Открытый доступ Открытый доступ  Доступ закрыт Доступ предоставлен  Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Том 25, № 2 (2022)

Весь выпуск

Открытый доступ Открытый доступ
Доступ закрыт Доступ предоставлен
Доступ закрыт Доступ платный или только для подписчиков

Статьи

Современное состояние и перспективные направления развития пептидной терапии

Архинчеева Н.Ц., Бальхаев И.М.

Аннотация

Применение первых пептидных препаратов связано с открытием в первой половине XX века инсулина и адренокортикотропного гормона, полученных путем экстрагирования из цельной ткани поджелудочной железы и гипофиза животных. Со временем пептидная терапия, развиваясь с другими научными открытиями, обратила свой взор за пределы традиционного внимания к эндогенным пептидам человека, чтобы выявить более широкий спектр действия пептидных средств, идентифицированных из других природных источников или с помощью медицинской химии. Представлен обзор литературы российской электронной библиотеки eLIBRARY и библиотеки PubMed Национального центра биотехнологической информации (NCBI) США. В результате проведенного исследования, касающегося пептидной терапии заболеваний, изложено ее текущее состояние и перспективные направления исследований в этой области.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):3-6
pages 3-6 views

Исследование фенольных соединений травы топинамбура (Helianthus tuberosum L.)

Сайбель О.Л.

Аннотация

Актуальность. Топинамбур, или подсолнечник клубневой (Helianthus tuberosum L.), является ценной пищевой культурой, выращиваемой во многих странах мира и имеющая многоцелевое использование в пищевой промышленности и животноводстве. Основным сырьём топинамбура служат клубни, при заготовке которых трава, как правило, утилизируется. Данное сырье имеет значительную биомассу и содержание в нем вторичных метаболитов фенольного характера. Цель исследования - изучение фенольного комплекса травы топинамбура для оценки перспективы её использования в качестве лекарственного растительного сырья. Материал и методы. В результате проведенных исследований методом ВЭЖХ-УФ-МС/МС было идентифицировано 18 соединений, относящихся к гидроксикоричным кислотам и флавоноидам. Доминирующими веществами являются хлорогеновая, изохло-рогеновая А и изохлорогеновая С кислоты. Результаты. С использованием метода прямой спектрофотометрии разработана методика количественного определения суммы фенольных соединений в пересчете на хлорогеновую кислоту, с помощью которой установлено, что содержание данных соединений составляет от 4,88±0,22 до 7,47±0,35%, при этом накопление осуществляется преимущественно в листьях. Наибольшее содержание хлорогеновой кислоты наблюдается также в листьях топинамбура и составляет 2,65±0,08 %. Выводы. Проведенные исследования свидетельствуют о том, что трава топинамбура, заготовленная в фазу конца вегетации, представляет интерес для дальнейшего исследования в качестве нового вида лекарственного растительного сырья и создания на её основе фармацевтических субстанций. Вместе с тем это позволит целенаправленно перерабатывать вторичное сырьё, образующееся при выращивании клубней, и обеспечит комплексное использование топинамбура.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):7-13
pages 7-13 views

Разработка и валидация методики количественного определения фенольных соединений и хлорогеновой кислоты в голубики болотной листьях

Шамилов А.А., Бубенчикова В.Н., Гарсия Е.Р., Ибаева Х.А., Ларский М.В.

Аннотация

Актуальность. Современные требования к контролю качества лекарственного растительного сырья рекомендуют оценивать как суммарное содержание основных групп биологически активных соединений, так и содержание мажорных соединений. Цель исследования - разработка и последующая валидационная оценка методик количественного определения суммы фенольных соединений и мажорного компонента хлорогеновой кислоты в голубике болотной листьях. Материал и методы. Количественное определение суммы фенольных соединений в голубике болотной листьях проводили методом спектрофотометрии. Содержание хлорогеновой кислоты определяли методом капиллярного электрофореза с подтверждением результатов методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Разработанные методики валидированы. Результаты. Разработаны и валидированы методики спектрофотометрического определения суммы фенольных соединений и количественного определения хлорогеновой кислоты методом капиллярного электрофореза. Содержание суммы фенольных соединений колебалось от 4,94±0,17%, до 9,09±0,17%, содержание хлорогеновой кислоты - от 1,75±0,08% до 4,34±0,16%. Выводы. Лекарственное растительное сырье - голубики болотной листья, предлагается стандартизировать по сумме фенольных соединений и мажорному компоненту - хлорогеновой кислоте - методами спектрофотометрии и капиллярного электрофореза. Установлен норматив содержания фенольных соединений в пересчете на хлорогеновую кислоту не менее 4,5%, определено содержание хлорогеновой кислоты не менее 1,5%.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):14-23
pages 14-23 views

Изучение физико-химических свойств субстанции эфавиренза

Золотов С.А., Пономарев Е.С., Даин И.А., Демина Н.Б., Золотова А.С., Ретивов В.М., Бузанов Г.А.

Аннотация

Цель работы - изучение физико-химических свойств, отечественной активной фармацевтической субстанции (АФС) эфавиренз производства ООО «АМЕДАРТ» (Российская Федерация). В работе использованы современные методы: дифференциальной сканирующий калориметрии, рентгеновской порошковой дифракции, спектральной эмиссионной микроскопии, высокоэффективной жидкостной хроматографии. В процессе исследования определены: температура плавления, коэффициент липофильности, волновые числа, форма и размер частиц кристаллов, растворимость в биологическом интервале рН и в некоторых органических растворителях. Установлено, что изученная АФС обладает минимумом эндотермического пика в районе 140 оС, полученный коэффициент липофильности равен 4,67. Активная фармацевтическая субстанция практически не растворима в водных средах в биологическом интервале рН, но хорошо растворима в большинстве полярных органических растворителей, таких как: метиловый спирт, этиловый спирт, ацетон и тетрагидрофуран. Она имеет кристаллическую структуру виде палочек от 3 до 18 мкм и частиц неправильной формы размером от 1 до 7 мкм, а также волновые числа - при углах 6,1; 6.4; 10,4; 11,0; 12,3; 13,3; 14,2; 16,9; 20,1; 21,3; 24,9. Данные ДСК, ИК-спектрометрии и рентгеновской порошковой дифрактометрии показали, что субстанция представляет собой полиморфную форму I.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):24-29
pages 24-29 views

Сравнение скорости высвобождения активных веществ из растворов гидроксиметилпропилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлозы с целью выбора оптимального полимера для разработки ушных капель

Гадир Б., Марцева Д.С., Жилякова Е.Т., Бойко Н.Н., Абдулхади А.Б., Висам М.А.

Аннотация

Капли представляют собой жидкую лекарственную форму, которая может вытекать из места введения, поэтому использование полимера, придаёт каплям вязкость и предотвращает снижение терапевтического эффекта раствора при инстилляции в наружное ухо. Использование вспомогательного вещества в виде полимера может повлиять на высвобождение действующих веществ. Цель работы - выбор оптимального полимера для разработки ушных капель путем сравнения скорости высвобождения активных веществ из растворов гидроксиметилпропилцеллюлозы (ГПМЦ) и гидроксиэтилцеллюлозы (ГЭЦ). Изучено использование полимеров ГПМЦ и ГЭЦ для получения вязкоупругих жидких лекарственных форм в виде ушных капель в качестве вспомогательных веществ, которые контролирует высвобождение действующего вещества. Действующим веществом для анализа выбран офлоксацин ввиду высокой бактерицидной активности на микроорганизмы, вызывающие отит, в качестве вспомогательных веществ в анализируемых составах использованы ГПМЦ и ГЭЦ, спирт этиловый 96%-ный и вода очищенная. Вязкость растворов определяли с помощью вискозиметра стеклянного капиллярного ВПЖ-2, в соответствии с рекомендацией Государственной фармакопеи РФ. Высвобождение проводили методом равновесного диализа через полупроницаемую мембрану, используя трубчатую мембрану из регенерированной целлюлозы (модель T3). Для идентификации действующего вещества использовали метод ВЭЖХ. В результате анализа полученных данных по высвобождению действующего вещества, для разработки состава и технологии ушных капель в качестве вспомогательного компонента была выбрана ГПМЦ.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):30-34
pages 30-34 views

Влияние метаболического типа ожирения на микробиом крови

Шестопалов А.В., Колесникова И.М., Гапонов А.М., Григорьева Т.В., Хуснутдинова Д.Р., Камальдинова Д.Р., Волкова Н.И., Макаров В.В., Юдин С.М., Румянцев А.Г., Румянцев С.А.

Аннотация

Введение. Исследования последних лет показали значительную роль кишечного микробиома в развитии ряда патологий, в том числе и ожирения. Микробное сообщество кишечника является одним из основных источников для формирования микробиома крови. Было показано, что при ожирении кишечный микробиом претерпевает существенные изменения, что может отражаться и на микробиоме крови. Однако следует учитывать, что пациенты с ожирением имеют разный риск развития метаболических нарушений, на основании чего принято выделять метаболически здоровый (МЗО) и (МНЗО) типы ожирения. Цель работы - изучение влияния метаболического типа ожирения на микробиом крови. Материал и методы. Обследовано 116 здоровых доноров без ожирения и 101 пациент с ожирением. Пациенты с ожирением также были разделены на подгруппы с МЗО (36 человек) и МНЗО (53 человека). У всех исследуемых пациентов проводился забор венозной крови с последующим выделением микробной ДНК из полученных образцов. Качественная и количественная оценка микро-биома крови выполнялась методом метагеномного секвенирования вариабельного участка v3-v4 гена 16S рРНК. Результаты. Для пациентов с МЗО характерны схожие со здоровыми донорами характеристики альфа-разнообразия микробиома крови, тогда как МНЗО связано со значительным увеличением микробного разнообразия крови. Основными филумами микробиома крови вне зависимости от исследуемой группы были Bacteroidetes, Firmicutes, Proteobacteria и Actinobacteria. Менее значимыми филумами микробиома крови оказались Cyanobacteria, TM7, Thermi, Verrucomicrobia, Chloroflexi, Acidobacteria, Planctomycetes, Gemmatimonadetes и Tenericutes. У пациентов с МНЗО чаще выделялась ДНК филумов Acidobacteria, TM7 и Verrucomicrobia, по сравнению со здоровыми донорами. Выводы. Метаболически нездоровое ожирение связано со увеличением разнообразия микробиома крови, что, по-видимому, является следствием усиления микробной транслокации из кишечника и некишечных источников. При этом метаболически здоровое ожирение не сопровождается существенным изменениями в микробиоме крови.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):35-41
pages 35-41 views

Оценка каталитической активности ферментов в биоптатах варикозно деформированных вен нижних конечностей в зависимости от тяжести хронической венозной недостаточности

Минаев А.В., Вавилова Т.П., Алекберова Г.И., Ямалетдинова Г.Ф., Абдувосидов Х.А.

Аннотация

Актуальность. Варикозная болезнь нижних конечностей признана одной из самых распространенных патологий венозной системы нижних конечностей. Наряду с различными инволютивными и морфологическими изменениями, происходящими в венозной стенке, ключевую роль в патогенезе играют изменения на молекулярном уровне. Содержание различных биологически активных веществ непосредственно в варикозно измененной стенке вен, отражающих скорость биохимических процессов, практически не изучено. Цель работы - изучить каталитическую активность лактатдегидрогеназы и креатинкиназы в биоптатах стенки вен у пациентов с варикозной болезнью нижних конечностей разных классов хронической венозной недостаточности по классификации CEAP. Материал и методы. В эксперименте исследована ткань венозной стенки, взятая у 141 пациента с варикозной болезнью нижних конечностей классов С2-С6 (по классификации CEAP). Все обследованные пациенты были разделены на 4 группы в зависимости от тяжести заболевания. Определение активности ферментов выполняли спектрофотометрическим методом. Результаты. Выявлено повышение активности лактатдегидрогеназы и снижение активности креатинкиназы по мере прогрессирования заболевания. Выявлена положительная корреляция между активностью лактатдегидрогенозы и классом хронической венозной недостаточности и отрицательная корреляция между активностью креатинкиназы и классом хронической венозной недостаточности. Выводы. Повышение каталитической активности лактатдегидрогеназы и понижение активности креатинкиназы в биоптатах варикозно измененных вен нижних конечностей напрямую связано с прогрессированием заболевания, что объясняется преобладанием анаэробных процессов над аэробными в варикозно деформированной венозной стенке, нарастанием гипоксии тканей и снижением энергообеспечения.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):42-48
pages 42-48 views

Нормализующее влияние дипептидного миметика BDNF ГСБ-106 на депрессивноподобное поведение и когнитивные нарушения в условиях экспериментального ишемического инсульта

Поварнина П.Ю., Никифоров Д.М., Воронцова О.Н., Гудашева Т.А.

Аннотация

Актуальность. Депрессия и когнитивные нарушения относятся к частым осложнениям острых нарушений мозгового кровообращения. В качестве одной из причин данных состояний рассматривают нарушения нейропластичности гиппокампа, ассоциированные со снижением экспрессии BDNF. В НИИ фармакологии имени В.В. Закусова был создан димерный дипептидный миметик 4-й петли мозгового нейротрофического фактора ГСБ-106 (гексаметилендиамид бис(1\\1-моносукцинил-серил-лизина), обнаруживший в эксперименте антидепрессивные, нейропротекторные и нейрорегенеративные свойства. Цель работы - изучить влияние ГСБ-106 на депрессивноподобное поведение и нарушение памяти у крыс, индуцированные транзиторной окклюзией средней мозговой артерии (ОСМА). Материал и методы. Эксперименты выполнены на 40 крысах-самцах Wistar массой 240-280 г. ГСБ-106 (0,1 мг/кг, внутрибрю-шинно) вводили в течение 21 дня после операции. Депрессивноподобное поведение выявляли в тесте вынужденного плавания, нарушения памяти - в тесте распознавания нового объекта. Результаты. Показано, что ГСБ-106 полностью предотвращает депрессивноподобное поведение, а также нарушения кратковременной и долговременной памяти у крыс с ОСМА. Выводы. Дипептид ГСБ-106 является перспективным для дальнейшей разработки в качестве лекарственного средства для лечения постинсультных депрессии и когнитивных нарушений.

Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(2):49-53
pages 49-53 views

Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах