Том 73, № 1 (2024)

Введение. Ель обыкновенная – Picea abies (L.) семейства сосновые (Pinaceae) является широко распространенным древесным растением. Шишки ели являются отходами заготовки древесины и заготовки семян лесничествами, при этом рассматриваются перспективными источниками биологически активных веществ.

Цель исследования: определение содержания процианидинов в ели обыкновенной шишках.

Материал и методы. Ели обыкновенной шишки для исследования заготавливали на территории Ильинского района Пермского края, который относится к территориям с низкой антропогенной нагрузкой. Заготовку образцов для исследования проводили в период с июля по март. Определение содержания процианидинов проводили по методу Портера. Процианидины в процессе реакции окисляются до антоцианов, окрашенных в красный цвет.

Результаты. Проведено исследование по определению оптимальных условий извлечения процианидинов из ели обыкновенной шишек. В наибольшем количестве процианидины извлекаются из сырья при использовании в качестве экстрагента, спирта этилового 80%, при измельчении сырья до 0,5 мм, соотношении сырья и экстрагента 1:30 и времени экстракции 40 мин. Исследована сезонная динамика содержания процианидинов в ели обыкновенной шишках. Установлено, что содержание процианидинов подвержено сезонным колебаниям. Максимальное содержание процианидинов наблюдается в феврале, а наименьшее – в июле.

Заключение. Установлены оптимальные условия определения содержания процианидинов в ели обыкновенной шишках. Определена динамика накопления процианидинов в шишках ели, заготовленных в разные сезоны года. Содержание процианидинов существенно возрастает в осенние месяцы и остается высоким до марта.

Введение. Растения семейства сосновые, произрастающие в основном в Северном полушарии, представляют интерес как с экономической, так и с медицинской точки зрения. Активно исследуются антимикробные свойства эфирных масел хвойных растений.

Цель исследования: изучить антимикробную активность фракций эфирного масла пихты сибирской и сосны обыкновенной, произрастающих на территории Красноярского края.

Материал и методы. Эфирные масла выделяли методом гидропародистиляции на цельнометаллической установке с насадкой Клевенджера. Компонентный состав фракций эфирного масла определяли методом газовой хромато-масс-спектрометрии. Для обнаружения антимикробной активности фракций эфирных масел был выбран диско-диффузионный метод. Использовали тест-культуры: Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus aureus (MRSA), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans.

Результаты. Во всех фракциях эфирного масла пихты сибирской и сосны обыкновенной преобладают монотерпеноиды, доминирующими компонентами являются борнилацетат и пинен соответственно. Все фракции обоих масел показали антимикробную активность в отношении Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus aureus (MSSA) и Candida albicans. Выделенные индивидуально доминирующие соединения борнилацетат (пихта сибирская) и пинен (сосна обыкновенная) также проявили антимикробную активность.

Заключение. Изучена антимикробная активность отдельных фракций эфирных масел пихты сибирской и сосны обыкновенной и доминирующих компонентов фракций в отношении Staphylococcus aureus (MSSA и MRSA), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans. Активность фракций во многом обусловлена доминирущими компонентами. Наибольшую активность проявили фракции, обогащенные монотерпеноидами. Наиболее чувствительным к фракциям эфирных масел оказался штамм Staphylococcus aureus (MRSA).

Введение. Повышение эффективности исследований в сфере организации лекарственного обеспечения населения является приоритетной задачей фармацевтической науки. Исследование структуры научного знания представляется актуальным направлением его развития. Однако методологический анализ научных работ по проблемам лекарственного обеспечения в качестве самостоятельного исследования ранее не проводился.

Цель исследования: анализ теоретических и методических решений в научных работах по проблемам лекарственного обеспечения.

Материал и методы. С помощью инструмента PICO сформировали массив из 61 диссертации, защищенных в период с 1991 г. по настоящее время, по проблемам лекарственного обеспечения. Полученный массив исследовали методами контент-анализа, группировки, графического, сравнительного и наукометрического анализа.

Результаты и обсуждение. Установлено, что за исследуемый период применялись 34 типа инноваций с суммарной частотой их использования в 53 случаях. Среднее число использованных типов инноваций составило 2,97 на 1 исследование. Всего ученые использовали 53 вида методологий, из них непосредственно относящихся к сфере лекарственного обеспечения – 14 видов. Выявлено 226 случаев использования различных видов методологий, при этом среднее число их использования на 1 исследование составило 3,68. В анализируемом массиве представлено 81 наименование методов и групп методов. Суммарная частота их использования составила 531 случай, а среднее число методов на 1 диссертацию – 8,69. В работах по проблемам лекарственного обеспечения упоминались 242 фамилии ученых-предшественников. Установлено 313 случаев их упоминания, что в среднем составило по 5 фамилий на 1 диссертацию. В итоге по четырем аналитическим блокам был сформирован методологический профиль научных исследований по проблемам лекарственного обеспечения.

Заключение. Получены данные о постоянном научном интересе ученых к проблемным вопросам совершенствования системы лекарственного обеспечения. Установлено наличие резервов для расширения границ научного поля фармацевтической науки.

Введение. Среди производных 1,3,5-триазина известны соединения, обладающие различной биологической активностью, однако на фармацевтическом рынке представлено мало лекарственных средств подобной структуры. Таким образом, получение новых лекарственных средств, имеющих в основе триазиновое ядро, а также исследование их биологической активности является актуальным направлением.

Цель исследования – синтез новых производных 1,3,5-триазина с помощью реакции рециклизации 2,5-дизамещенных-4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов 1,3-бинуклеофилами для получения разных заместителей в положениях 2,4,6 в одну стадию, а также оценка острой токсичности, диуретической активности in silico и in vivo для синтезированных продуктов.

Материал и методы. Целевые соединения получены в результате взаимодействия 2,5-дизамещенных-4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов и S-метилизотиомочевины гемисульфата в присутствии эквимолярного количества метилата натрия в среде метанола. Прогнозирование острой токсичности исследуемого соединения осуществляли с помощью локальной версии программного обеспечения GUSAR. Компьютерный скрининг биологической активности проводили с помощью программы PASS. Острую токсичность in vivo определяли на белых мышах-самцах. Для экспериментальной оценки диуретической активности полученных соединений in vivo была включена в работу модель Taylor, Topliss.

Результаты. 2-(метилсульфанил)-4-(4-нитрофенил)-6-этил-1,3,5-триазин, 2-(метилсульфанил)-4-(4-нитрофенил)-6-(пентан-1-ил)-1,3,5-триазин были получены с выходом 72% и 69% соответственно. Строение полученных соединений доказано с помощью 1H и 13С ЯМР-спектроскопии, ИК-спектроскопии. Прогнозируемые и экспериментальные данные острой токсичности коррелируют между собой, и исследуемые соединения относятся к классу «малотоксично». В процессе скрининга биологической активности с помощью программы PASS получены данные о предположительной диуретической активности. Исследования биологической активности in vivo показали, что целевые соединения обладают выраженной диуретической активностью.

Заключение. Синтезированы новые соединения, доказано их строение с помощью современных физико-химических методов анализа. Результаты компьютерного прогнозирования позволили определить потенциальный класс токсичности и выявить потенциальную биологическую активность. С помощью экспериментальных фармакологических исследований доказано, что исследуемые соединения обладают низкой токсичностью и проявляют выраженную диуретическую активность.