Search of non-peptide blockers ofthe proton-sensitive ion channels


Cite item

Full Text

Abstract

Методами теоретического конфирмационного анализа изучено трехмерное строение пептида FMRFa (Phe-Met-Arg-Phe-амида), лиганда протон-чувствительных ионных каналов. На основании этих данных предложена структура соединений, способных ингибироватъ эти ионные каналы. Синтез ряда дизамещенных производных аргигинина и оценка их биологических свойств на изолированных нейронах спиналъных и тригеминальных ганглиев крыс позволило сделать определенные выводы о связи химической структуры с биологической активностью в этом ряду и высказать предположение о различии механизмов влияния соединений на пиковую амплитуду тока и на десенситизацию.

References

  1. Krishtal О.A., Pidoplichko V.I. A receptor for protons in the nerve cell membrane // Neuroscience. - 1980. - V. 5. - P. 2325.
  2. Krishtal O.A. The ASICs: Signalling molecules? Modulators? // Trends Neurosci. - 2003 -V.26.- №9- P.477-483.
  3. Askwith C.C., Cheng C., Ikuma M., Benson C., Price M.P., Welsh M.J. Neuropeptide FF and FMRFamide potentiate acid-evoked currents from sensory neurons and proton-gated DEG/ENaC channels // Neuron 2000.Apr.;26.(l.):133.-41. - V. 26. - № 1. - P. 133-141.
  4. Cottrell G.A. The wide range of actions of the FMRFamide-related peptides and the biological importance of peptidergic messengers // EXS. - 1993. - V.63 - P.279-285.
  5. Greenberg M.J., Price D.A. Relationships among the FMRFamide-like peptides // Prog. Brain Res. - 1992. - V. 92 - P. 25-37.
  6. Cragoe E.J., Woltersdorf Jr O.W., Bickling J.B., Kwon S.F., Jones S.H., Pyrazine diuretics. II. // J.Med.Chem. - 1976. - V. I 0. - P. 66-75.
  7. Raffa R.B. The action of FMRFamide (Phe-Met-Arg-Phe-NH2) and related peptides on mammals. //Peptides. - 1988. - V. 9. - № 4. - P. 915-922.
  8. Price D.A., Greenberg M.J. Structure of a molluscan cardioexcitatory neuropeptide // Science. - 1977. - V.197. - № 4304. - P.670-671.
  9. Гершкович А.А., Кибирев В.К. Синтез пептидов. Реагенты и методы // Наукова думка. - Киев. - 1987. - 264 с.
  10. Yudin Y.K., Tamarova Z.A., Ostrovskaya O.I., Moroz L.L., Krishtal O.A. RF-related peptides are algogenic: evidence in vitro and in vivo // European Jornal of Neuroscience - 2004.-V.20.-P.1419-1423.
  11. Waldmann R., Bassilana F., de Weille J., Champigny G., Heurteaux C., Lazdunski M. Molecular cloning of a non-inactivating proton-gated Na+ channel specific for sensory neurons // J.Biol.Chem. - 1997. - V.272. - № 34. - C. 20975-20978.
  12. Ostrovskaya O.I., Moroz L.L., Krishtal O.A. Modulatory action of RFamide-related peptides on acid-sensing ionic channels is pH dependent: the role of arginine // Jornal of Neurochemistry - 2004. - V. 91(l). - P.252-255.
  13. Waldmann R., Champigny G., Bassilana F., Heurteaux C., Lazdunski M.A proton-gated cation channel involved in acid-sensing // Nature. - 1997. - V. 386. - № 6621. - C. 173-177.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
Download

Copyright (c) 2005 Litasova E.V., Doumpis M.A., Kulikov S.V., Piotrovskii L.B., Kryshtal O.A.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
СМИ зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации СМИ: серия ПИ № ФС 77 - 79562 от 27.11.2020 г.