика (UPOV Thymus vulgaris L., 2002). Надземные части растений были собраны вручную в период начала цветения (июнь-июль). Собранное сырье высушено при температуре 35 °С. Эфирное масло выделено общепринятым методом пародистилляции в соответствии с Европейской фармакопеей и компонентный состав эфирного масла проанализирован методом газовой хроматографии и масс-спектрометрии (GC: ThermoFinnigan; MS: Trace DSQ; колонка HP - 20M Car-bowax: 0.20 pm, 20 mx0.20 mm ID). Содержание общих гидроксициннаминовых производных определено колориметрическим методом в пересчете на розмариновую кислоту. В результате оценки морфологических признаков установлено, что диаметр растений T. pulegioides при культивировании достигал 450-899 мм, длина стебля варьировала от 125 до 261 мм. Длина листовой пластинки изменялась от 7,5 до 12,2 мм, а ширина листовой пластинки составляла от 4,6 до 7,5 мм. Коэффициент усыхания сырья варьировал в интервале от 2,70 до 3,92. Содержание общих гидроксициннаминовых производных в пересчете на розмариновую кислоту варьировало от 2,11 до 8%. По компонентному составу эфирного масла у T. pulegioides выявлены различные хемотипы: 5 - по линало-олу, 2 - по гераниол-цитралю, 1 - по гераниолу, 5 - по карвакролу и 3 - по тимолу. Данное исследование подтвердило высокое биоразнообразие рода Thymus по местам происхождения, а также морфологическую и фитохимическую диверсификацию в пределах вида T. pulegioides в связи с различиями в условиях мест произрастания.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):50-50
pages 50-50 views

Результаты оценки токсичности лапчатки белой (Potentilla alba L.) экстракта сухого в остром эксперименте

Бортникова В.В., Бабенко А.Н., Кузина О.С., Радимич А.И.

Аннотация

Цель работы - определить параметры токсичности сухого экстракта лапчатки белой при однократном введении лабораторным животным. Острую токсичность лапчатки белой экстракта сухого изучали на мышах линии BALB/c и крысах Wistar обоего пола при внутрибрюшинном и внутрижелудочном введении. Параметры токсичности определяли по методу Литчфилда и Уилкоксона. При однократном внутрибрюшинном введении лапчатки белой экстракта сухого мышам и крысам (самцы и самки) наблюдали однотипную картину острой интоксикации: двигательное возбуждение, груминг, одышку, цианоз ушных раковин и хвоста. Первая гибель животных зарегистрирована на вторые-третьи сутки после введения экстракта и продолжалась в течение последующих двух суток. Установлены следующие показатели средних смертельных доз при внутрибрюшинном введении мышам - 160±26 мг/кг (самцы) и 150±30 мг/кг (самки), крысам - 260±45 мг/кг (самцы) и 250±68 мг/кг (самки). Установлено, что при однократном введении лапчатки белой экстракта сухого в желудок показатели ЛД 50 для мышей и крыс возрастают в 40-50 раз по сравнению с внутрибрюшинным введением и составляют 10700-12000 мг/кг для крыс и 7600-8300 мг/кг для мышей. При однократном внутрибрюшинном и внутрижелудочном введении лабораторным животным (мыши, крысы обоего пола) лапчатки белой экстракт сухой является малотоксичным веществом.
Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2019;22(7):51-54
pages 51-54 views