Том 25, № 7 (2022)

Актуальность. Изыскание и комплексное исследование терапевтических эффектов флавоноидов, выделенных из растительного сырья и отходов его переработки, в современных условиях приобретает важное значение. Одним из доступных сырьевых источников целесообразно рассматривать многотоннажный отход переработки плодов облепихи крушиновидной (Hippophae rhamnoides L.) - шрот. Цель работы - исследовать фармакологическую активность микронизированной формы композиции биофлавоноидов обезжиренного облепихового шрота, обуславливающих флебопротекторную активность in vitro и in vivo, в сравнении с препаратом Detralex®. Материал и методы. Микронизированную очищенную флавоноидную фракцию из обезжиренного облепихового шрота облепихи крушиновидной (МОФФ ОШ) получали экстракцией комплекса биофлавоноидов из обезжиренного шрота этиловым спиртом концентрацией 90% в аппарате Сокслета. Из экстракта под вакуумом удаляли растворитель, промывали вязкую сиропообразную массу вакуум-концентрата водой в соотношении 1:3. Осадок фильтровали и высушивали, затем проводили ультразвуковую микронизацию фракции флавоноидов в жидкой дисперсионной среде при мощности ультразвукового излучения 50 Вт. Терапевтические эффекты МОФФ ОШ изучены: in vitro с применением специфических ферментных биотест-систем на основе глутатионредуктазы, каталазы и NO-синтазы - антиоксидантная и противовоспалительная активность, in vivo - на 30 крысах-самцах Wistar массой тела 150-270 г по показателям сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза. Результаты. С помощью специфических ферментных биотест-систем in vitro выявлено, что образец МОФФ ОШ обладает антиоксидантным и противовоспалительным действием. В опытах in vivo установлено, что МОФФ ОШ после предварительного курсового введения в дозе 25 мг/кг вызывает частичную активацию системы гемостаза у крыс, ускоряя наступление фазы инициации свертывания крови. Выводы. Дальнейшие исследования МОФФ ОШ имеют важное практическое значение, поскольку открывают перспективу создания новых лекарственных средств флебопротекторного действия.

Актуальность. Согласно рекомендациям экспертов ВОЗ, в лечении примерно 75% пациентов с заболеваниями органов пищеварения целесообразно применять препараты растительного происхождения. Интерес представляет лекарственное растительное сырье, содержащее в значительных количествах биологически активные вещества (БАВ) фенольной природы. К ним, в частности, относится цикорий обыкновенный (Cichorium intybus L.). Цель работы - сравнительное изучение гепатопротекторной активности фракций БАВ различной полярности экстракта травы цикория обыкновенного с применением специфических ферментных биотест-систем in vitro на основе глутатионредуктазы и каталазы, цитохрома Р450 и глутатионтрансферазы, а также подтверждение полученных данных в опытах in vivo. Материал и методы. Объект исследования - фракции БАВ различной полярности экстракта травы цикория обыкновенного. Препарат сравнения - субстанция силимара. Исследования in vitro проводили с применением специфических ферментных биотест-систем, входящих в Биологическую коллекцию ФГБНУ ВИЛАР. Для подтверждения выявленных in vitro антитоксических свойств фракций травы цикория обыкновенного использовали модель экспериментального токсического гепатита у крыс введением тетрахлорметана. Фармакологические исследования проведены на белых нелинейных крысах. Патоморфологические исследования печени крыс выполняли с использованием гистологических методик. Функциональное состояние печени характеризовали по показателям активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, а также содержанию общего билирубина, глюкозы и холестерина в сыворотке крови крыс. Результаты. В результате опытов in vitro с применением специфических ферментных биотест-систем показано, что образец водной фракции экстракта травы цикория обыкновенного проявлял наиболее выраженные акнтиоксидантные и антитоксические свойства, что позволило предположить наличие у БАВ данной фракции гепатопротекторной активности, которая было подтверждена результатами патогистологических и биохимических исследований на модели тетрахлорметанового гепатита у крыс. Выводы. Выявлены антиоксидантные и антитоксические свойства фракций БАВ различной полярности экстракта травы цикория обыкновенного. В результате опытов in vitro установлено и подтверждено данными биохимических и патогистологических исследований, что наибольшей биологической активностью обладала водная фракция, доминирующими компонентами которой являются гидроксикоричные кислоты. Для оценки их вклада в механизм гепатопротекторного действия экстракта травы цикория обыкновенного требуются дополнительные исследования.

Цель работы - синтез новых производных 1,3,5-триазина (исследуемые соединения, целевые соединения) и оценка их противомикробной активности in silico и in vitro. Материал и методы. Целевые соединения получены в результате реакции 2,5-дизамещенных-4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов и S-метилизотиомочевины гемисульфата в присутствии эквимолярного количества метилата натрия в среде метанола. Строение доказано с помощью современных физико-химических методов анализа. Компьютерный скрининг биологической активности проводили с помощью программы PASS, расположенной на веб-сервисе и доступной через Интернет. Экспериментально антимикробная активность соединений была изучена в отношении тест-культуры микроорганизма Staphylococcus aureus Р209. Результаты. Новые производные 1,3,5-триазина были синтезированы с выходом 66-72%. Строение полученных соединений доказано с помощью 1Н и 13С ЯМР-спектроскопии, ИК-спектроскопии. В результате скрининга биологической активности с помощью программы PASS получены данные о выраженном антимикробном действии. Исследование противомикробной активности in vitro показало, что целевые соединения обладают противомикробным действием в отношении Staphylococcus aureus Р209. Выводы. Синтезированы новые производные 1,3,5-триазина: 2-(метилтио)-4-(4-нитрофенил)-6-этил-1,3,5-триазин, 2-(метилтио)-4-фенил-6-этил-1,3,5-триазин, 2-(метилтио)-4-(4-метилфенил)-6-этил-1,3,5-триазин, строение которых доказано с помощью современных физико-химических методов анализа. По результатам компьютерного прогнозирования определена потенциальная биологическая активность соединений. С помощью экспериментальных микробиологических исследований доказано, что исследуемые соединения обладают противомикробной активностью в отношении Staphylococcus aureus Р209.

Актуальность. Перспективным направлением исследований в области биотехнологии является изучение in vitro эндемичных растений, используемых в народной медицине. К таким растениям относиться черный кардамон (Amomum tsao-ko Crevost & Lemarie). Экстракты и эфирное масло этого лекарственного растения применяют при лечении респираторных заболеваний, они обладают антимикробным действием, а также ингибируют развитие раковых клеток человека. Основной способ размножения A. tsao-ko - семенной и вегетативный. Однако эти способы имеют как преимущества, так и недостатки. Поэтому необходимо разрабатывать технологию быстрого размножения данной культуры in vitro. Цель исследования - изучение A. tsao-ko Crevost & Lemarie в культуре in vitro. Материал и методы. Объект исследования - семена A. tsao-ko, собранные в кардамоновом лесу в деревне Sin Cau (22° 23'04,5" N 103° 32'44,0" в.д.), коммуна Giang Ma, район Tam Duong, провинция Lai Chau, Северо-Западный регион Вьетнама. Семена поверхностно стерилизовали 0,1%-ным раствором сулемы в течение 10 мин, затем проводили скарификацию, после чего семена культивировали на питательной среде, содержащей различные концентрации минеральных солей по прописи Мурасига и Скуга (МС). На этапе размножения изучали влияние БАП (0,5-4 мг/л) и кинетана (0,5-2 мг/л) в сочетании с НУК (0,5-1 мг/л) на пролиферацию побегов и образование адвентивных почек. На конечном этапе клонального микроразмножения исследовали влияние НУК и ИМК (0,25-1 мг/л) на укоренение микропобегов A. tsao-ko. Результаты. Установлено, что скарификация приводит к повышению всхожести семян на 12% по сравнению с контрольным вариантом. Культивирование изолированных эксплантов на питательной среде, содержащей 1/16 нормы минеральных солей по МС, БАП 4 мг/л и НУК 0,5 мг/л способствовало получению самых высоких показателей по количеству адвентивных побегов, их росту и количеству корней из расчета на один эксплант. Наилучший результат по укоренению микропобегов получен на среде, содержащей 0,5 мг/л ИМК.