Том 24, № 1 (2021)

В качестве оригинальной фармацевтической субстанции для получения антиретровирусных препаратов предложено синтетическое пиримидиновое производное бензофенона 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацил. Цель исследования. Разработка и валидация методик качественной и количественной стандартизации готового лекарственного средства (ГЛС) в форме таблеток с оригинальной фармацевтической субстанцией производного бензофенона для лечения ВИЧ-1 инфекции. Материал и методы. Анализ опытных образцов таблеток, полученных в лабораторных условиях АО «НПО «ДОМ ФАРМАЦИИ» (Россия) в соответствии с лабораторным регламентом получения ГЛС, выполнен различными фармакопейными методами. Результаты. Для оценки подлинности и количественного определения действующего вещества в составе ГЛС предложено использовать метод высокоэффективной жидкостной хроматографии с УФ-детектированием; установлены пределы нормирования, разработанные методики валидированы согласно современным требованиям и удовлетворяли им по всем показателям. Для оценки качества ГЛС предложены испытания по показателям: описание, средняя масса и однородность по массе, истираемость, распадаемость, вспомогательные вещества (аэросил), характерные для лекарственной формы таблетки. Выводы. Предложены и валидированы методики стандартизации ГЛС с оригинальной фармацевтической субстанцией на основе производного бензофенона для лечения ВИЧ-1 инфекции с применением метода ВЭЖХ с УФ-детектированием.

Актуальность. В ответ на увеличение антропогенной нагрузки с разной интенсивностью индуцируется дополнительный синтез вторичных метаболитов. Данный аспект влияния хозяйственной деятельности человека на лекарственные растения является важным и малоисследованным. Цель исследования. Выявление особенностей накопления полисахаридов и экстрактивных веществ, извлекаемых 70%-ным спиртом, листьями подорожника большого, собранными в агро- и урбобиогеоценозах Воронежской области. Материал и методы. Исследован 51 образец листьев подорожника большого, в которых определено содержание полисахаридов и экстрактивных веществ, извлекаемых 70%-ным спиртом. Все образцы соответствовали требованиям фармакопейной статье по содержанию определяемых групп биологически активных веществ. Результаты. Наименьшее содержание полисахаридов отмечено для образцов, собранных под высоковольтными линиями электропередач, вблизи промышленных предприятий ОАО «Минудобрения», вдоль и на удалении 100 м от трассы А144 в Аннинском районе, вдоль и на удалении 200 м от автомобильной трассы М4 в Рамонском районе. Снижение в содержании данной группы биологически активных веществ можно связать с подавлением биосинтетических процессов в растении в результате значительного антропогенного воздействия. При этом в ряде урбоценозов были заготовлены листья подорожника большого с высоким содержанием полисахаридов (более 20%) - в г. Острогожск, с. Елань-Колено, на удалении более 100 м от нескоростной автомобильной дороги, на удалении 300 м от железной дороги, где, вероятно, хозяйственная деятельность человека оказывает меньшее влияние на место обитания производящего растения. В ряде урбанизированных районов были отобраны листья подорожника большого с содержанием экстрактивных веществ, извлекаемых 70%-ным спиртом, превышающим их концентрацию в образцах заповедных зон, что можно связать с индукцией синтеза в стрессовых для растения условиях загрязнения среды обитания в результате антропогенного воздействия биологически активных соединений, извлекаемых 70%-ным спиртом. В данном случае речь идет, вероятно, о стимуляции биосинтеза полифенольных соединений (флавоноидов и др.), являющихся ключевыми вторичными метаболитами, обладающими мембраностабилизирующим действием в условиях окислительного стресса.

В настоящее время детонационные наноалмазы рассматриваются исследователями как перспективные наноносители в системах доставки биологически активных и лекарственных веществ. Возможность использования детонационных наноалмазов в биомедицине обусловлена наличием у них комплекса уникальных физико-химических свойств, а именно: наноалмазы обладают большой удельной площадью поверхности, стабильной флуоресценцией, биосовместимостью, способностью к адсорбции или конъюгированию с лекарственными веществами. Эти свойства детонационных наноалмазов обуславливают их использование для создания биомаркеров, биосенсоров, высокоэффективных адсорбентов, катализаторов дезактивации токсинов, стоматологических композитных материалов. Процедура стандартизации и унификации промышленно выпускаемых детонационных наноалмазов существенно расширяет перспективы их применения в медицине. Целью настоящего обзора является анализ работ отечественных и зарубежных ученых, в которых рассматривается использование детонационных наноалмазов не только в качестве наноносителей в системах доставки цитостатиков для лечения онкологических заболеваний, но и для адресной доставки ряда лекарственных препаратов для лечения других патологий.

Актуальность. Способность сыворотки крови ингибировать жизнедеятельность микроорганизмов в первую очередь обусловлена присутствием в ней группы катионных факторов (лизоцим, р-лизин и др.) и белков системы комплемента. Напрямую комплемент способен вызывать лизис только некоторых грамотрицательных бактерий, в то время как катионные факторы преимущественно активны в отношении грамположительных бактерий. Изучение вклада индивидуальных антимикробных компонентов сыворотки и их сочетанного действия в её микробицидность поможет расширить понимание молекулярных механизмов врожденного иммунитета. Цель исследования. Разработка метода селективного истощения сыворотки по катионным факторам с сохранением функциональной активности системы комплемента. Материал и методы. В качестве исходного материала использовали пулированную сыворотку крови здоровых доноров. Истощение сыворотки осуществляли в процессе ее инкубации с суспензией карбоксиметилцеллюлозы. Для поиска оптимальных условий связывания катионных белков и пептидов варьировали либо концентрацию NaCI в пробе, либо объем вносимой суспензии полимера. Удаление катионных факторов из сыворотки оценивали по остаточной ферментативной активности лизоцима, функциональную активность комплемента - по гемолитической активности сыворотки в отношении эритроцитов кролика. Проведено сравнение микробицидностинативной и истощённой сыворотки в отношении грамположительной бактерии Listeria monocytogenes EGD. Результаты. Инкубация сыворотки с равным объемом суспензии карбоксиметилцеллюлозы в присутствии 0,1 М NaCI позволяет эффективно удалять катионные полипептиды, при этом функциональная активность комплемента существенно не меняется. Истощение сыворотки по катионным факторам значительно ослабляет ее антимикробную активность по сравнению с нативной сывороткой. Выводы. Разработан метод, позволяющий избирательно удалять катионные факторы из сыворотки крови. Благодаря этой процедуре становится возможной селективная оценка микробицидной активности комплемента без влияния со стороны антимикробных катионных полипептидов сыворотки.