Том 25, № 10 (2022)

Актуальность. Плоды прутняка священного (Vitex agnus-castus L.) являются лекарственным растительным сырьем, производство и использование которого проводится, в том числе на территории Российской Федерации. В связи с этим актуальным является фармакогностическое исследование его плодов для составления фармакопейной статьи на данный вид сырья. Цель работы - выявление различий в морфолого-анатомическом строении, химическом составе и биологической активности плодов ПС и ПК для обоснования нормирования примеси и гармонизации требований к качеству плодов ПС с зарубежными фармакопеями. Материал и методы. Объектами исследования служили плоды прутняка священного, заготовленные в Республике Крым и плоды прутняка китайского, собранные в Краснодарском крае в 2019 г. Для разработки способа идентификации примеси плодов прутняка китайского в плодах прутняка священного проведен их микроскопический анализ, фитохимическое исследование и оценка биологической активности. Для выявления различий в анатомическом строении изучены наружный эпидермис чашечки плода и давленые микропрепараты плода, сделаны микрофотографии. В качестве диагностических признаков обозначены наличие друз и кристаллов оксалата кальция в паренхиме плодов прутняка китайского, иное строение простых и железистых волосков. Фитохимическое изучение проводили с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с ультрафиолетовым детектированием. Результаты. В приведенных условиях, в дополнение к используемому в Европейской фармакопее 8.0 кастицину, выявлено еще два маркерных соединения. Для обоснования недопустимости плодов прутняка китайского в плодах прутняка священного проведено скрининговое исследование биологической активности in vitro в отношении активации дофаминовых рецепторов. Выводы. Прутняк китайский не проявляет целевых фармакологических свойств и не может быть использован в качестве лекарственного растительного сырья наряду с прутняком священным.

Актуальность. Одними из наиболее перспективных полимеров в современной фармацевтической разработке являются полоксамеры, благодаря способности совершать фазовый «золь-гель» переход в физиологических условиях и обеспечивать замедленное высвобождение активного вещества, что делает их идеальными для создания термореверсивных in situ систем доставки. Для придания оптимальных характеристик таким системам создаются комплексы с использованием других полимеров. Цель исследования - изучение влияния полоксамера 188 и полиэтиленгликолей на термореверсивные свойства in situ систем (температуру гелеобразования, вязкость). Материал и методы. Использовали коммерческие образцы полоксамера 407, полоксамера 188 и полиэтиленгликолей (BASF). Экспериментальные составы получали путем диспергирования компонентов в воде очищенной на магнитной мешалке IKA C-mag HS 7 digital (IKA, Германия) и последующего структурирования геля в холодильнике. Температуру гелеобразования измеряли один раз в неделю в течение 12 месяцев с момента погружения образца в полимерной таре, извлеченного из места хранения и отстоявшегося, в ультразвуковую ванну ODA-LQ40 (ODA, Россия) в режиме нагревания. За показатель температуры гелеобразования принимали значения, определяемые при увеличении динамической вязкости в процессе перемешивания образца с помощью измерительного термозонда. Стабильность показателя описывали с помощью статистического анализа. Для наиболее стабильных составов с оптимальными значениями температур проводили реологические исследования на коаксильном ротационном вискозиметре Lamy Rheology RM 220 (Lamy, Франция). Результаты. В ходе долгосрочных испытаний выявлена прямая зависимость средней температуры гелеобразования от концентрации полоксамера 188. Показано, что добавление полиэтиленгликоля 1500 не только обусловливает увеличение температуры гелеобразования, но и положительно влияет на ее стабильность. Помимо этого, изучены реологические характеристики. Выводы. Показано влияние полоксамера 188 и полиэтиленгликоля 1500 на температуру гелеобразования и стабильность этого показателя в результате долгосрочного хранения, а также перспективность данных полимеров для фармацевтической разработки термореверсивных in situ систем.

Актуальность. Поиск природных соединений, ингибирующих химическую плотностно-зависимую коммуникацию у патогенных бактерий, в настоящее время рассматривается как одно из наиболее перспективных направлений разработки альтернативных средств для антимикробной химиотерапии. Цель работы - скрининг биологической активности химически синтезированных аналогов гамма-лактонов растительного происхождения на модели Chromobacterium subtsugae с системой химической коммуникации, опосредуемой N-гексаноил-L-гомосерин лактоном (С6-АГЛ). Материал и методы. В исследование включены пять гамма-лактонов, содержащих общее пятичленное оксолановое кольцо и отличающихся размером присоединенного к нему линейного алкильного радикала, состоящего из 2, 3, 4, 5 или 8 атомов углерода. Объектом для их воздействия являлась генетически связанная пара штаммов C. subtsugae ATCC 31532 и C. subtsugae NCTC 13274 с полноценным или дефектным образованием С6-АГЛ. Критерием ингибирования химической коммуникации у названных бактерий служило 50%-ное подавление биосинтеза пигмента виолацеина, интенсивность которого прямо пропорциональна активности С6-АГЛ. Результаты. Впервые документировано ингибирующее воздействие гамма-лактонов на химическую коммуникацию у бактерий, развивающееся в диапазонах от 1,04 мг/мл до 0,02 мг/мл на модели C. subtsugae ATCC 31532 и от 0,35 мг/мл до 0,02 мг/мл на модели C. subtsugae NCTC 13274. Выраженность и специфичность подобного эффекта оказались прямо пропорциональными длине линейного алкильного радикала в структуре воздействующих молекул, возрастая в ряду от короткоцепочечного гамма-капролактона к длинноцепочечному гамма-додеканолактону. Выводы. Полученный результат расширяет представления о природе биоактивности лекарственных растений, используемых для терапии инфекционных состояний и имеющих в своём составе соединения из группы гамма-лактонов. Одновременно полученные данные формируют основу для дальнейшего углубленного изучения механизмов биоактивности гамма-лактонов, в том числе - с учетом их структурной близости с Сб-АГЛ, что позволяет предполагать интерференцию между ними в системах химической плотностно-зависимой коммуникации у бактерий.

Актуальность. При изучении процесса поглощения эмалью неорганических и органических веществ и повышении их концентрации неизбежно встает вопрос о роли ротовой жидкости - среды, в которой постоянно находится зуб, так как вещества в эмаль могут поступать только в ионизированной форме, то есть после растворения в жидкой среде. Исследования состава ротовой жидкости позволяют обнаружить изменения, происходящие в эмали и непосредственно в полости рта, так как она является средой накопления органических компонентов и минерализации твердых тканей зубов. Цель работы - оценка изменений органического состава ротовой жидкости после офисного отбеливания зубов. Материал и методы. В исследовании принял участие 81 пациент в возрасте от 22 до 35 лет и были использованы две системы для проведения процедуры офисного отбеливания зубов: химическое отбеливание зубов и модифицированная методика офисного отбеливания зубов. Для анализа влияния процедуры офисного отбеливания на органический состав ротовой жидкости использовали метод спектроскопии комбинационного рассеяния и биохимический анализ изменения концентрации общего белка и мочевины. Образцы ротовой жидкости были разделены на 4 группы: 1) ротовая жидкость до процедуры отбеливания зубов; 2) после процедуры отбеливания зубов; 3) 2 недели после процедуры отбеливания зубов; 4) 30 дней после процедуры отбеливания зубов. Результаты. Установлено, что основные изменения в спектре после отбеливания зубов наблюдаются на линиях 1745 см-1 (рhospholipids), 1426 см-1 (CH2scissoringvibration (lipidband)), 1570 см-1 (AmidII), 876 см-1 (n(C-C), hydroxyproline (proteinassignment)). После проведения процедуры офисного отбеливания зубов прослеживается тенденция к снижению липидного состава ротовой жидкости, что, вероятно, связано с увеличением активности антиоксидантной системы полости рта, и, как следствие, привело к активации процессов перекисного окисления липидов и развитию окислительного стресса, а также повышению концентрации общего белка и мочевины.