Влияние фазового состояния дигидрокверцетина на фармако-технологические свойства таблеток для рассасывания


Цитировать

Полный текст

Открытый доступ Открытый доступ
Доступ закрыт Доступ предоставлен
Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Аннотация

Введение. Дигидрокверцетин (ДКВ) оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие, что позволяет считать данное соединение перспективным кандидатом для разработки препарата нозологической группы «Боль в горле» в форме таблеток для рассасывания. Цель исследования - разработка оптимального состава таблеток для рассасывания на основе ДКВ с учетом фазового состояния субстанции. Материал и методы. Объект исследования - таблетки для рассасывания на базе аморфной модификации ДКВ. Оптимизацию состава таблеток осуществляли на основе следующих показателей: распадаемость, прочность на раздавливание, прочность на истирание и растворение. Результаты. Эмпирически подобранная оптимальная масса таблеток для рассасывания составляла 300 мг при соотношении компонентов: ДКВ, сахароза, кросповидон, кальция стеарат и ментол 7:87:3:1:2 (% масс.). Выявлено статистически значимое различие по показателю распадаемость между таблетками с описанным выше составом на базе кристаллической и аморфной форм (7,1 и 36,4 мин соответственно). Профили растворения таблеток на базе двух модификаций ДКВ были не эквивалентными (коэффициент различия - 23,0%; коэффициент подобия - 42,8%), при этом для таблеток на базе аморфной формы ДКВ отмечен более пролонгированный режим высвобождения. Заключение. Оптимальный состав таблеток для рассасывания содержал аморфную форму ДКВ, сахарозу, кросповидон, кальция стеарат и ментол в соотношении 20:265:8:2:5 (мг). Показатели прочности на раздавливание, прочности на истирание и распадаемости соответствовали требованиям Государственной фармакопеи XIV издания (ГФ РФ XIV). Разработанные таблетки для рассасывания являются перспективным объектом для дальнейших исследований.

Полный текст

Доступ закрыт

Об авторах

Роман Петрович Терехов

Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет)

Email: r.p.terekhov@yandex.ru
ассистент кафедры химии Института фармации

Мария Николаевна Анурова

Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет)

Email: amn25@yandex.ru
доцент кафедры фармацевтической технологии Института фармации, кандидат фармацевтических наук

Ирина Анатольевна Селиванова

Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет)

Email: irinaselivanova@yandex.ru
профессор кафедры химии Института фармации, доктор фармацевтических наук

Список литературы

  1. Мизина П.Г., Гуленков А.С. Таблетки для рассасывания: достижения и перспективы. Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2018; 21 (2): 3-11. https://doi.org/1029296/25877313-2018-02-01
  2. Регистр лекарственных средств. Справочник лекарств. [Электронное издание]. Режим доступа: https://www.rlsnet.ru
  3. Ilyasov I.R., Beloborodov V.L., Selivanova I.A. Three ABTSh radical cation-based approaches for the evaluation of antioxidant activity: fast- and slow-reacting antioxidant behavior. Chemical Papers. 2018; 72 (8): 1917-25. https://doi.org/10.1007/s11696-018-0415-9
  4. Тюкавкина Н.А., Селиванова И.А., Терехов Р.П. Современные тенденции создания лекарственных средств на основе флавоноидов. Фенольные соединения: свойства, активность, инновации. Сборник научных статей по материалам X Международного симпозиума. М.: PRESS-BOOK.RU, 2018; 526-32.
  5. Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М. Лекарственные препараты на основе диквертина. Томск: изд. Томского университета, 2005: 228.
  6. Terekhov R.P., Selivanova I.A., Tyukavkina N.A., Shylov G.V., Utenishev A.N., Porozov Yu.B. Taxifolin Tubes: Crystal Engineering and Characteristics. ActaCrystallographica Section B: Structural Science, Crystal Engineering and Materials. 2019; 75 (2): 175-82. https://doi.org/10.1107/S2052520619000969
  7. Selivanova I.A., Tiukavkina N.A., Kabluchko T.G., Gorkavenko F.V. Polymorphism of Dihydroquercetin. Oxidative Stress Reduction, Redox Homeostasis and Antioxidants. 14-th ISANH Congress. Paris:InternationalSociety of Antioxidants, 2014: 181.
  8. Селиванова И.А., Тюкавкина Н.А., Терехов Р.П., Фенин А.А. Стереоизометрия дигидрокверцетина в формате молекулярного дизайна. Сборник материалов IV Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Инновации в здоровье нации». СПб.: изд. СПХФА;2016: 563-567.
  9. Terekhov R., Selivanova I. Fractal Aggregation of Dihydroquercetin after Lyophilization. Journal of Pharmaceutical Innovation. 2018; 13 (4): 313-20. https://doi.org/10.1007/ s12247-018-9322-4
  10. Терехов Р.П., Селиванова И.А., Жевлакова А.К., Порозов Ю.Б., Дзубан А.В. Анализ физических модификаций дигидрокверцетина in vitro и in silico. Биомедицинская химия. 2019; 65 (2): 152-8. https://doi.org/10.18097/PBMC20196502152
  11. Терехов Р.П., Селиванова И.А., Анурова М.Н. Анализ полиморфных модификаций дигидрокверцетина. Фармация. Специальный выпуск. Сборник материалов конференции «Молодая фармация - потенциал будущего», 2018: 660-3.
  12. Государственная фармакопея РФ XIV изд. [Электронное издание]. Режим доступа: http://femb.ru/femb/ pharmacopea.php
  13. Биофармация. Под ред. В.В. Гладышева. Днепр: ЧМП «Экономика», 2018: 250.
  14. U.S. Food & Drug Administration [Electronic resource]. Access mode: https://www.fda.gov

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах