Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии

Введение. Разработка и валидация аналитических методик являются одними из важнейших этапов создания нового лекарственного средства. В рамках реализации плана научных исследований в ФГБНУ ВИЛАР разработан способ получения сухого экстракта из травы серпухи венценосной и доказана его адаптогенная активность.

Цель исследования – разработка и валидация методики количественного определения 20-гидроксиэкдизона для контроля
качества сухого экстракта травы серпухи венценосной.

Материал и методы. Объект исследования – сухой экстракт, полученный путём экстракции высушенной травы серпухи венценосной спиртом этиловым 70%, последующим концентрированием, очисткой хлороформом, жидкость-жидкостной экстракцией н-бутанолом и сушкой бутанольных извлечений.

Результаты. В результате проведенных исследований подобраны оптимальные условия анализа и проведена валидация методики, которая позволила охарактеризовать её положительно по показателям: специфичность, линейность, правильность, воспроизводимость, внутрилабораторная прецизионность.

Выводы. Разработанная методика пригодна для количественного определения 20-гидроксиэкдизона в сухом экстракте травы серпухи венценосной и может быть использована при составлении нормативного документа на данную субстанцию.

Цель работы – сравнительный анализ качественного состава и количественного содержания компонентов эфирных масел, выделенных из разных органов полыни сантолинолистной (Artemisia santolinifolia Turcz. ex Bess.), и оценка влияния погодных условий на накопление и состав эфирных масел.

Материал и методы. Объект исследования – надземная часть A. santolinifolia, собранная в Окинском районе Республики Бурятия в фазу цветения, в августе 2016, 2017, 2019 гг. Эфирные масла выделяли методом гидродистилляции. Компонентный состав определяли методом газовой хромато-масс-спектрометрии на газовом хроматографе Agilent Packard HP 6890 c квадрупольным масс-спектрометром (HP MSD 5973N).

Результаты. Наибольшее содержание эфирных масел выявлено в полыни сантолинолистной соцветиях (0,7%) и листьях (0,7%), меньшее – в надземной части (0,5%), стеблях (0,4%). Монотерпеноиды в основном накапливаются в соцветиях, сесквитерпеноиды в большей степени содержатся в листьях и стеблях. Доминирующие компоненты, характерные для всех частей растения: 1,8-цинеол (1,5–9,1%), терпинеол-4 (0,7–2,8%), борнил-2-метилбутоноат (1,5–1,8), камфора (0,4–39,5%), борнеол (0,7–6,4%), борнилацетат (3,1–5,0%), давана эфир (изомер 1) (1,9–5,3%), давана эфир (изомер 2) (1,1–3,2%), даванон (0,6–12,4%), кариофиоллен (0,5–2,0%), бициклогермакрен (0,7–6,2%), спатуленол (0,8–19,9%). Вычислен гидротермический коэффициент экстремальности (K_экстр), показана положительная корреляция между K_экстр и содержанием эфирного масла в сырье.

Выводы. Впервые изучен компонентный состав эфирных масел, выделенных из соцветий, листьев, стеблей полыни сантолинолистной; идентифицировано 60 соединений, относящихся к моно- и сесквитерпеновым соединениям. Определены доминирующие компоненты эфирных масел. Исследование динамики накопления показало, что эфирные масла содержатся во всех органах растения, поэтому производится сбор всей надземной части растения, оптимальный срок сбора сырья – фаза цветения. Содержание эфирных масел зависит в большей степени от количества выпавших осадков, чем от среднемесячной температуры.

Введение. При производстве спирта из зерна извлекается только крахмал. Остаток зерна, содержащий различные биологически активные вещества (БАВ), такие как белки и аминокислоты, восстанавливающие вещества, урониды, флавоноиды, липиды, витамины и провитамины с привнесенными ферментами, называется послеспиртовой зерновой бардой, её объём в 12-13 раз превосходит объём спирта и практически не используется. Для обоснования перспективы фармацевтического использования барды предложены два направления переработки: для получения суммарных БАВ (биобардины) и индивидуальных бетаинов гидрохлоридов с различной фармакологической направленностью. Предположение, что причиной порчи барды являются лабильные БАВ, изолирование которых обусловит устойчивость барды, требует экспериментального подтверждения.

Цель работы – изучение химической и микробиологической безопасности барды (пшеничной, кукурузной, ячменной, просяной) до и после ее переработки (после получения биобардинов и бетаинов).

Материал и методы. Объект исследования – различные виды барды (пшеничная, кукурузная, ячменная, просяная), произведенные в 2021–2022 гг. спиртовыми заводами Ставропольского края. Исследовали химическую безопасность промышленных отходов по интегральному и наиболее информативному показателю антропогенного загрязнения окружающей среды – показателю «химическое потребление кислорода» (ХПК), определенному методом дихроматометрии. Микробиологический контроль качества барды проводили в соответствии с требованиями ОФС.1.2.4.0002.18 «Микробиологическая чистота» Государственной фармакопеи РФ XIV.

Результаты. Показатель ХПК уменьшился при получении из барды биобардинов в 4,1 раза (на 75,6%) (от 54503 до 13205 мг О/л), а при получении бетаинов – в 3,5 раза (на 71,4%) (от 54503 до15490 мг О/л). При обоих вариантах переработанная барда соответствует безопасным промышленным отходам. По результатам специфических качественных реакций в переработанной барде отсутствуют БАВ, свойственные исходной барде: белки и аминокислоты, восстанавливающие сахара, урониды. Микробиологический контроль переработанной барды подтвердил и ее микробиологическую безопасность по содержанию аэробных бактерий, энтеробактерий, грибов и отсутствию Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Salmonella.

Выводы. Использование различных видов послеспиртовой зерновой барды в качестве фармацевтического сырья для получения суммарных и индивидуальных лекарственных средств позволило решить две задачи: использовать барду как лекарственное сырье и снизить техногенное воздействие барды на окружающую среду.

Цель работы – исследование эффективности и безопасности применения биологически активной добавки на основе экстракта пихты сибирской «Флорента» в качестве индуктора интерферонов в комплексной терапии острой респираторной вирусной инфекции.

Материал и методы. Объектом исследования являлась биологически активная добавка к пище на основе концентрированного водного экстракта хвои пихты сибирской (Abies sibirica L.). Под наблюдением находились пациенты с различными проявлениями острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), сопоставимые по возрасту, полу и сопутствующей патологии. В процессе исследования регистрировали переносимость и возможные нежелательные явления, оценку показателей жизнедеятельности, результатов лабораторных показателей, а также общую оценку эффективности терапии и удовлетворённости пациента результатами лечения.

Результаты. Включение экстракта пихты сибирской в терапию больных лёгкими и среднетяжёлыми формами ОРВИ позволяет в более короткие сроки справиться с клиническими симптомами заболевания и повысить эффективность проводимой комплексной терапии, снижая риск развития осложнений и оказывая положительное влияние на прогноз течения заболевания. Подтверждена хорошая переносимость и безопасность исследуемого препарата. Анализ состояния интерферонового статуса выявил значимое улучшение изучаемых показателей интерферонов.

Выводы. В результате проведённых исследований показано, что биологически активная добавка к пище на основе экстракта пихты сибирской в составе комплексной терапии ОРВИ снижает выраженность и интенсивность симптомов заболевания, ускоряет восстановление пациентов и приводит к нормализации их интерферонового статуса.

Введение. Поиск растений, которые могут стать источниками биологически активных веществ для создания новых высокоэффективных и безопасных лекарственных средств, по-прежнему актуален. Одним из таких растений является серпуха венценосная (Serratula coronata L.), ценность которой обусловлена высоким содержанием в ней фитоэкдистероидов и флавоноидов.

Цель работы – изучение острой токсичности, противовоспалительной активности и капилляроукрепляющего действия флавоноидной фракции травы серпухи венценосной.

Материал и методы. В процессе изучения фармакологической активности флавоноидной фракции травы серпухи венценосной оценку параметров острой токсичности проводили по методу Кербера. Противовоспалительное действие флавоноидной фракции травы серпухи венценосной изучали на моделях формалинового отёка и интерстициального отёка. Эффективность противовоспалительного действия флавоноидной фракции травы серпухи венценосной в опытах in vitro оценивали по скорости ферментативной реакции, катализируемой индуцибельной NO-синтазой. Активность фермента iNOS в экспериментах определяли по скорости реакции, катализируемой iNOS in vitro при 37 ^oC. Изучение капилляроукрепляющего действия флавоноидной фракции травы серпухи венценосной выполняли на модели локальной воспалительной реакции (ксилолового воспаления) на крысах.

Результаты. При изучении острой токсичности флавоноидной фракции травы серпухи венценосной не установлены показатели ЛД₅₀, так как введенные дозы исследуемого экстракта в желудок мышам не вызывали гибели животных. Следовательно, флавоноидная фракция травы серпухи венценосной является малоопасным веществом. Выявлено, что флавоноидная фракция травы серпухи венценосной в дозах 100 и 200 мг/кг проявляет противовоспалительный эффект, достоверно уменьшая формалиновый отёк у животных на 18 и 20% соответственно по сравнению с контрольной группой животных, а также в дозе 200 мг/кг обладает выраженным антиэкссудативным действием, достоверно уменьшая интерстициальный отёк у животных на 22% по сравнению с контрольной группой животных. В экспериментах in vitro флавоноидная фракция травы серпухи венценосной ингибирует скорость iNOS-реакции в 1,5 раза по сравнению с контролем, что свидетельствует о наличии выраженной противовоспалительной активности данного образца. Изучаемая фракция обладает выраженным капилляроукрепляющим действием в условиях экспериментальной модели ксилолового воспаления, снижая проницаемость сосудистой стенки.

Выводы. Результаты проведенных исследований свидетельствуют, что флавоноидная фракция травы серпухи венценосной по параметрам острой токсичности относится к категории малоопасных веществ, обладает выраженным противовоспалительным и капилляроукрепляющим действием.

Актуальность. Важным направлением в биотехнологии клеточных культур растений является поиск факторов и воздействий, способствующих повышению накопления в них фармакологически ценных метаболитов, в том числе полифенолов. К числу таких факторов относится свет, воздействие которого активирует процессы фотоморфогенеза в культурах in vitro, влияя на их дифференциацию и метаболизм. Эти процессы зависят как от интенсивности светового потока, так и от индивидуальных характеристик культивируемых в условиях in vitro клеток и тканей, а также экономической ценности синтезируемых растительных метаболитов. Одной из перспективных фармакологически ценных культур являются растения чая (Camellia sinensis L.), а также инициированные из них каллусные культуры, для которых характерно накопление различных полифенолов, включая флаваны – вещества с Р-витаминной капилляроукрепляющей активностью.

Цель исследования – сравнить воздействие света различной интенсивности на морфофизиологические характеристики каллусных культур чая, а также накопление и локализацию в них полифенолов.

Материал и методы. Объектом исследования служили каллусные культуры растений чая стеблевого происхождения, выращиваемые в течении 40 дней при интенсивности света: 50 мкмоль·м^-2 с^-1, 75 мкмоль·м^-2 с^-1 и 100 мкмоль·м^-2 с^-1 (низкая, средняя и высокая интенсивность соответственно). Анализировали морфофизиологические параметры куллусов (цвет, плотность, оводнённость), содержание в них суммы полифенолов и флаванов, а также их локализацию.

Результаты. Выращивание каллусов чая на свету сопровождалось их переходом к фотоморфогенезу, что проявлялось в позеленении культур и формировании в клетках хлоропластов. Наибольшая эффективность этого процесса отмечена при высокой интенсивности света, которая коррелировала с максимальным накоплением полифенолов и флаванов, превышающим таковой в культурах, выращиваемых при более низких значениях светового потока. Следовательно, выращивание каллусных культур чая при различной интенсивности света позволяет регулировать накопление в них полифенолов – биологически активных растительных метаболитов с антиоксидантной активностью.