Открытый доступ Открытый доступ  Доступ закрыт Доступ предоставлен  Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Том 69, № 6 (2020)

Статьи

Принцип неопределенности в биологии и медицине

Нестеренко В.Г.

Аннотация

В последние десятилетия появились лекарственные средства на основе биомакромолекул. По своему воздействию на организм макромолекулы отличаются от малых молекул. Для цитокинов, включая интерфероны и хемокины, а также ферментов, глюканов, антител установлено наличие множества сайтов связывания на одной и той же макромолекуле с соответствующими комплементарными структурами в биологических системах. Свойства плейотропии и избыточности цитокинов, определяемые природы цитокиновых сетей, обуславливают различные функциональные эффекты, т.е цитокины могут оказывать более одного воздействия на одну и ту же клетку. Та же закономерность установлена при изучении воздействия интерферонов. Существует большое количество данных о том, что присутствие нескольких аллостерических сайтов в белках мотивирует разработку аллостерических лекарств-модуляторов активности белка с потенциально более высокой специфичностью и меньшей токсичностью, чем у традиционных ортостерических соединений. То есть существует потенциальное вероятностное множество механизмов действия любой макромолекулы. Использование макромолекул в качестве лекарственных препаратов может запускать тот или иной конкретный механизм их действия из имеющегося множества потенциально существующих. В силу этого, высокомолекулярные лекарственные средства, по-видимому, должны иметь свои особенности при прохождении через регуляторные органы в отличии от низкомолекулярных фармацевтических субстанций.
Фармация. 2020;69(6):5-7
pages 5-7 views

Фарнезол: свойства, роль и перспективы использования при регулировании пленкообразования у грибов рода Candida

Сачивкина Н.П., Подопригора И.В., Марахова А.И.

Аннотация

Описана природа фарнезола, вторичного метаболита изопреновых веществ и его роль как QS-молекулы в осуществлении у грибов внутри- и межвидовой хемокоммуникации. Обсуждаются хемосигнальные системы, регулирующие фундаментальные клеточные процессы, в которых задействован фарнезол. Проанализированы и систематизированы данные по использованию фарнезола против биопленок дрожжеподобных грибов рода Candida в комбинации с антимикотическими препаратами.
Фармация. 2020;69(6):8-12
pages 8-12 views

Химико-токсикологические свойства и методы определения нестероидных противовоспалительных препаратов

Кутяков В.А., Харитонова Е.В., Труфанова Л.В., Ендржеевская-Шурыгина В.Ю., Пащенко С.И.

Аннотация

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой группу лекарственных веществ, которые широко применяются из-за их анальгетического, антипиретического, противовоспалительного эффектов во всем мире, при этом большинство из них отпускается без рецепта. В связи с этим существует опасность отравления при передозировке или систематическом приеме, которое может протекать без выраженной симптоматики. Тяжелые отравления характеризуются метаболическим ацидозом, конвульсиями, комой, острой почечной недостаточностью и др. Особые случаи составляют факты употребления препаратов данной группы с немедицинскими целями. НПВП различны по химической структуре и поэтому отличаются друг от друга по силе и особенностям действия, частоте и проявлениям побочных эффектов. Модификация или введение новых функциональных групп в лекарственные препараты приводят к снижению или увеличению побочных эффектов - установлена положительная зависимость между липофильными, бромированными соединениями и цитотоксичностью, в то время как фторирование соединений данной группы снижает риск возникновения нежелательных эффектов. Для минимизации системного эффекта на фармацевтический рынок выпускаются различные лекарственные формы (крем, гель, пена для кожи). Описаны современные методы идентификации, количественного определения лекарственных веществ данной группы в различных биологических объектах при проведении химико-токсикологического анализа, обсуждается возможность применения современных методов для установления факта применения НПВП в т.ч. с немедицинскими целями. Определение биомаркеров с использованием протеомной технологии для ранней диагностики патологических изменений при систематическом приеме НПВП является перспективным диагностическим направлением. Представлены структурные основы препаратов, их классификация.
Фармация. 2020;69(6):13-19
pages 13-19 views

Разработка подходов к стандартизации плодов боярышника мягковатого

Шайхутдинов И.Х., Куркин В.А., Правдивцева О.Е.

Аннотация

Введение. В настоящее время для производства препаратов, используемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, разрешено использовать плоды 12 видов боярышника, однако не все из них произрастают на территории Российской Федерации. При этом в пищевой промышленности применяются плоды боярышника мягковатого (полумягкого) - Crataegussubmollis Sarg. -широко культивируемого североамериканского вида, однако в медицинской практике он не используется. Основными действующими веществами плодов боярышника мягковатого являются флавоноиды. Цель исследования - разработка методики количественного определения суммы флавоноидов в плодах боярышника мягковатого. Материал и методы. Объектом исследования служили плоды боярышника мягковатого, заготовленные осенью 2018 г. на территории Самарской области. Водно-спиртовью извлечения из сырья были исследованы с помощью УФ-спектрофотометрии. Результаты. Разработана методика количественного определения суммы флавоноидов в плодах боярышника мягковатого методом прямой спектрофотометрии с использованием государственного стандартного образца катехина при аналитической длине волны 282 нм. Ошибка единичного определения с доверительной вероятностью 95% составляет ±4,44%. Заключение. С использованием разработанной методики определено содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин в плодах боярышника мягковатого, которое колеблется от 4,17 до 5,35%.
Фармация. 2020;69(6):20-24
pages 20-24 views

Разработка методик стандартизации субстанции «Розматин» из травы змееголовника молдавского

Звездина Е.В., Шейченко О.П., Бурова А.Е.

Аннотация

Змееголовник молдавский (Dracocephalum moldavica L.) - однолетнее травянистое растение, широко культивируемое в Восточной и Центральной Европе как эфиромасличное, медоносное и пряно-ароматическое. ВИЛАР разработана технология получения из травы змееголовника молдавского сухого очищенного экстракта, получившего условное название «Розматин», содержащего флавоноиды и фенилпропаноиды. Субстанция обладает тонизирующим действием на сердечно-сосудистую и нервную системы, а также противовоспалительным эффектом. Цель исследования - разработка и валидационная оценка методик стандартизации субстанции Розматин. Материал и методы. Субстанция Розматин, полученная из надземной части произрастающего в ВИЛАР змееголовника молдавского сорта «Нежность», заготовленного в фазу цветения. Методы исследования: тонкослойная хроматография (ТСХ), УФ-спектрофотометрия. Используемое оборудование: пластинки Sorbfil ПТСХ-ПА размером 10x15 (Россия), спектрофотометры: UV-1800 (Shimadsu), Cary 100 Scan (Varian). Результаты. С использованием цианидиновой пробы (пробы Шинода) подтверждено присутствие в субстанции флавоноидов (розово-красное окрашивание). УФ-спектр Розматина представлен 2 максимумами поглощения при 327±2 и 288±2 нм в диапазоне длин волн 250 до 400 нм. Содержание суммы фенольных соединений в субстанции Розматин в пересчете на розмариновую кислоту, определенное методом прямой спектрофотометрии, в 5 сериях балансовых загрузок находилось в пределах от 60,67 до 88,02%, Заключение. Разработаны методики качественного и количественного определения фенольных соединений в субстанции Розматин. Методика количественного определения суммы фенольных соединений в пересчете на розмариновую кислоту отвечает всем критериям валидации.
Фармация. 2020;69(6):25-30
pages 25-30 views

Аминокислотный состав горцев ряда Amphibiae Kom

Чистякова А.С., Гудкова А.А., Сорокина А.А.

Аннотация

Введение. Род горец (Persicaria Mill., ранее Polygonum L.), относящийся к семейству гречишных (Polygonaceae Juss.), представлен большим разнообразием видов и форм - от ксерофитов до гидрофитов. Растение широко распространено по всей территории России. Горец земноводный - многолетнее травянистое растение рода горец. Известны 2 формы: водная - P. amphibia (L.) Gray. и наземная - P. amphibia var. terrestris Delarbre. Согласно данным научной литературы, водная форма растения оказывает антимикробное действие и содержит большое количество фенольных соединений. Информации о химическом составе и особенностях использования в медицине наземной формы недостаточно. Изучение состава аминокислот растений не проводилось. Цель исследования - сравнительное изучение аминокислотного состава 2 форм горца земноводного (водной и наземной), заготовленных в Воронежской области. Материал и методы. Объектами исследования служили высушенные образцы 2 форм горца земноводного, заготовленные в Воронежской области в прибрежной зоне реки Воронеж в 2017 г. Качественный анализ свободных аминокислот (АК) осуществляли методом тонкой химической хроматографии (ТСХ) в системе бутанол : уксусная кислота : вода (4:1:2), детектор - 0,2% спиртовой раствор нингидрина. Количественное определение суммы свободных АК определяли спектрофотометрическим методом, по реакции с нингидрином в аналитическом максимуме 568 нм. Полный состав АК устанавливали методом капиллярного электрофореза. Результаты. Определены индивидуальные компоненты для изучаемых форм горца земноводного и выявлены различия в профиле свободных АК. Методом капиллярного электрофореза во всех объектах идентифицированы 17 АК, из них 7 - незаменимые. Для каждого образца определены АК, преобладающие в составе биологически активных веществ (БАВ) сырья. Установлено, что содержание суммы свободных АК в траве водной формы горца земноводного составило 0,66%, что на 12% меньше, чем в траве наземной формы. Заключение. Состав АК изучаемых форм горца земноводного показывает, что трава этих растений может быть дополнительным источником получения АК. Результаты исследования могут быть использованы на этапе оценки подлинности и доброкачественности травы горца земноводного.
Фармация. 2020;69(6):31-37
pages 31-37 views

Регуляторные аспекты доклинических и клинических исследований лекарственных препаратов

Таубэ А.А.

Аннотация

С 2014 г. в РФ регистрационное досье подается в форме ОТД в соответствии с требованиями ICH. Признание неклинических и клинических исследований (КИ), проведенных по единому принятому стандарту в других странах, приводит к значительному сокращению времени вывода нового лекарственного препарата на рынок. Были проведены сравнительные исследования регуляторных требований к подаче в составе регистрационного досье результатов доклинических исследований (ДКИ) и КИ лекарственных препаратов в США, ЕС и РФ. Выявлены основные отличия в терминах, требованиях к подготовке и оформлению документов результатов неклинических и КИ в регуляторные органы США, ЕС, РФ для маркетинговой авторизации или регистрации. Сравнительный анализ требований к оформлению и подаче документов в составе регистрационного досье показал, что в настоящий момент основные нормы, регулирующие неклинические и КИ в России гармонизированы с мировой практикой. Основной сложностью является отсутствие мирового признания результатов исследований, проведенных в России. Это связано с тем, что отечественные лаборатории не аккредитованы на соответствие международным требованиям. Гармонизация требований к КИ является самой трудоемкой работой. Международные организации WHO и ICH создают нормативно-правовую базу для функционирования единого пространства для неклинических и КИ.
Фармация. 2020;69(6):38-45
pages 38-45 views

Проблемы сегмента детских лекарственных средств в аптечных организациях

Солдатов В.С.

Аннотация

В повседневной клинической практике педиатра для повышения эффективности и безопасности фармакотерапии применения лекарственных средств должно осуществляться на основе учета и изучения индивидуальных особенностей организма ребенка и в соответствии с требованиями типовых клинико-фармакологических характеристик. Существует проблема выпуска препаратов для новорожденных с низкой массой тела, а также проблема назначения лекарственных препаратов, которые недостаточно исследовали. Чрезвычайно мало данных по безопасности применения препаратов у детей и недостаточно специфических педиатрических лекарственных форм. Цель работы - исследование проблем сегмента детских лекарственных средств в аптечных организациях. Материал и методы. Использована совокупность методов: системный анализ, маркетинговый анализ ассортимента, социологический опрос. Результаты. На настоящий момент необходимо отметить недостаточность знаний относительно особенностей детских лекарственных средств, их взаимосвязи с физиологией ребенка, адекватных дозах и формах и т.д. Изготовление детских лекарственных средств в аптеке по рецепту врача имеет ряд ограничений. Отечественная промышленность практически не выпускает детские лекарственные формы, а препараты зарубежного изготовления не зарегистрированы в РФ. Заключение. Приоритетными задачами в плане совершенствования изготовления лекарственных форм для детей являются проведение адекватных клинических исследований лекарственных препаратов с участием детей, а также создание специальных лекарственных форм для применения в педиатрии, что позволит в дальнейшем зарегистрировать эффективные и безопасные препараты в детской популяции.
Фармация. 2020;69(6):46-50
pages 46-50 views

Особенности распределения цефтриаксона в организме теплокровных животных

Безъязычная А.А., Шорманов В.К., Сипливая Л.Е., Тагирмирзоев Б.М., Рымарова М.В., Жуков И.М.

Аннотация

Введение. Цефтриаксон - белый кристаллический порошок с желтоватым оттенком, обладает гигроскопичностью, легко растворим в воде. Является антибиотиком III поколения, обладающий широким спектром действия. Цель исследования - изучение особенностей распределения цефтриаксона в организме теплокровных животных при летальных дозах лекарственного препарата. Материал и методы. Распределение вещества в свободном виде и включенным в эритроцитарные носители изучали на группах мышей здоровых и с моделированным токсическим поражением почек, вызванным HgCl2. Проводили изолирование смесью ацетон-вода 5:5 при массовом соотношении изолирующей смеси и биологического объекта 2:1. Для идентификации цефтриаксона применяли ТСХ, СФ в УФ-области, ВЭЖХ, а для количественного определение использовали метод УФ-спектрофотометрии. Результаты. Цефтриаксон в больших количествах обнаруживаются во внутренних органах и крови отравленных организмов. В наибольших количествах (мг/100 г) цефтриаксон при внутривенном введении в свободном виде здоровым животным присутствует в мочевом пузыре с мочой (2718,93), а у животных с моделированным токсическим поражением почек, вызванным HgCl2. в крови (523,02) и мочевом пузыре с мочой (571,10). При внутривенном введении цефтриаксона, включенного в эритроцитарные носители, здоровым мышам максимум концентрации наблюдался в крови (937,57) и мочевом пузыре с мочой (1184,59). В случае введения эритроцитарных носителей с цефтриаксоном группе мышей с моделированным токсическим поражением почек, вызванным HgCl2. наблюдались изменения в распределении исследуемого антибиотика. Пиковая концентрация наблюдалась в почках (668,61) и крови (663,41). Заключение. Результаты проведенных исследований позволяют представить различия в характере распределения цефтриаксона в орагнизме теплокровных животных в норме и в условиях смоделированной почечной патологии при внутривенном введении рассматриваемого антибиотика в виде субстанции и в составе эритроцитарных носителей.
Фармация. 2020;69(6):51-56
pages 51-56 views

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах