Том 70, № 4 (2021)

В целях совершенствования механизмов государственного регулирования оборота наркотических лекарственных препаратов требуются определенные изменения российского законодательства не только по упрощению процесса оборота наркотических средств и декриминализации действий медицинских и фармацевтических работников, но и в части внедрения в медицинскую практику современных подходов к лечению болевого синдрома, расширения номенклатуры наркотических лекарственных препаратов и оптимизации расчетов потребности в них. Проведено исследование заявленной потребности наркотических средств, подлежащих международному контролю, в нескольких странах, определены приоритеты в ассортименте легальных наркотических анальгетиков, изучена обеспеченность ими в разных регионах мира, в том числе России.

Введение. Род астрагал (Astragalus L.), относящийся к семейству бобовых (Fabaceae), представлен большим разнообразием жизненных форм и насчитывает около 3000 видов. Основными биологически активными веществами растений рода астрагал являются сапонины, флавоноиды, полисахариды. Среди сопутствующих соединений интерес представляют аминокислоты (АК), которые широко распространены в природе и принимают участие в регуляции различных процессов жизнедеятельности растительных и животных организмов. Поиск новых перспективных источников АК вызывает научный интерес и имеет практическое значение в плане расширения номенклатуры официнального лекарственного растительного сырья. Актуальным с этой точки зрения является изучение состава АК травы астрагалов и количественная оценка данной группы биологически активных веществ в исследуемых образцах. Цель исследования - сравнительное изучение состава АК 5 видов астрагалов, произрастающих в Саратовской области. Материал и методы. Объекты исследования - образцы травы астрагала Хеннинга (Astragalus henningii (Stev.) Klok.), астрагала изменчивого (Astragalus varius S.G. Gmel.), астрагала яйцеплодного (Astragalus testiculatus Pall.), астрагала шерстистоцветкового (Astragalus dasyanthus Pall.) и астрагала Цингера (Astragalus zingeri Korsh.), собранные в 2020-2021 гг. в Саратовской области. Качественный анализ осуществляли методом тонкослойной хроматографии в системе н-бутанол-ацетон-ледяная уксусная кислота-вода (35:35:10:20). Детектор - 2% спиртовой раствор нингидрина. Количественное определение суммы свободных АК выполняли спектрофотометрическим методом на спектрофотометре SHIMADZU UV-1800 (Япония) при аналитической длине волны 568 нм. Результаты. Методом тонкослойной хроматографии определен состав АК водных извлечений травы исследуемых видов астрагала. Во всех анализируемых образцах обнаружены аспарагин и пролин. В извлечениях из травы aстрагала Хеннинга, астрагала изменчивого и астрагала яйцеплодного впервые найдены 9 АК, 8 из которых достоверно идентифицированы как аргинин, аспарагин, пролин, глутаминовая кислота, треонин, валин, метионин, фенилаланин. Установлено, что наибольшее содержание суммы АК составило в водном извлечении из травы астрагала Хеннинга (5,50%), и астрагала яйцеплодного (5,23%), а наименьшее - в астрагале Цингера (1,67%). Заключение. Состав и количественная оценка содержания АК в исследуемых образцах показывает, что трава этих растений наряду с другими биологически активными веществами может быть перспективным источником АК. Полученные результаты исследования могут быть использованы на этапе оценки подлинности и доброкачественности травы анализируемых видов рода Astragalus L.

Заболеваниями опорно-двигательного аппарата (ОДА) страдают не только пожилые люди, но и молодые, которые относятся к экономически активному населению. Заболевания костно-мышечной системы практически всегда сопровождаются болевым синдромом, ограничением подвижности, что отрицательно влияет на качество и продолжительность жизни пациентов, в том числе и в арабских странах. Среди заболеваний ОДА ревматоидный артрит широко распространен среди групп населения с низким и средним уровнем дохода, особенно среди лиц с более низким социально-экономическим статусом. Основу терапии заболеваний ОДА в арабских странах составляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Практически ежедневно принимают НПВП люди пожилого возраста (старше 65 лет). При этом многие пациенты не владеют полной информацией о препаратах, их побочных реакциях, взаимодействии с другими группами препаратов, а также не знают или не умеют рассчитывать правильную дозировку лекарственных средств (ЛС) и кратность их приема. Сегодня основные проблемы применения НПВП, связаны, с неосведомленностью пациентов о побочных реакциях ЛС, взаимодействии с другими препаратами и возможности дальнейшей фармакокоррекции. Выявленные проблемы применения НПВП в арабских странах свидетельствует о необходимости разработки селективных противовоспалительных препаратов системного применения. Они характеризуются как ЛС с наименьшим спектром побочных реакций, кратностью приема и, как следствие, могут быть рекомендованы пациентам с определенными сопутствующими заболеваниями, например со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и т.д.

Введение. Соединения, в основу строения которых положен 1,3-диазиновый цикл, обладают различными видами биологической активности. Многие из них хорошо зарекомендовали себя на фармацевтическом рынке в качестве эффективных и безопасных лекарственных средств. Получение новых соединений, имеющих в основе пиримидиновое ядро, а также исследование их биологической активности является актуальным направлением. Цель исследования - оценка острой токсичности, противовоспалительной активности in silico и in vivo 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия. Материал и методы. Прогнозирование острой токсичности исследуемого соединения осуществляли с помощью локальной версии программного обеспечения (ПО) GUSAR. Острую токсичность in vivo определяли на белых аутбредных мышах-самцах. Компьютерный скрининг биологической активности проводили с помощью программы PASS, расположенной на веб-сервисе, свободно доступном через Интернет. Для экспериментальной оценки противовоспалительной активности были включены в работу две модели: «формалиновый отек лап мышей» и «ватная гранулема у крыс». Результаты. Прогнозируемые и экспериментальные данные острой токсичности коррелируют между собой. Исследуемое соединение относится к классу «практически нетоксично». В процессе скрининга биологической активности с помощью программы PASS получены данные о предположительной противовоспалительной активности. Исследования противовоспалительной активности in vivo показали, что 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олят натрия обладает выраженной противовоспалительной активностью. Заключение. Результаты компьютерного моделирования позволили определить острую токсичность и выявить потенциальную биологическую активность нового 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия. Экспериментально доказано, что исследуемое соединение обладает низкой токсичностью и проявляет выраженную противовоспалительную активность.