Поиск непептидных блокаторов протончувствительных ионных каналов


Цитировать

Полный текст

Аннотация

Методами теоретического конфирмационного анализа изучено трехмерное строение пептида FMRFa (Phe-Met-Arg-Phe-амида), лиганда протон-чувствительных ионных каналов. На основании этих данных предложена структура соединений, способных ингибироватъ эти ионные каналы. Синтез ряда дизамещенных производных аргигинина и оценка их биологических свойств на изолированных нейронах спиналъных и тригеминальных ганглиев крыс позволило сделать определенные выводы о связи химической структуры с биологической активностью в этом ряду и высказать предположение о различии механизмов влияния соединений на пиковую амплитуду тока и на десенситизацию.

Об авторах

Е В Литасова

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

М А Думпис

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

С В Куликов

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

Л Б Пиотровский

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

Научно-исследовательский институт экспериментальной медицины РАМН, Санкт-Петербург

О А Крышталь

Институт физиологии им. А.А. Богомольца НАН Украины, Киев, Украина

Институт физиологии им. А.А. Богомольца НАН Украины, Киев, Украина

Список литературы

  1. Krishtal О.A., Pidoplichko V.I. A receptor for protons in the nerve cell membrane // Neuroscience. - 1980. - V. 5. - P. 2325.
  2. Krishtal O.A. The ASICs: Signalling molecules? Modulators? // Trends Neurosci. - 2003 -V.26.- №9- P.477-483.
  3. Askwith C.C., Cheng C., Ikuma M., Benson C., Price M.P., Welsh M.J. Neuropeptide FF and FMRFamide potentiate acid-evoked currents from sensory neurons and proton-gated DEG/ENaC channels // Neuron 2000.Apr.;26.(l.):133.-41. - V. 26. - № 1. - P. 133-141.
  4. Cottrell G.A. The wide range of actions of the FMRFamide-related peptides and the biological importance of peptidergic messengers // EXS. - 1993. - V.63 - P.279-285.
  5. Greenberg M.J., Price D.A. Relationships among the FMRFamide-like peptides // Prog. Brain Res. - 1992. - V. 92 - P. 25-37.
  6. Cragoe E.J., Woltersdorf Jr O.W., Bickling J.B., Kwon S.F., Jones S.H., Pyrazine diuretics. II. // J.Med.Chem. - 1976. - V. I 0. - P. 66-75.
  7. Raffa R.B. The action of FMRFamide (Phe-Met-Arg-Phe-NH2) and related peptides on mammals. //Peptides. - 1988. - V. 9. - № 4. - P. 915-922.
  8. Price D.A., Greenberg M.J. Structure of a molluscan cardioexcitatory neuropeptide // Science. - 1977. - V.197. - № 4304. - P.670-671.
  9. Гершкович А.А., Кибирев В.К. Синтез пептидов. Реагенты и методы // Наукова думка. - Киев. - 1987. - 264 с.
  10. Yudin Y.K., Tamarova Z.A., Ostrovskaya O.I., Moroz L.L., Krishtal O.A. RF-related peptides are algogenic: evidence in vitro and in vivo // European Jornal of Neuroscience - 2004.-V.20.-P.1419-1423.
  11. Waldmann R., Bassilana F., de Weille J., Champigny G., Heurteaux C., Lazdunski M. Molecular cloning of a non-inactivating proton-gated Na+ channel specific for sensory neurons // J.Biol.Chem. - 1997. - V.272. - № 34. - C. 20975-20978.
  12. Ostrovskaya O.I., Moroz L.L., Krishtal O.A. Modulatory action of RFamide-related peptides on acid-sensing ionic channels is pH dependent: the role of arginine // Jornal of Neurochemistry - 2004. - V. 91(l). - P.252-255.
  13. Waldmann R., Champigny G., Bassilana F., Heurteaux C., Lazdunski M.A proton-gated cation channel involved in acid-sensing // Nature. - 1997. - V. 386. - № 6621. - C. 173-177.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
Скачать

© Литасова Е.В., Думпис М.А., Куликов С.В., Пиотровский Л.Б., Крышталь О.А., 2005

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 International License.
СМИ зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации СМИ: серия ПИ № ФС 77 - 79562 от 27.11.2020 г.