Открытый доступ
Доступ предоставлен
Доступ платный или только для подписчиков
Том 71, № 8 (2022)
Фармацевтическая химия и фармакогнозия
Оценка качества и биологической активности БиоДигидрокверцетина
Аннотация
Введение. БиоДигидрокверцетин – это природная биологически активная добавка из древесины лиственницы, производимая ООО «СибПрибор» по разработанной авторской технологии под торговой маркой «Байкальская Легенда». Порошок БиоДигидрокверцетин обладает низкой плотностью, высокими показателями биологической активности и биодоступности. Сублингвальный прием обеспечивает быстрое и полное проникновение биологически активного вещества в кровь.
Цель исследования: комплексное изучение состава и биологической активности БАД к пище БиоДигидрокверцетина.
Материал и методы. Содержание дигидрокверцетина (%) определяли по ГОСТ 33504-2015 и фармакопейной статье предприятия «Таксифолия», качественный состав изучали с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Для определения биологической активности БиоДигидрокверцетина изучали антирадикальную активность порошка к органическим и неорганическим радикалам естественного и искусственного происхождения методом спектрометрии и кулонометрии. Антиоксидантный потенциал оценивался с помощью спектрофотомерии и флуориметрии с определением общего антиоксидантного потенциала и способность поглощения кислородных радикалов. Железовосстановительный и железохелатирующий потенциал БиоДигидрокверцетина определяли методом спектрофотометрии. Изучение биодоступности было осуществлено с использованием модели ЖКТ. Кроме того, изучалась защита органического субстрата от окислительного стресса, вызванного липопероксидами, а также противовоспалительный и мембраностабилизирющий потенциал методом спектрофотометрии.
Результаты исследования. Содержание дигидокверцетина в образцах составило 99,2–104%. Содержание дигидокверцетина по методике ВЭЖХ – 96,84±2,03%. Продукт высокой чистоты, на 100% состоит из активной действующей субстанции, естественным спутником дигидрокверцетина является дигидрокемпферол, содержание которого не превышает 1%. Показано, что БиоДигидрокверцетин обладает антиоксидантной, антирадикальной и железовосстановительной активностью. Проведенные исследования показали, что средство БиоДигидрокверцетин эффективно для защиты биологического субстрата. Кроме того, БиоДигидрокверцетин показал себя инактиватором молекул оксида азота и оказывает выраженное ингибирующее действие в отношении процесса коагуляции альбумина, что указывают на его высокую противовоспалительную активность. БиоДигидрокверцетин обладает выраженным мембраностабилизирующим потенциалом, высокой биодоступностью.
Заключение. БиоДигидрокверцетин является высокоактивным природным средством, характеризующимся как эффективный антиоксидант, созданный по авторской технологии. Его высокая биологическая активность и чистота указывает на его эффективность и безопасность, что позволяет рекомендовать его широкому кругу населения как антиоксидантное, противовоспалительное, мембраностабилизирующее и мембранопротекторное средство высокой степени защиты. БиоДигидрокверцетин может быть рекомендован здоровым людям, проживающим в крупных городах как средство профилактики «болезней цивилизации», а также всем людям для продления активного долголетия. Кроме того, БиоДигидрокверцетин может применяться как вспомогательное средство в комплексной терапии сердечно-сосудистых, онкологических, неврологических заболеваний, а также сахарного диабета типа 2.
5-14
Исследование флавоноидов травы люцерны серповидной (Medicago falcata L.)
Аннотация
Введение. Люцерна серповидная (Medicago falcata L.) широко распространена в областях средней полосы России, является кормовым и медоносным растением. Растение содержит различные классы биологически активных веществ, среди которых флавоноиды, изофлавоноиды являются более ценными, т.к. обладают различной фармакологической эффективностью, такой как противовоспалительная, антиканцерогенная, антимикробная, антиоксидантная.
В этой связи идентификация и качественное определение отдельных флавоноидов травы люцерны серповидной различными методами является актуальным.
Цель исследования – изучение флавоноидных соединений травы люцерны известными качественными реакциями, методами хроматографии на бумаге и ультраэффективной жидкостной хроматографии/МС.
Материал и методы. Флавоноидный состав люцерны серповидной исследовали с помощью качественных реакций, хроматографии на бумаге, ультраэффективной жидкостной хроматографии/МС на хроматографе Waters Acquility с диоидно-матричным УФ-детектором и тандемным квадрупольным МС-детектором TQD (Waters) в режиме градиентного элюирования. Флавоноидные соединения экстрагировали спиртом этиловым 70%.
Результаты. Флавоноидный состав травы люцерны серповидной представлен производными кверцетина, мирицетина, апигенина, в основном их метоксилированными формами. Всего идентифицировано 10 соединений, среди которых 8 флавонолов, которые разделились на производные кверцетина (рутин, 4',7-O-Диметилкверцетин-3-O-ди-метилглюкозилглюкозид, 4',7-O-диметилкверцетин-3-O-метилглюкозид), остальные отнесены к производным мирицетина. Два соединения отнесены к флавонам (апигенин-7-O-метилглюкозид, апигенин-7-O-ацетилглюкозил, глюкозилглюкозид).
Заключение. В траве люцерны серповидной идентифицировано 10 флавоноидных соединений, представленных в основном метоксилированными соединениями, в связи с чем она может служить потенциальным источником этих соединений.
15-20
Элементный состав грудного сбора №1 и его компонентов
Аннотация
Введение. Спрос на использование лекарственных растительных препаратов в комплексной терапии различных заболеваний, в том числе и верхних дыхательных путей, постоянно растет. Многие лекарственные растения способны концентрировать минеральные элементы. Знания о содержании макро- и микроэлементов в растениях позволяют целенаправленно использовать их для профилактики и лечения заболеваний человека, в частности комплексной терапии микроэлементозов. В то же время для оценки безопасности использования сборов актуальным является мониторинг содержания токсичных элементов в сырье и перехода в извлечения из них.
Цель исследования. Изучение состава минеральных элементов и загрязнения токсичными элементами грудного сбора №1 и его компонентов.
Материал и методы. Для проведения испытания использовались промышленные образцы грудного сбора №1 и его компонентов – корней алтея, травы душицы обыкновенной, листьев мать-и-мачехи обыкновенной, выпущенных АО «Красногорсклексредства», приобретенных в аптечной сети Москвы. Элементный состав грудного сбора №1 и его компонентов определяли методом масс-спектрометрии с индуктивно-связанной плазмой.
Результаты. Идентифицировано и определено количественное содержание 29 элементов в грудном сборе №1 и его компонентах. Преобладающие элементы сбора и его компонентов – калий, кальций, магний, натрий, алюминий, железо, стронций, цинк, марганец.
Заключение. Высокое содержание калия, кальция и магния в сборе можно объяснить высоким содержанием данных элементов в каждом из компонентов. Содержание тяжелых металлов в исследуемом сборе и его компонентах не превысило предельно допустимую концентрацию (свинец – 6,0 мг/кг; кадмий – 1,0 мг/кг; ртуть – 0,1 мг/кг; мышьяк 0,5 мг/кг).
21-27
Валидация методики количественного определения лапатиниба в таблетках при проведении теста «Растворение»
Аннотация
Введение. Лапатиниб применяется для таргетной терапии рака молочной железы, вызванного гиперэкспрессией или активацией тирозинкиназных рецепторов эпидермального фактора роста (Нuman epidermal growth factor receptors, HER/ErbB). Для определения лапатиниба в таблетках используют в основном хроматографические методы. Однако в качестве более доступного и простого метода количественного определения можно рассматривать спектрофотометрию. Для доказательства пригодности методики количественного определения лапатиниба в таблетках методом УФ-спектрофотометрии при проведении теста «Растворение» необходимо провести ее валидацию.
Цель исследования – валидация методики количественного определения лапатиниба при проведении теста «Растворение».
Материал и методы. В качестве исследуемого препарата использовали таблетки лапатиниба (таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг), полученные в лаборатории разработки лекарственных форм ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России. Тест «Растворение» проводили согласно ОФС.1.4.2.0014.15 «Растворение для твердых дозированных лекарственных форм», для количественного определения высвободившегося вещества использовали метод УФ-спектрофотометрии, статистическую обработку результатов проводили согласно ОФС.1.1.0013.15 «Статистическая обработка результатов химического эксперимента» и рекомендациям Руководства для предприятий фармацевтической промышленности.
Результаты. При определении специфичности установлено, что мешающее действие плацебо составляет менее 0,1%. Доказана линейная зависимость между оптической плотностью и концентрацией лапатиниба в среде растворения. Показано, что значения, принимаемые за истинные, лежат внутри доверительных интервалов соответствующих средних результатов, полученных экспериментально по валидируемой методике. При определении сходимости значение относительного стандартного отклонения (RSD, %) для степени растворения лапатиниба не превышает 2%. Для валидируемой методики доказана приемлемая специфичность, линейность, правильность и прецизионность в интервале концентраций от 0,025 до 0,061 мг/мл, что соответствует диапазону от 55 до 135%.
Заключение. Валидация методики количественного определения лапатиниба при проведении теста «Растворение» для лекарственной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг показала возможность ее применения для контроля качества лекарственного препарата.
28-33
Технология лекарственных средств
Квантово-химический расчет как способ теоретического прогнозирования физико-химического взаимодействия компонентов интраназального геля
Аннотация
Введение. Важным направлением фармацевтических исследований является создание новых, а также совершенствование существующих доступных лекарственных форм с использованием в качестве активной субстанции уже известных лекарственных веществ. В настоящее время актуальны вопросы разработки лекарственных средств, активизирующих интегративные свойства и функции мозга и повышающих устойчивость организма к агрессивным воздействиям. Группой лекарственных средств, регулирующих такие состояния, являются ноотропы, а именно – пирацетам и его аналоги. Преимущества назальных лекарственных форм для реализации этого очевидны. Это и высокая биодоступность и возможность системного действия лекарственных веществ. Быстрота развития эффекта, в результате активного всасывания лекарственных веществ, которые подвергаются расщеплению в желудочно-кишечном тракте.
Цель исследования теоретическое обоснование и экспериментальное подтверждение состава интраназальной лекарственной формы (ИНЛФ), содержащей пирацетам в качестве действующего вещества, различные вспомогательные вещества.
Материал и методы. При создании ИНЛФ с ноотропным действием применяли различны е методы исследования – технологические, биофармацевтические, а также методы молекулярной механики и квантовой химии.
Результаты. Проведены теоретические и экспериментальные исследования по выбору вспомогательных веществ ИНЛФ.
Заключение. Проведенные исследования доказывают целесообразность разработки технологии лекарственной формы – интраназального геля с пирацетамом, обладающего ноотропной активностью.
34-39
Изучение аминокислотного и элементного состава сухого экстракта бессмертника самаркандского
Аннотация
Введение. Одной их актуальных задач современной фармации с целью научного обоснования использования лекарственных растений, широко применяемых в народной и практической медицине, является их всестороннее изучение. Одним из таких растений является бессмертник самаркандский (Helichrysum maracandicum Popov ex Kirp.), широко распространенный в Средней Азии.
Цель исследования. Изучение аминокислотного и элементного состава сухого экстракта цветков бессмертника самаркандского.
Материал и методы. Определение элементного состава сухого экстракта проводили методом масс-спектрометрии с индуктивно-связанной плазмой (ICP-MS), а количественное определение заменимых и незаменимых аминокислот – методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.
Результаты. В сухом экстракте бессмертника самаркандского установлено наличие 38 микро- и макроэлементов, 8 из которых являются жизненно необходимыми (эссенциальными), 5 – условно эссенциальными. В наибольшем количестве представлены такие элементы, как калий, кальций, фосфор, магний, натрий, алюминий и др. Согласно классификации И.С. Полянской (2005), обнаруженные элементы по количественному содержанию можно распределить по следующим категориям:
- 2 макроэлемента (К, Ca);
- 9 миллиэлементов (Р, Mg, Na, Al, Fe, В, Mn, Zn, Cu);
- 25 микроэлементов (Ba, Cr, Ni, Ga, V, Li, Mo, Sr, Pb, Sc, Zr, Ag, Co, As, Ti, Tl, Se, Rb, Y, Sn, Sb, Cs, Be, Pt, Au);
- 2 наноэлемента (In, Cd).
При этом количественное содержание тяжелых металлов и мышьяка не превышает пределы, указанные в нормативной документации. Анализ по содержанию свободных аминокислот показал наличие в сухом экстракте 20 аминокислот, 10 из которых являются незаменимыми. Общее содержание свободных аминокислот составляет 6753,134 мкг/г, из которых 29,19% приходится на незаменимые аминокислоты.
Заключение. Результаты исследований подтверждают высокую ценность сухого экстракта бессмертника самаркандского в плане содержания аминокислот, макро- и микроэлементов. Данный факт свидетельствует о его предполагаемой фармакотерапевтической активности, возможной широте применения в медицине и целесообразности создания лекарственных препаратов на его основе.
40-47
Организация и экономика
Анализ применения лекарственных растительных препаратов в психиатрии
Аннотация
Введение. В статье приводится анализ применения лекарственных растительных препаратов (ЛРП) при лечении психических расстройств, связанных с тревожными состояниями. На протяжении жизни у многих людей проявляются комплексы симптомов, позволяющие узким специалистам поставить диагноз «расстройство, вызванное тревогой и страхом». МКБ-11 объединяет в этой новой группе расстройства с тревогой или страхом как основным клиническим признаком.
Цель исследования. Анализ назначения ЛРП пациентам с расстройствами, вызванными тревогой и страхом, наряду с основной психофармакологической терапией принимающим данный вид ЛРП.
Материал и методы. Проводился анализ назначений ЛРП пациентам с тревожными расстройствами. В статье приведены исследования работы профильных отделений и стационаров ГАУЗ СО «Свердловская областная психиатрическая больница» в контексте назначенной терапии указанной группой ЛРП по нозологии «Психические расстройства, вызванные тревогой и страхом».
Результаты. В ходе исследования было отмечено, что в женском, смешанном отделениях и дневном стационаре больше назначений ЛРП №2 наряду с мужским отделением, в котором больше назначений ЛРП №. Дневной стационар №2 в дополнение к основной терапии применяет ЛРП №4.
Заключение. ЛРП обладают менее выраженными побочными эффектами, таким образом, по возможности, могут выступать альтернативным методом лечения тревожных состояний или в качестве сопутствующей терапии для усиления седативного эффекта психотропных препаратов. Отмечено, что высоким спросом среди врачей при назначении сопутствующей терапии по результатам анализа являются ЛРП №2, 4 и 5.
48-51
Фармакоэкономическая оценка обеспечения таблетированными ненаркотическими опиоидными анальгетиками пациентов при их выписке из стационара: возможности и реалии
Аннотация
Сбалансированность лекарственного портфеля медицинских организаций способствует пролонгированию оказания медицинской помощи должного уровня, обеспечивая взаимодействие и преемственность между стационарным и амбулаторным этапами лечения, что особо актуально в организации и проведении терапии болевого синдрома. На сегодняшний день потребность пациентов в проведении противоболевой терапии уже на момент выписки из стационара до приема у амбулаторного врача выражается законодательной возможностью осуществления выдачи на руки больному сильнодействующих препаратов на срок приема до 5 дней.
Цель исследования – на основании фармакоэкономического подхода обосновать целесообразность лекарственного обеспечения фиксированной комбинацией Парацетамола и Трамадола пациентам с болевым синдромом при их переходе со стационарного на амбулаторный этап лечения и оценить затраты на проведение подобной фармакотерапии.
Материал и методы. Результаты ранее проведенных исследований по оценке эффективности обезболивающего действия фиксированной комбинации Парацетамола и Трамадола в сравнении с инъекционным монопрепаратом Трамадол и затрат на получение 1 единицы эффективности в условиях экстренных хирургических и травматологических отделений стационара контент-анализ законодательства и внутреннего регламента по обороту лекарственных препаратов учетных групп, статистика коечного фонда отделения экстренной хирургии за период 2021–2022 г.
Результаты и обсуждение. Применение фиксированной комбинации Парацетамола и Трамадола для проведения противоболевой терапии с учетом сопоставления и группировки пациентов позволило в течение 4 мес снизить затраты на терапию болевого синдрома на 23 472,68 руб. Экстраполяция полученных данных за 4 мес на годовой промежуток времени показала возможность снижения затрат на лечение болевого синдрома на 70 418,04 руб. при этом обеспечить комфортный переход пациентов на амбулаторное наблюдение.
Заключение. Произведенные исследования показывают наличие клинической и экономической целесообразности использования фиксированной комбинации Парацетамола и Трамадола как в условиях стационара, так и при переходе из стационара в амбулаторию.
52-56