Антихолинэстеразная активность производных 3-формилхромона
- Авторы: Поздняков Д.И1
-
Учреждения:
- Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ
- Выпуск: Том 24, № 10 (2021)
- Страницы: 31-35
- Раздел: Статьи
- URL: https://journals.eco-vector.com/1560-9596/article/view/112889
- DOI: https://doi.org/10.29296/25877313-2021-10-04
- ID: 112889
Цитировать
Полный текст
Открытый доступ
Доступ предоставлен
Доступ платный или только для подписчиков
Аннотация
Цель исследования. Оценить антихолинэстеразную активность производных 3-формилхромона в условиях экспериментальной болезни Альцгеймера у крыс. Материал и методы. Работа выполнена на крысах-самцах Wistar, которым моделировали болезнь Альцгеймера путем инъекции фрагмента AB1-42 в СА1 часть гиппокампа. Изучаемые соединения и препарат сравнения (ипидакрин, 1 мг/кг, per os) вводили на протяжении 60 дней. Далее у крыс проводили оценку сохранности памятного следа в тесте «водный лабиринт Морриса» и активности ацетилхолинэстеразы в гиппокампе фотометрическим методом. Результаты. Установлено, что в ряду изучаемых восемнадцати веществ наиболее выраженное антихолинэстеразное действие оказывает 3-[(E)-3-(3,5-дитрет-бутил-4-гидрокси-фенил)-3-оксо-проп-1-енил]-6-метокси-хромен-4-он, применение которого в дозе 40 мг/кг (перорально), уменьшало активность ацетилхолинэстеразы гиппокампа на 50,5% (p<0,05) и способствовало сохранению пространственной памяти у крыс в равной степени с препаратом сравнения. Выводы. Проведенное исследование продемонстрировало, что применение производных 3-формилхромона и в большей степени 3-[(E)-3-(3,5-дитрет-бутил-4-гидрокси-фенил)-3-оксо-проп-1-енил]-6-метокси-хромен-4-она способствовало сохранению памятного следа у животных с экспериментально смоделированной болезнью Альцгеймера, что может быть связано с антихо-линэстеразным действием данных соединений.
Ключевые слова
Полный текст
Об авторах
Д. И Поздняков
Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ
Email: pozdniackow.dmitry@yandex.ru
к.фарм.н., доцент кафедры фармакологии с курсом клинической фармакологии, зав. лабораторией живых систем г. Пятигорск, Россия
Список литературы
- Wilson R.S., Segawa E., Boyle P.A., Anagnos S.E., Hizel L.P., Bennett D.A. The natural history of cognitive decline in Alzheimer’s disease. Psychol. Aging. 2012; 27: 1008-1017.
- Alzheimer's Association. 2016 Alzheimer's disease facts and figures. Alzheimers Dement. 2016; 12(4): 459-509. doi: 10.1016/j.jalz.2016.03.001. PMID: 27570871.
- Catanesi M. Neuroprotective potential of choline alfoscerate against p-amyloid injury: Involvement of neurotrophic signals. Cell biology international 44.8. 2020: 1734-1744.
- Briggs R., Kennelly S.P., O'Neill D. Drug treatments in Alzheimer's disease. Clin Med (Lond). 2016; 16(3): 247-253. DOI:10.7861/ clinmedicine. 16-3-247.
- Поздняков Д.И., Руковицина В.М., Ларский М.В. Влияние производных 3-формилхромона in vitro на агрегацию частиц р-амилоида и активность тирозиназы. Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2021; 24(1): 11-15. doi: 10.29296/25877313-2021-01-02
- Onodera K., Kojima J., Wachi M. Ipidacrine (NIK-247), a novel antidementia, rapidly enters the brain and improves scopolamine-induced amnesia in rats during the Morris water maze task. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 1998; 18(2): 33-37.
- Dingova D., Hrabovska A. Metody stanovenia aktivity cholmesteraz [Methods for determination of cholinesterase activity]. Cesk Fysiol. 2015; 64(2): 79-83. Slovak.
- Zhang Y.Y., Yang L.Q., Guo L.M. Effect of phosphatidyl-serine on memory in patients and rats with Alzheimer's disease. Genet. Mol. Res. 2015; 14(3): 9325-9333. doi: 10.4238/2015.
- Hampel H., Mesulam M.M., Cuello A.C. et al. The cholinergic system in the pathophysiology and treatment of Alzheimer's disease. Brain. 2018;141(7): 1917-1933. doi: 10.1093/-brain/awy132.
- Mishra Рю, Kumar Аю, Panda G. Anti-cholinesterase hybrids as multi-target-directed ligands against Alzheimer's disease (1998-2018). Bioorg. Med. Chem. 2019; 27(6): 895-930. doi: 10.1016/j.bmc.2019.01.025.
- Sharma K. Cholinesterase inhibitors as Alzheimer's therapeutics (Review). Mol. Med. Rep. 2019; 20(2): 1479-1487. doi: 10.3892/mmr.2019.10374
- Mughal E.U., Javid A., Sadiq A., Murtaza S., Zafar M.N., Khan B.A., Sumrra S.H., Tahir M.N., Kanwal, Khan K.M. Synthesis, structure-activity relationship and molecular docking studies of 3-O-flavonol glycosides as cholinesterase inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2018; 26(12): 3696-3706. doi: 10.1016/j.bmc.2018.05.050.
Дополнительные файлы
