


Том 27, № 8 (2024)
Фармацевтическая химия
Фармакотерапевтический потенциал растений рода Potentilla
Аннотация
В настоящем обзоре представлены данные о растениях рода Лапчатка (Potentilla). Рассмотрены некоторые представители данного рода, особенности их распространения, а также качественный и количественный состав. Приведены научные литературные данные о фармакологической активности растений рода Potentilla. Отмечено, что в составе растений рода Potentilla присутствуют аминокислоты, флавоноиды, углеводы, сапонины, дубильные вещества, жирные кислоты, полисахариды, макро- и микроэлементы и др. Показано, что извлечения на основе растений рода Potentilla проявляют широкий спектр действий: противоязвенное, антиоксидантное, противомикробное, противовоспалительное, ранозаживляющее, иммуностимулирующее и др. Приведенные в обзоре сведения демонстрируют, что на сегодняшний день растения рода Potentilla изучены фрагментарно, среди представителей рода большинство видов не исследованы. Наиболее изученными в России и за рубежом являются P. alba,
P. erecta, P. recta и P. anserina, что дает предпосылки для более детального изучения химического состава других видов рода Potentilla и требует дополнительных исследований фармакологического действия экстракционных препаратов на их основе.
Таким образом, имеющиеся данные научной литературы, доказывающие богатый фитохимический состав и широкий спектр воздействия растений рода Potentilla, аргументируют перспективность их дальнейшего изучения и создания на их основе лекарственных, парафармацевтических средств для современной медицины и фармации, а также применение видов лапчаток в фармацевтической и пищевой промышленности.



Сравнительная характеристика количественного содержания полипренолов в субстанциях, полученных из Ginkgo biloba L. и Picea abies L.
Аннотация
Введение. Полипренолы представляют собой класс длинноцепочечных изопреноидных спиртов природного происхождения. Полипренолы являются природными биорегуляторами, принимают непосредственное участие в синтезе гликопротеинов клеточных мембран и являются жирорастворимыми антиоксидантами, обладают выраженной гепатопротекторной активностью, а также иными видами фармакологического действия, что обуславливает интерес к данным веществам как к перспективному лекарственному средству. Основные источники получения субстанции полипренолов – хвойные деревья (различные виды ели (Picea spp.), пихты (Abies spp.), сосны (Pinus spp.)), а также гинкго двулопастный (Ginkgo biloba L.). Препаративное выделение полипренолов из лекарственного растительного сырья осуществляют посредством экстракции, основанной на различии в растворимости в двух или более органических растворителях.
Цель исследования – определение подлинности и сравнительная оценка количественного содержания полипренолов в субстанциях, полученных из Ginkgo biloba L. и Picea abies L. по авторской методике в лаборатории С.В. Савинцева.
Материал и методы. Идентификацию полипренолов в субстанциях осуществляли методами спектроскопии протонного ядерно-магнитного резонанса (ЯМР), инфракрасной (ИК) спектроскопии с преобразованием Фурье, масс-спектрометрии (МС), высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Количественное содержание полипренолов определяли с помощью ВЭЖХ-МС, где детектором выступал масс-спектрометр типа тройной квадруполь.
Результаты. Подлинность субстанций полипренолов подтверждена результатами ЯМР 1H спектроскопии, ИК-спектроскопии, ВЭЖХ-МС. С помощью ВЭЖХ-МС установлено, что количественное содержание полипренолов фракции C70–C100 в образцах Ginkgo biloba L. и Picea abies L. составляет в среднем 76 и 95% соответственно.
Выводы. Сравнительная характеристика выраженности хроматографических пиков и результатов ЯМР 1H спектроскопии позволяет предположить преобладание в субстанции Picea abies L. более коротких полипренолов по сравнению с образцом Ginkgo biloba L. Результаты данного исследования могут служить основанием для составления нормативной документации и последующей государственной регистрации фармацевтических субстанций полипренолов из Ginkgo biloba L. и Picea abies L., а также лекарственных препаратов на их основе.



Изучение состава липидного комплекса плодов лопуха большого (Arctium lappa L.) методами хромато-масс-спектрометрии и спектроскопии ЯМР 1Н
Аннотация
Введение. Фармакопейным сырьём лопуха большого (Arctium lappa L.) являются корни. Растение введено в культуру недавно, высевают плоды. Если страховой запас не нашёл применения, он может быть использован с целью выделения липидного комплекса.
Цель исследования – изучение компонентного состава липидного комплекса плодов лопуха большого.
Материал и методы. Исследованы плоды лопуха большого урожая 2012–2015 гг. из биоколлекции ФГБНУ ВИЛАР (Центральный район Нечернозёмной зоны РФ). Гексаном выделен липидный комплекс, который проанализирован методами хромато-масс-спектрометрии и спектроскопии ЯМР 1Н. Оба метода являются фармакопейными.
Результаты. Содержание липидного комплекса в исследованных плодах составило не менее 24,0%. Установлены профили
и содержание жирных кислот, токоферолов, стеринов, тритерпеновых спиртов, лигнанов. Омыляемая часть липидов представлена триглицеридами (98,9%), в минорных количествах присутствуют ди- (0,7%) и моноглицериды (0,4%), которые включают в себя преимущественно линолевую (59,9%), олеиновую (21,9%), пальмитиновую (8,3%) и стеариновую (4,8%) кислоты; 3,5% жирных кислот представлено α-линоленовой кислотой и иными ненасыщенными кислотами с тремя двойными связями. Среди фракции лигнанов липидного комплекса доминирует арктиин (2,2%), выявлены токоферолы, до 70% которых представлено
δ-токоферолом (0,07%). Стерины и тритерпеновые спирты составляют 0,7%, из них до 64% состоят из β-ситостерина (28,8%), Δ7-ситостерина (13,2%), циклоартенола (11,6%) и цитростадиенола (10,8%).
Выводы. Плоды лопуха большого, культивируемого в Центральном районе Нечернозёмной зоны РФ, являются перспективным лекарственным сырьём с богатым составом биологически активных веществ.



Разработка и валидация методики анализа ритонавира и лопинавира в комбинированной лекарственной форме методом высокоэффективной жидкостной хроматографии
Аннотация
Введение. Качественный и количественный анализ фармацевтических субстанций с применением реверсивно-фазовой высокоэффективной жидкостной хроматографии на базе отечественных аппаратных средств представляет собой важный этап утверждения лекарственных препаратов. Препарат «Калидавир» широко применяется в терапии вируса иммунодефицита человека. Разработанная методика предполагает значительные преимущества в сравнении с зарубежными методиками, подразумевающими использование импортного оборудования и стандартов из США, рекомендованных нормативной документацией.
Цель исследования – разработка и проведение процедур валидации для количественного анализа ритонавира и лопинавира
в комбинированном препарате «Калидавир».
Материал и методы. Оптимизированные параметры хроматографических операций включали в себя размер колонки
(75×2 мм), выбор полимерного сорбента ProntoSil 120-5C AQ, а также бинарную мобильную фазу, состоящую из 0,1% раствора трифторуксусной кислоты в водной среде и метаноле соответственно, с настройкой скорости потока 150 мкл/мин и температурой колонки 35 oC. Применён изократический режим элюирования, обеспечивающий непрерывное поступление элюента и правильность аналитического вывода. Дополнительно установлен объём инжекции 2 мкл и проведено определение абсорбции на четырёх длинах волн в диапазоне от 200 до 240 нм.
Результаты. Времена удерживания ритонавира и лопинавира составили 7,2 и 11,9 мин соответственно. Линейность наблюдалась в диапазоне с 0,025 мг/мл для ритонавира и 0,1 мг/мл для лопинавира и доходила до 0,5 мг/мл для обоих веществ, с хорошим значением коэффициента корреляции (более 0,999). Относительные ошибки по разработанным методикам количественного определения не превышали 0,85% для лопинавира и 0,96% для ритонавира.
Выводы. Разработаны и утверждены методики качественного и количественного определения лопинавира и ритонавира в комбинированной таблетированной лекарственной форме «Калидавир» методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с использованием отечественного оборудования, которые позволили получить достаточно надёжные и воспроизводимые результаты.



Изучение особенностей накопления эфирного масла травой полыни горькой синантропной флоры Ростовской области
Аннотация
Введение. В настоящее время активно растет интерес к использованию лекарственного растительного сырья в фармацевтической промышленности в качестве основы для производства лекарственных препаратов. Однако процесс образования и накопления биологически активных веществ в растениях связан с рядом факторов окружающей среды, в том числе антропогенных.
Цель исследования – изучение особенностей накопления эфирного масла в траве полыни горькой, заготовленной в синантропной флоре Морозовского района Ростовской области.
Материал и методы. Выбрано 14 точек заготовки сырья для изучения содержания в нём эфирного масла. Выделение и определение содержания эфирного масла осуществляли в соответствии с ФС.2.5.0033.15 «Полыни горькой трава»
и ОФС.1.5.3.0010.15 «Определение содержания эфирного масла в лекарственном растительном сырье и лекарственных растительных препаратах».
Результаты. Все проанализированные образцы растительного сырья признаны доброкачественными по содержанию эфирного масла. Минимальный показатель содержания эфирного масла в одном из образцов всего на 0,01% выше нижнего числового показателя, установленного фармакопейной статьей. Данный образец собран вдоль просёлочной дороги с неоживленным движением. Максимальное количество эфирного масла (0,44%) получено в образце, заготовленном на контрольной территории, которая лишена антропогенного воздействия и отличается большим видовым разнообразием лекарственного растительного сырья, представленным разными группами растений (деревья, кустарники, травы). В целом для образцов, заготовленных в урбоценозах, содержание эфирного масла невелико.
Выводы. Результаты исследования свидетельствуют об отрицательном влиянии антропогенного воздействия, а также особенностей территории произрастания на накопление эфирного масла в траве полыни горькой.



Биологическая химия
Объёмно-скульптурные реставрационные материалы для восстановления внешнего облика биологических объектов при их длительном сохранении (обзор)
Аннотация
Проблема поиска реставрационных материалов, отвечающих необходимым требованиям при их использовании на сохраняемых биологических объектах, по-прежнему остается актуальной в медицине (в частности, в судебной медицине, анатомии, танатопрактике) и музейном деле. В данной работе обобщены имеющиеся в открытых источниках сведения о материалах, использующихся для устранения объемных дефектов внешнего вида биологических объектов, в частности музейных экспонатов, анатомических препаратов и тел умерших. Собраны сведения о составе многокомпонентных пластических масс, применяющихся в реставрации.
Установлено, что различные виды материалов для реставрации длительно сохраняемых биообъектов, а также многие технологии и приемы их использования, в значительной мере взяты из области техники грима и косметологии.
Традиционно использовавшиеся в реставрации природные полимеры продолжают и в настоящее время широко применяться
в реставрационных работах на биообъектах. Среди них: воски растительного, животного и минерального происхождения, животные и растительные клеи, а также природные смолы. Для создания объёмных реставрационных элементов используются как однородные материалы (например, воск), так и многокомпонентные пластические массы, состоящие из нескольких природных компонентов с добавлением пигментов. Применяются также имеющиеся в продаже готовые реставрационные воски.
В последнее время всё большее применение в объёмной реставрации находят различные классы синтетических полимеров, таких как полиэтиленгликоли, полиуретаны, эпоксидные смолы, зуботехнические пластмассы, сополимеры на основе тетрафторэтилена, силиконы, синтетический латекс и другие.
Отдельно обобщены данные о реставрации предметов из естественноисторических коллекций музеев. В данной области для устранения объёмных дефектов экспонатов используются совершенно различные материалы, часто те, которые более доступны и позволяют достичь быстрого восстановления внешнего вида биообъекта. В реставрационной практике находят применение,
в частности, вата, бумага, различные герметики, мастики, шпаклевки, синтетические и природные полимеры.



Отбор и оценка условий хранения сапрофитных линий спорыньи Claviceps purpurea
Аннотация
Введение. Спорынья (Claviceps purpurea) играет важную роль в технологиях здоровьесбережения. Сохранение ценных генетических ресурсов промышленных фармацевтических штаммов паразитарной спорыньи является важнейшей научно-прикладной задачей.
Цель работы – oтбор и оценка условий длительного хранения сапрофитных линий спорыньи Claviceps purpurea.
Материал и методы. Конидиоспоры и сапрофитный мицелий замораживали при ‒20 °С в течение 10 мес. с последующим культивированием на жидкой и агаризованной питательной среде. Установлено, что образцы конидиоспор и мицелия после размораживания сохраняли способность к росту и биосинтезу алкалоидов in vitro.
Результаты. Из склероциев трёх штаммов паразитарной культуры выбраны лучшие линии (эрготоксиновая ВКМ-F-2450-D-23-1, эрготоксиновая ВКМ-F-2450-D-23-9, эрготаминовая ВКМ-F-2641-D-S-2, эргокорнамовая ВКМ-F-3662-D-22-5) и депонированы
в виде аксенического и сапрофитного мицелия для длительного хранения. Показано, что склероций штамма-продуцента эрготамина имел уровень синтеза алкалоидов 0,78 г/100 г с содержанием эрготамина 67,9%; данный штамм демонстрировал рост пигментированного пурпурного мицелия в аксенической культуре. Склероции штамма-продуцента эрготоксина ‒ 0,76 и 0,59 г/100 г с содержанием 51,5 и 50,3% суммы эргокорнина и α-эргокриптина, 20 и 22% β-эргокриптина соответственно; обе линии демонстрировали формирование склероциеподобной морфологии мицелия и способность к биосинтезу алкалоидов при сапрофитном культивировании на агаризованной питательной среде. Склероций штамма-продуцента эргокорнама имел уровень синтеза алкалоидов 0,79 г/100 г с содержанием 18,2% эргокорнама и 24,6% эргометрина, демонстрировал рост пигментированного пурпурного мицелия в аксенической культуре.
Выводы. Формирование биоколлекций длительного хранения, в том числе криоколлекций для организмов-продуцентов лекарственного сырья, создаёт основу для технологического суверенитета Российской Федерации и снижает зависимость от импорта лекарственных препаратов и сырья для их производства, в том числе эргоалкалоидов.


