Том 23, № 4 (2020)

Исследовано влияние внекорневой обработки растений гербицидом ингибитором фитоиндесатуразы на содержание и состав эфирного масла (ЭМ) Elsholtzia ciliata (Thunb.) Hyl. Установлено, что в зависимости от концентрации препарата меняется гормональный баланс в окислительно-восстановительном ферментативном комплексе, что проявляется в изменении состава ЭМ, в частности, в содержании основных компонентов: эльшольция кетона и дегидроэльшольция кетона. Обработка растений E. ciliata (Thunb.) Hyl. препаратом дифлюфеникан вызывает изменение гормонального баланса в мультиферментном комплексе биосинтеза эфирных масел, в основном, оказывая влияние на равновесие окислительно-восстановительных ферментативных систем. Интенсивность и характер влияния зависит от концентрации действующего вещества в растворе: при концентрации дифлюфеникана 0,05 г/л наблюдается ингибирующее влияние препарата на процессы биосинтеза эфирных масел. Обработка препаратом в более низких концентрациях 0,005 и 0,0005 г/л приводит к смещению равновесия окислительно-восстановительной ферментативной системы в сторону активации дегидрогеназ и к увеличению содержания в эфирном масле дегидроэльшольция кетона. Предуборочная обработка растений E. ciliata (Thunb.) Hyl. дифлюфениканом позволяет целенаправленно влиять на изменение содержания основных компонентов эфирных масел в сторону образования более ненасыщенных компонентов, что повышает антиоксидантные свойства масла и его противомикробную и противовирусную активность.

Актуальность. Применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) не ограничивается только медицинскими показаниями. Препараты часто применяются для купирования болевого синдрома при наркотической зависимости, поэтому они часто обнаруживаются при проведении судебно-химического анализа одновременно с психоактивными веществами. Идентификация и измерение концентрации любых токсикантов важны для установления причинно-следственной связи их употребления с причинением вреда здоровью или наступлением смерти. Цель работы - выявление применения НПВС разными группами потребителей; определение возможности использования данных лекарственных препаратов в качестве косвенных маркеров употребления контролируемых веществ; установление корреляционной связи между совместным обнаружением НПВС и контролируемых веществ; сравнение обнаруженных концентраций веществ с терапевтическими, токсическими, летальными. Материал и методы. Материалом для исследования служили результаты работы судебно-химического отделения Красноярского бюро судебно-медицинской экспертизы за 2016-2018г.г. Методы исследования биологического материала включали жид-кость-жидкостную экстракцию соединений из объектов, газовую хроматографию с масс-спектральным детектированием после дериватизации. Результаты судебно-химических исследований обрабатывались и интерпретировались с применением факторного, регрессионного, корреляционного методов анализа. Результаты. Получены данные о половозрастных особенностях потребителей НПВС, положительной корреляции между употреблением НПВС и контролируемых веществ, определен диапазон концентраций НПВС в трупной крови. Выводы. Выявлено увеличение случаев обнаружения НПВС при проведении судебно-химических исследований. Основные потребители данной группы лекарственных средств - лица в возрасте 31 - 45 лет; число мужчин-потребителей преобладает над женщинами. Обнаружение НПВС в биологических жидкостях трупов и сильная положительная корреляция могут служить маркерами возможного прижизненного употребления контролируемых веществ. Превышение токсических концентраций НПВС в трупной крови зафиксировано в 0,33% случаев, характерно только для ибупрофена и кеторолака.

Актуальность. В современном обществе увеличивается потребность в нейропротекторах. К ним, среди прочих, относятся препараты обладающие ноотропным и антиоксидантным действием. Химический скрининг ноотропного сбора показал наличие различных групп биологически активных веществ. Доминирующими являются фенольные соединения, особое место среди которых занимают флавоноиды, которые известны своими антиоксидантными свойствами. Цель работы - провести изучение качественного состава и количественного содержания флавоноидов и определить антиоксидантную активность разработанного ноотропного сбора. Материал и методы. Качественный анализ проведен методом тонкослойной хроматографии. Количественное содержание флавоноидов определено спектрофотометрическим методом. Антиоксидантная активность ноотропного сбора доказана спектрофотометрическим методом, основанным на реакции ингибирования радикала 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила. Результаты. Изучен качественный состав ноотропного сбора. Обнаружено до 9 соединений фенольной природы, из которых удалось идентифицировать при сравнении с достоверными образцами свидетелей следующие соединения: рутин, кверцетин, гиперозид, хлорогеновую кислоту. Сумма флавоноидов в пересчете на рутин в ноотропном сборе составила 2,22 ± 0,11%. Доказана антиоксидантная активность ноотропного сбора, значение IС50 составило 6,33 ± 0, 25 мг/мл. Выводы. В результате исследования был изучен качественный состав ноотропного сбора и была определена сумма флавоноидов в пересчете на рутин. Доказана антиоксидантная активность ноотропного сбора.

Исследования, направленные на разработку методик анализа, стандартизации и создание нормативного документа - фармакопейной статьи необходимы в доклинических испытаниях фармацевтических субстанций. При этом применяются различные методы количественного определения субстанции (титриметрические, хроматографические, спектральные). Во многих методиках используются стандартные образцы, которые сложно получить при разработке методик новой биологически активной субстанции. Титриметрические методы фармацевтического анализа являются достаточно точными, доступными, простыми и не требующими сложного и дорогого оборудования и реактивов. Цель исследования - разработка и валидация методики количественного определения исследуемой субстанции - 2-бен-зоиламино-N-[4-(4,6-диметилпиримидин-2-илсульфамоил)-фенил]-бензамида. Объект исследования. Изучены образцы субстанции 2-бензоиламино-N-[4-(4,6-диметилпиримидин-2-илсульфамоил)-фенил]-бензамида, синтезированные на кафедре органической химии Пятигорского медико-фармацевтического института. Результаты. Установлено, что наиболее протогенной средой для исследуемого вещества является система растворителей ледяная уксусная кислота - муравьиная кислота 10:10 мл. Определенное по методики с использованием индикатора кристаллического фиолетового среднее содержание исследуемого вещества составило 97,12%, относительная погрешность - 2,21%. Потенциометрическое определение точки конца титрования показало, что среднее содержание исследуемого вещества - 98,67%, относительная погрешность - 1,57%. В ходе фармакологических исследованиях для данного соединения установлены анксиолитическая, актопротекторная и антидепрессивная активности. Выводы. Разработана методика количественного определения нового производного хинозалинонов, обладающего фармакологической активностью - 2-бензоиламино-N-[4-(4,6-диметилпиримидин-2-илсульфамоил)-фенил]-бензамида. Определение точки конца титрования, наряду с классическим индикатором кристаллическим фиолетовым, предложено осуществлять с использованием потенциометрического метода. Проведена валидационная оценка разработанной методики по показателям: линейность, сходимость и правильность.