Биологическая активность некоторых производных М-арилбензамидинов и их гидрохлоридов

Введение. Органические молекулы, принадлежащие к классу амидинов, обладают широким спектром биологической активности: антимикробной, антикоагулянтной, противовоспалительной, анальгезирующей и др. Но эти соединения плохо растворимы в воде и в большинстве органических растворителей, что является существенным недостатком для создания на их основе новых фармацевтических субстанций. Введение в молекулы этих соединений заместителей, не меняющих биологическую активность и токсичность, но изменяющих растворимость, или получение солей, обладающих более высокой растворимостью, является одним из путей решения данной проблемы. Цель работы - изучение биологической активности синтезированных N-арилбензамидинов и их гидрохлоридов. Материал и методы. N-арилбензамидины были получены методом запекания ариламинов с бензонитрилом в присутствии хлорида алюминия. N-арилбензамидины гидрохлориды синтезировали пропусканием сухого хлороводорода через суспензию N-арилбензамидинов. Острую токсичность определяли методом Миллера-Тейтнера. Противовоспалительную активность изучали методом «формалинового отека лапы крысы». Для экспериментальной оценки анальгезирующей активности использовали модель -«генерация уксуснокислых «корчей» у мышей-самцов». Антимикробная активность изучалась методом серийных разведений. Результаты. Синтезированы ряды N-арилбензамидинов и их гидрохлоридов. Строение полученных соединений было доказано с помощью современных методов анализа. Синтезированные соединения изучены с точки зрения острой токсичности и биологической активности (противомикробная, анальгезирующая и противовоспалительная). Заключение. Острая токсичность полученных N-арилбензамидинов и их солей зависит от электронной природы заместителя в арильном фрагменте. Увеличение электронно-акцепторного характера заместителя снижает токсичность синтезированных соединений. N-арилбензамидины, в отличие от их гидрохлоридов, обладают выраженной антимикробной, противовоспалительной и анальгезирующей активностью. Эти свойства находятся на уровне широко используемых антимикробных препаратов, таких как фторхинолоны и хлоргексидин. Наличие электронно-акцепторного заместителя в арильном фрагменте амидинов приводит к повышению антимикробной активности.

N-арилбензамидины, N-арилбензамидинов гидрохлориды, острая токсичность, антимикробная активность, противовоспалительная активность, анальгезирующая активность